VLA-4が介在する白血球付着を阻害するベンジル化合物

Inventor： , , , , , , ,
Applicant, Patent owner： ,
Agent (1)：志賀正武 (外7名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000505191
Publication number (International publication number)：2001512138
Application date： Jul. 31, 1998
Publication date： Aug. 21, 2001
Summary：

【要約】VLA-4に結合する化合物を開示する。これらの化合物のうちのいくつかは、白血球付着、特にVLA-4介在性の白血球付着も阻害する。このような化合物は、ほ乳類、例えばヒトの炎症性疾患の治療に有益であるが、そのような疾患には例えば喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、AIDS痴呆症、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ様関節炎、組織移植、腫瘍転移、及び心筋虚血症がある。その化合物はまた、多発性硬化症等の炎症性の脳疾患の治療にも投与することができる。

Claim (excerpt)：

式Iの化合物、及びその薬学的に許容される塩:【化1】[式中、 R1は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、及び置換ヘテロアリールであり; R2及びR3は、R2に結合した窒素原子、及びR3に結合した炭素原子とともに飽和複素環基、又は飽和した置換複素環を形成するが、但し、モノ置換である場合には、当該飽和複素環基上の置換物はカルボキシルではない; R5は、-(CH2)n-アリール及び-(CH2)nヘテロアリールからなる群より選択され、ここでnは1乃至4に等しい整数であり; Qは-C(X)NR7-であり、式中、R7は水素及びアルキルよりなる群より選択され、Xは酸素及び硫黄からなる群より選択される; 但し、 R1が2,4,6-トリメチルフェニルであり、R2及びR3がそれより張り出した窒素及び炭素原子とともにピロリジニル環を形成し、Qが-C(O)NH-である場合には、R5はベンジルではない。

IPC (10)：

C07K 5/078 , A61K 31/401 , A61K 31/426 , A61K 38/00 , A61P 11/06 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111 , C07D207/48 , C07D277/56

FI (10)：

C07K 5/078 , A61K 31/401 , A61K 31/426 , A61P 11/06 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111 , C07D207/48 , C07D277/56 , A61K 37/02

F-Term (53)：

4C033AB01 , 4C033AB04 , 4C033AB08 , 4C033AB17 , 4C033AB20 , 4C069AA20 , 4C069AA23 , 4C084AA02 , 4C084BA14 , 4C084CA59 , 4C084NA14 , 4C084ZA162 , 4C084ZA332 , 4C084ZA362 , 4C084ZA452 , 4C084ZA592 , 4C084ZA682 , 4C084ZA892 , 4C084ZA962 , 4C084ZB112 , 4C084ZB152 , 4C084ZB262 , 4C084ZC352 , 4C084ZC552 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC02 , 4C086BC07 , 4C086BC21 , 4C086BC82 , 4C086BC88 , 4C086MA01 , 4C086NA14 , 4C086ZA16 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA68 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZC35 , 4C086ZC55 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA01 , 4H045BA11 , 4H045EA22 , 4H045HA02

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