5HT1様、5HT1Bおよび5HT1Dレセプターのリガンドとしてのインドール誘導アリールピペラジン

Inventor： , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：佐藤一雄 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995514267
Publication number (International publication number)：1997505072
Application date： Nov. 17, 1994
Publication date： May. 20, 1997
Summary：

【要約】一般式(I)(式中、R1がNH2またはNO2であり、R’1、R2、R’2、R3およびR4がHであり、Zが-C-であり、そしてXがOである)の新規なインドール誘導アジルピペラジン。このような誘導体を製造する方法およびそれらの治療上の使用もまた開示される。

Claim (excerpt)：

下記の一般式(I)に対応する化合物、それらの塩、溶媒和物および治療上の使用において許容される生物前駆物質。(式中、 R1はNH2、NO2、NH-NH2、NH-OH、NCOR7(OH)、NR5R6、NHCOR7、NHCONR5R7、NHSO2R7、NHCO2R7、SO2R7、SO2NHR7、NHCH2SR7、NHCH2S(O)R7、NHCH2SO2R7、CN、NHCONH2、SO2NH2、N(SO2R7)2、CH2NR5R6、CH2NHCOR7、CH2NHCONR5R6、CH2NHSO2R7、CH2NHCO2R7またはOSO2R7基を表し、これらは芳香族環上のo、mまたはp位に存在することができ、 R’1は芳香族環上の種々の位置に存在することができる1以上の置換基、例えば、H、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、n-ブチル、s-ブチル、t-ブチル、トリフルオロメチル、2,2,2-トリフルオロエチル、フェニル、ベンジル、フェネチル、シクロアルキル、OH、SR5、OR5またはハロゲン(塩素、フッ素、臭素またはヨウ素)を表すか、またはR’1はR1と同一であることができ、 ZはC=O、C=S、SO2、(CH2)nまたは-CO(CH2)n-を表し、ここでnは1〜5であり、 R2およびR’2は同一であるか、または異なり、各々は水素原子、直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基またはフェニル、ベンジル、シクロアルキルまたはアリール-アルキル基(これらはハロゲン原子またはアルキル、アリール、アシル、アルコキシおよびアルキルチオ基から選択される1以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、 XはCH2またはOを表し、-C(R2R’2)-X基は、また、C=C二重結合を表すことができ、 R3は水素原子、直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基またはフェニル、アリール、COR7、CO2R7、CONHR7またはSO2R7基を表し、 R4は水素、塩素、フッ素または臭素原子または直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基を表し、 R5およびR6は同一であるか、または異なり、各々は水素原子、直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、s-ブチルまたはt-ブチル、またはアリールアルキル、例えば、ベンジルまたはフェネチルを表し、 R7は1〜5個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル基、トリフルオロメチルまたは2,2,2-トリフルオロエチル、アリール基(例えば、フェニル)、複素環式基(例えば、1以上の硫黄、酸素または窒素原子を含有する5員の複素環式基)またはアリールアルキル(例えば、ベンジルまたはフェネチル)を表し、ここで芳香族環はアルキル(メチル、エチル、プロピルまたはブチル)、トリフルオロメチル、2,2,2-トリフルオロエチル、ヒドロキシル、チオール、エーテル(OCH3、OC2H5またはOCH(Me)2)、チオエーテル(SCH3またはSC2H5)、ハロゲン(塩素、フッ素、臭素またはヨウ素)、ニトリル、アセチル、カルボニル(COR5)、カルボキシル(CO2R5)、ニトロ(NO2)、アミン(NR5R6)、NHSO2R5、NHCO2R5、NHCOR5、NHCONR5R6またはNHSO2NR5R6基により種々の位置において種々に置換されていてもよい)

IPC (10)：

C07D209/16 , A61K 31/40 AAE , A61K 31/42 AAH , A61K 31/42 AAK , A61K 31/42 AAM , A61K 31/42 ADR , C07D209/32 , C07D409/12 209 , C07D409/14 209 , C07D413/12 209

FI (10)：

C07D209/16 , A61K 31/40 AAE , A61K 31/42 AAH , A61K 31/42 AAK , A61K 31/42 AAM , A61K 31/42 ADR , C07D209/32 , C07D409/12 209 , C07D409/14 209 , C07D413/12 209

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