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J-GLOBAL ID：200903014556978413

活性酸素抑制剤

Inventor： 千尋 正利 ,  小松 一 ,  富永 道明 ,  薮内 洋一
Applicant, Patent owner： 大塚製薬株式会社
Agent (1)： 三枝 英二 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991342495
Publication number (International publication number)：1993051318
Application date： Nov. 29, 1991
Publication date： Mar. 02, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】優れた活性酸素抑制剤を提供する。【構成】下記一般式〔式中、R1およびR3は置換基を有するフェニル基など、R2は水素原子、フェニル基、ハロゲン原子など、Xは硫黄原子または酸素原子を示す〕で表わされるアゾール誘導体又はその塩を含有する。具体的な例を示すと、2-(3,4-ジエトキシフェニル)-4-(3-カルボキシ-4-ヒドロキシフェニル)チアゾール、2-(3,4-ジエトキシフェニル)-4-〔3-カルボキシ-4-ヒドロキシ-5-(2-メチル-2-プロペニル)フェニル〕チアゾール、2-(3,4-ジエトキシフェニル)-4-(3-カルボキシ-4-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)チアゾール及び2-(3,4-ジエトキシフェニル)-4-(2-カルボキシ-6-ビリジル)チアゾールからなる群から選ばれるチアゾール誘導体又はその塩がある。

Claim (excerpt)：

一般式【化1】〔式中、R1 及びR3 は、同一又は異なって、フェニル環上に置換基としてアルコキシ基、トリ低級アルキル基置換シリルオキシ基、低級アルキル基、水酸基、低級アルケニルオキシ基、低級アルキルチオ基、フェニル基(該フェニル基には、チアゾリル環上に置換基としてフェニル環上に低級アルコキシ基を有することのあるフェニル基を有するチアゾリル基、カルボキシル基及び水酸基なる群から選ばれた基を置換基として有していてもよい)、低級アルキルスルフィニル基、低級アルキルスルホニル基、ハロゲン原子、ニトロ基、基-(A)l-NR8 R9 (式中、Aは低級アルキレン基又は基-C(=O)-を示す。lは0又は1を示す。R8 及びR9 は同一又は異なって水素原子、低級アルキル基、低級アルカノイル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキル基又はピペリジニル低級アルキル基を示す。またR8 及びR9 は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに結合して5〜6員環の飽和又は不飽和の複素環を形成してもよい。該複素環には置換基として、低級アルカノイル基又は低級アルキル基を有していてもよい。)、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、アルコキシカルボニル基、シアノ基、置換基として水酸基、低級アルコキシカルボニル基、フェニル低級アルコキシ基、水酸基及び/又は低級アルカノイルオキシ基置換低級アルキル基及び低級アルカノイルオキシ基なる群より選ばれた基を1〜4個有することのあるテトラヒドロピラニルオキシ基、アミジノ基、ヒドロキシスルホニルオキシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ基、カルボキシ置換低級アルコキシ基、メルカプト基、低級アルコキシ置換低級アルコキシ基、水酸基を有する低級アルキル基、低級アルケニル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノチオカルボニルオキシ基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニルチオ基、低級アルカノイル置換低級アルキル基、カルボキシ基、基-P(=O)(OR21)(OR22)(式中R21及びR22は、同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示す。)、フェニル低級アルコキシカルボニル基、低級アルキニル基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルキル基、カルボキシ置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルケニル基、カルボキシ置換低級アルケニル基、ハロゲン原子を有することのある低級アルキルスルホニルオキシ基、低級アルコキシ置換低級アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子を有する低級アルケニル基及びフェニル低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を1〜5個有することのあるフェニル基;低級アルキレンジオキシ基を有するフェニル基;窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜2個有する5〜15員環の単環、二項環又は三項環の複素環残基(該複素環には置換基として、オキソ基、アルキル基、ベンゾイル基、低級アルカノイル基、水酸基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルチオ基、基-A-NR23R24(式中Aは前記に同じ。R23及びR24は、同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示す。またR23及びR24は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに結合して5〜6員環の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環上には低級アルキル基が置換していてもよい。)、シアノ基、水酸基を有する低級アルキル基、フェニルアミノチオカルボニル基及び置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を1〜3個有していてもよい。);低級アルキル基;低級アルコキシカルボニル低級アルキル基;低級アルコキシカルボニル基;カルバモイル低級アルキル基;置換基としてオキソ基又は/及び水酸基を有することのある2,3-ジヒドロインデニル基;フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基を有することのある又低級アルキル基上に置換基として水酸基を有することのあるフェニル低級アルキル基;フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基を有することのあるベンゾイル基;フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基を有することのあるフェニル低級アルケニル基;ピペラジン環上に置換基として低級アルキル基を有することのあるピペラジニル低級アルキル基又はアダマンチル基を示す。R3 は、前記の他に水素原子を示してもよい。R2 は、水素原子、フェニル基、ハロゲン原子、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキル基又はジヒドロカルボスチリル基を示す。またR2 及びR3 は、結合して、基【化2】、基【化3】又は基【化4】を形成してもよい。Xは硫黄原子又は酸素原子を示す。〕で表わされるアゾール誘導体又はその塩を含有することを特徴とする活性酸素抑制剤。

IPC (17)：

A61K 31/42 ABN ,  A61K 31/42 AED ,  A61K 31/425 ADS ,  A61K 31/50 ABA ,  A61K 31/50 AGZ ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/52 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 105 ,  C07D513/04 351

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• 特公昭46-015935
  
• 特開昭61-010557
  
• 特開昭62-252780