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J-GLOBAL ID：200903013992667575

非晶質アトルバスタチンカルシウムの調製

Inventor：
ソルサク,ゴラズド

About ソルサク,ゴラズド


Applicant, Patent owner：
エルイーケー ファーマシューティカル アンド ケミカル カンパニー ディー.ディー.

About エルイーケー ファーマシューティカル アンド ケミカル カンパニー ディー.ディー.


Agent (3)： 原 謙三 ,  木島 隆一 ,  金子 一郎
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2002559389
Publication number (International publication number)：2005503997
Application date： Jan. 22, 2002
Publication date： Feb. 10, 2005
Summary：
アトルバスタチンカルシウムは、[(R-(R*,R*))-2-(4-フルオロフェニル)-b,dジヒドロキシ-5-(1-メチルエチル)-3-フェニル-4-(フェニルアミノ)カルボニル-1H-ピロール-1-ヘプタン酸ヘミカルシウムという化学名で知られている物質であり、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤として知られ、抗高コレステロール血症剤として使用されている。アトルバスタチンは、経口投与のための医薬製剤、例えば錠剤やカプセル、粉末等としてアトルバスタチンを簡便に処方できることから、カルシウム塩として調製されるのが普通である。アトルバスタチンカルシウムは、アモルファス形または複数種の結晶形(FormI、FormII、FormIII、FormIV)の1つで存在することができる。アトルバスタチンカルシウムは、非常に可溶性の低い物質で、またその結晶形は、アモルファス形に比べて溶解しにくいことがわかっており、身体内におけるアトルバスタチンの生物学的利用能の点で問題を生じる可能性がある。本発明は、以下の式(I)の構造をもつアトルバスタチンの合成における中間体、またはアトルバスタチンラクトースを非晶質アトルバスタチンカルシウムに変換する新規な方法に関する。Aはジヒドロキシ基に対する共有保護基または独立保護基を示し、Bはカルボン酸保護基を示す。
Claim (excerpt)：
a)以下の式(I)
IPC (2)：
C07D207/34 ,  C07D405/06
FI (2)：
C07D207/34 ,  C07D405/06
F-Term (12)：
4C063AA01 ,  4C063BB03 ,  4C063CC82 ,  4C063DD04 ,  4C063EE01 ,  4C063EE05 ,  4C069AC08 ,  4C069BA01 ,  4C069BA08 ,  4C069BB08 ,  4C069BB12 ,  4C069BD06
Patent cited by the Patent：
Cited by applicant (4)
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Cited by examiner (5)
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Article cited by the Patent：
Cited by applicant (1) Cited by examiner (1)

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