5-HT▲下4▼レセプターアンタゴニスト用複素環式エステルまたはアミド

Inventor： , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：青山葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1994509597
Publication number (International publication number)：1996502273
Application date： Oct. 08, 1993
Publication date： Mar. 12, 1996
Summary：

【要約】本発明は、式(I-1)ないし(I-4)からなる式(I)の化合物およびその医薬上許容される塩;および式(I)の化合物またはその医薬上許容される塩の使用;および胃腸障害、心臓血管系障害およびCNS障害の治療における医薬としての使用を提供する。

Claim (excerpt)：

式(I-1)ないし(I-4)からなる式(I):[式中、XはOまたはS;AはCH=CH-CH2、CO-(CH2)2またはCH(ORx)-(CH2)2(ここに、 Rxは水素またはC1-6アルキル);R1は水素、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、ヒドロキシまたはC1-6アルコキシ;R2は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ニトロ、アミノまたは C1-6アルキルチオ;R3は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシまたはアミノ;R4’およびR4”は、独立して、水素またはC1-6アルキルを意味する][式中、Xは-N=CH-CH=CH-またはNR4-(CH2)3-;R1は水素、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、ヒドロキシまたはC1-6アルコキシ;R2は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ニトロ、アミノまたは C1-6アルキルチオ;R3は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシまたはアミノ;R4は水素またはC1-6アルキルを意味する][式中、XはOまたはNR4(ここに、R4は水素またはC1-6アルキル);---は単結合または二重結合を表す;R1は水素、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、ヒドロキシまたはC1-6アルコキシ;R2は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ニトロ、アミノまたは C1-6アルキルチオ;R3は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシまたはアミノを意味する][式中、Xは-NR4-CH2CH=CH-;R1は水素、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、ヒドロキシまたはC1-6アルコキシ;R2は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ニトロ、アミノまたは C1-6アルキルチオ;R3は水素、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシまたはアミノ;R4は水素またはC1-6アルキルを意味する]式(I-1)ないし(I-4)中: YはOまたはNH; Zは式(a)、(b)または(c): (式中、 n1は0、1、2、3または4;n2は0、1、2、3または4;n3は2、3、4または5; qは0、1、2または3;pは0、1または2;mは0)1または2; R5は水素、C1-12アルキル、アラルキルであるかまたはR5は(CH2)z-R10であり、ここにZは2または3であって、R10はシアノ、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、フェノキシ、C(O)C1-6アルキル、COC6H5、CONR11R12、NR11COR12、SO2NR11R12またはNR11SO2R12から選択され、ここに、R11およびR12は水素またはC1-6アルキルであり; および R6、R7およびR8は、独立して、水素またはC1-6アルキル;およびR9は水素またはC1-10アルキルを意味する)で示される基を意味する;で示される化合物またはその医薬上許容される塩、および5-HT4レセプターアンタゴニスト活性を有する医薬の製造における、式(I)の化合物またはその医薬上許容される塩、あるいはCO-Y結合が複素環式バイオアイソスターにより置換されている式(I)の化合物の使用。

IPC (7)：

C07D401/12 211 , A61K 31/445 ACJ , A61K 31/47 ABN , A61K 31/47 AEN , C07D405/12 211 , C07D409/12 211 , C07D455/02

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