A2Bアデノシンレセプターのアンタゴニストとして有用な置換8-フェニルキサンチン

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner： ,
Agent (1)：山本秀策
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001500632
Publication number (International publication number)：2003501356
Application date： Jun. 01, 2000
Publication date： Jan. 14, 2003
Summary：

【要約】本発明は、A2Bアデノシンレセプター(ARs)の選択的アンタゴニストである化合物および薬学的組成物を提供する。これらの化合物および組成物は、薬学的試薬として有用である。本発明はまた、式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な塩を、薬学的に受容可能な希釈剤またはキャリアと組合せて含む、薬学的組成物を提供する。さらに、本発明は、哺乳動物(例えば、ヒト)の病理学的状態または症状を予防または処置するための治療方法を提供する。

Claim (excerpt)：

式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって:【化1】ここで、RおよびR1は、独立して、水素、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)アルコキシ、(C3〜C8)シクロアルキル、(C4〜C16)シクロアルキルアルキル、複素環、(C6〜C10)アリール、(C7〜C18)アラルキル、またはヘテロアリールであり; Zは、【化2】であり、 Xは、(C1〜C8)アルキレン、(C2〜C8)アルケニレン、(C2〜C8)アルキニレンであり、ここで、該アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基中の炭素原子うち1つは、式-O-、-N(R4)C(O)-、-OC(O)-、-N(R5)(R6)-、-S-、-S(O)-または-SO2-を有する基で必要に応じて置換され; R2は、水素、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C1〜C8)アルコキシ、(C3〜C8)シクロアルキル、(C4〜C16)シクロアルキルアルキル、(C6〜C10)アリール、(C7〜C18)アラルキル、複素環またはヘテロアリールであり、ここで、R2は、-OH、-SH、-NH2、-NHR7、-CN、-COOHおよび-SO3Hからなる群から選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換され; ここで、R4、R5、R6およびR7は、独立して、水素、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C7〜C18)アラルキルまたはハロ(C1〜C6)アルキルであり;そしてここで、R8は、水素、(C3〜C8)シクロアルキル、(C4〜C16)シクロアルキルアルキル、(C7〜C18)アラルキル、複素環またはヘテロアリールであり、この各々は、1つ以上の置換基で必要に応じて置換され、ここで、該置換基は、独立して、オキソ、(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C6〜C10)アリール、(C7〜C18)アラルキル、ヘテロアリール、ハロ、-OR15、-CN、-NO2、-CO2R15、-OC(O)R16、-C(O)R16、-NR13R14、-N(R23)C(O)R24、-C(O)NR17R18、-SR19、-SO2R20または-SO3Hであるか;または R8は、(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C7〜C18)アラルキル、ヘテロアリール、-OR15、-CN、-NO2、-CO2R15、-OC(O)R16、-C(O)R16、-NR13R14、-N(R23)C(O)R24、-C(O)NR17R18、-SR19、-SO2R20および-SO3Hからなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で置換された(C6〜C10)アリールであり;そしてここで、R9は、-NR10R11であるか、またはR9は、(C3〜C8)シクロアルキル、(C4〜C16)シクロアルキルアルキル、(C7〜C18)アラルキル、複素環またはヘテロアリールであり、この各々は、1つ以上の置換基で必要に応じて置換され、ここで、該置換基は、独立して、オキソ、(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C6〜C10)アリール、(C7〜C18)アラルキル、ヘテロアリール、-OR15、ハロ、-CN、-NO2、-CO2R15、-OC(O)R16、-C(O)R16、-NR13R14、-N(R23)C(O)R24、-C(O)NR17R18、-SR19、-SO2R20または-SO3Hであるか;または R9は、(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C7〜C18)アラルキル、ヘテロアリール、-OR15、-CN、-NO2、-CO2R15、-OC(O)R16、-C(O)R16、-NR13R14、-N(R23)C(O)R24、-C(O)NR17R18、-SR19、-SO2R20および-SO3Hからなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で置換された(C6〜C10)アリールであり;そしてここで、R10およびR11は、独立して、水素、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C7〜C18)アラルキル、複素環、ヘテロアリール、-C(O)(CH2)nCO2R12、-C(O)CR21=CR22(CH2)mCO2R12、-C(O)R12、-C(O)(C3〜C8)シクロアルキル、または-C(O)(C3〜C8)シクロアルケニルであり、これらの各々は、1つ以上の置換基で必要に応じて置換され、ここで、該置換基は、独立して、オキソ、(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C6〜C10)アリール、(C7〜C18)アラルキル、ヘテロアリール、-OR15、ハロ、-CN、-NO2、-CO2R15、-OC(O)R16、-C(O)R16、-NR13R14、-N(R23)C(O)R24、-C(O)NR17R18、-SR19、-SO2R20または-SO3Hであるか;または該R10およびR11基および窒素原子は一緒になって、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、各環は、1つ以上の置換基で必要に応じて置換され、ここで、該置換基は、独立して、オキソ、(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C6〜C10)アリール、(C7〜C18)アラルキル、ヘテロアリール、-OR15、ハロ、-CN、-NO2、-CO2R15、-OC(O)R16、-C(O)R16、-NR13R14、-N(R23)C(O)R24、-C(O)NR17R18、-SR19、-SO2R20または-SO3Hであり; ここで、nは、1〜6であり、そしてmは、0〜4であり; R12は、水素、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C4〜C16)シクロアルキルアルキル、(C6〜C10)アリール、(C7〜C18)アラルキル、複素環、またはヘテロアリールであり、ここで、該R12基は、オキソ、(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C6〜C10)アリール、(C7〜C18)アラルキル、ヘテロアリール、-OR15、ハロ、-CN、-NO2、-CO2R15、-OC(O)R16、-C(O)R16、-NR13R14、-N(R23)C(O)R24、-C(O)NR17R18、-SR19、-SO2R20または-SO3Hからなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で必要に応じて置換され; ここで、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R23およびR24は、独立して、水素、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C7〜C18)アラルキル、またはハロ(C1〜C6)アルキルであり; ここで、R21およびR22は、独立して、水素、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C6〜C10)アリール、(C7〜C18)アラルキルであり; ただし、-NR8R9は、ヒドラジノではない、化合物。

IPC (11)：

C07D473/06 , A61K 31/522 , A61P 1/12 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 9/14 , A61P 11/06 , A61P 27/02 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07M 5:00

FI (11)：

C07D473/06 , A61K 31/522 , A61P 1/12 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 9/14 , A61P 11/06 , A61P 27/02 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07M 5:00

F-Term (14)：

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB07 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA44 , 4C086ZA59 , 4C086ZA73 , 4C086ZB26 , 4C086ZC42

Return to Previous Page