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J-GLOBAL ID：200903014191952444

抗炎症性ペプチドおよびその使用

Inventor： エイゼンバク-シユワルツ,ミカル ,  ベセルマン,ピエール ,  ハーシユバーグ,デイビツド・エル
Applicant, Patent owner： イエダ・リサーチ・アンド・デベロツプメント・カンパニー・リミテツド
Agent (1)： 小田島 平吉 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998512435
Publication number (International publication number)：2001500492
Application date： Sep. 03, 1997
Publication date： Jan. 16, 2001
Summary：

【要約】本発明は、式(i)Xaa-Yaa-Arg[ここで、Xaaはいずれかのアミノ酸残基であり、そしてYaaはGluであるか、あるいはXaaが不在で、そしてYaaはProを除外するいずれかのアミノ酸残基である];(ii)Arg-Yaa-Xaa[ここで、どちらかのXaaはいずれかのアミノ酸残基であり、そしてYaaはGluであるか、あるいはXaaが不在で、そしてYaaはAsnを除外するいずれかのアミノ酸残基である];(iii)Xaa-Arg-Yaa[ここで、Xaaはいずれかのアミノ酸残基であり、そしてYaaはGluである];ならびに(iv)Yaa-Arg-Xaa[ここで、Xaaはいずれかのアミノ酸残基であり、そしてYaaはGluである]のペプチドおよびその誘導体であって、かつマクロファージ遊走および/またはマクロファージ貪食活性に対して阻害活性を発揮するペプチドおよびその誘導体に関する。それに加え、このペプチドおよびその誘導体は、マクロファージおよびT細胞が細胞外マトリックスおよび/またはフィブロネクチンに接着する能力に対して阻害活性を発揮する。このペプチドおよびその誘導体は、液性および/または細胞性免疫応答に対して阻害活性を発揮する。本発明は更には、そのペプチドおよびその誘導体、ならびにそれらを含む組成物の、限定されるものでないが、関節の、一般的な中枢神経系内の、中枢神経系の特異的病変の、および他の免疫特権部位での炎症を含む炎症の阻害のための使用の方法にも関する。

Claim (excerpt)：

(i)アミノ酸配列:Xaa-Yaa-Arg[ここで、Xaaはいずれかのアミノ酸残基であり、そしてYaaはGluであるか、あるいはXaaが不在で、そしてYaaはProを除外するいずれかのアミノ酸残基である]のペプチド; (ii)アミノ酸配列:Arg-Yaa-Xaa[ここで、Xaaはいずれかのアミノ酸残基であり、そしてYaaはGluであるか、あるいはXaaが不在で、そしてYaaはAsnを除外するいずれかのアミノ酸残基である]のペプチド; (iii)アミノ酸配列:Xaa-Arg-Yaa[ここで、Xaaはいずれかのアミノ酸残基であり、そしてYaaはGluである]のペプチド; (iv)アミノ酸配列:Yaa-Arg-Xaa[ここで、Xaaはいずれかのアミノ酸残基であり、そしてYaaはGluである]のペプチド; (v)式(i)〜(iv)のペプチドの環状誘導体; (vi)式(i)〜(v)のあるペプチド、Pro-ArgおよびArg-Asnから選択されるペプチドであって、このペプチドの内、一つもしくは二つ以上のアミノ酸残基は対応するD-異性体によるか、もしくは非天然のアミノ酸残基により置換されたペプチド; (vii)式(i)〜(vi)のあるペプチド、Pro-ArgおよびArg-Asnのペプチドから選択される化学的誘導体[ただし、誘導体Arg-Asn-NH2、Asn-Arg-NH2、Gln-Arg-NH2、Glu-Arg-NH2、Gln-Arg-OMe、およびGlu-Arg-OMeは除外する]; (viii)(i)〜(vii)のペプチドおよび誘導体、Pro-ArgおよびArg-Asnから選択される2つの同一もしくは異なるペプチドからなる二元ペプチド[ここで、これらのペプチドもしくは誘導体は直接もしくはスペーサーを通してのいずれかで相互に共有結合されている];ならびに (ix)(i)〜(vii)のペプチドおよび誘導体、Pro-ArgおよびArg-Asnから選択される、多数の同一もしくは異なるペプチドを含んでなるマルチマー:からなる群より選択される実質的に純粋な抗炎症性ペプチドもしくはペプチド誘導体。

IPC (20)：

C07K 5/06 ,  A61K 9/08 ,  A61K 38/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/00 ,  A61P 27/16 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 37/08 ,  C07K 5/08

FI (20)：

C07K 5/06 ,  A61K 9/08 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/00 ,  A61P 27/16 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 37/08 ,  C07K 5/08 ,  A61K 37/02