神経防護性の3-(ピペリジニル-1)-クロマン-4,7-ジオールおよび1-(4-ヒドロフェニル)-2-(ピペリジニル-1)-アルカノール誘導体

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：湯浅恭三 (外5名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996507895
Publication number (International publication number)：1997509189
Application date： May. 18, 1995
Publication date： Sep. 16, 1997
Summary：

【要約】本発明は、式(I)の化合物:またはその薬剤学的に許容しうる酸付加塩[式中:(a)R2とR5は別個であって、R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して、水素、(C1〜C6)アルキル、ハロ、CF3、OHもしくはOR7であり、かつR5はメチルもしくはエチルであるか;または(b)R2とR5は一緒になってクロマン-4-オール環を形成し、R1、R3およびR4はそれぞれ独立して、水素、(C1〜C6)アルキル、ハロ、CF3、OHもしくはOR7であり;R6は置換ピペリジニル、ピロリジニルまたは8-アザビシクロ(3.2.1)オクタニル誘導体であり;ただし(a)R2とR5が別個である場合、R1、R2、R3およびR4のうち少なくとも1つは水素ではなく;かつ(b)R2とR5が一緒になった場合、R1、R3およびR4のうち少なくとも1つは水素ではない];その薬剤組成物;ならびに発作、脊髄外傷、外傷性脳損傷、多発脳梗塞性痴呆、CNS変性性疾患、たとえばアルツハイマー病、アルツハイマー型老年性痴呆、ハンチントン病、パーキンソン病、てんかん、筋委縮性側索硬化症、疼痛、エイズ痴呆、精神病状態、薬物嗜癖、片頭痛、低血糖症、不安状態、尿失禁、およびCNS手術、開胸術またはその間に心臓血管系の機能が損傷を受ける処置により起こる虚血事象を伴う哺乳動物を前記式(I)の化合物またはその薬剤学的に許容しうる酸付加塩で治療する方法に関する。

Claim (excerpt)：

次式の化合物:またはその薬剤学的に許容しうる酸付加塩[式中:(a)R2とR5は別個であって、R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して、水素、(C1〜C6)アルキル、ハロ、CF3、OHもしくはOR7であり、かつR5はメチルもしくはエチルであるか;または(b)R2とR5は一緒になってであり、クロマン-4-オール環を形成し、R1、R3およびR4はそれぞれ独立して、水素、(C1〜C6)アルキル、ハロ、CF3、OHもしくはOR7であり;R6はであり;R7はメチル、エチル、イソプロピルまたはn-プロピルであり;R8は、(C1〜C6)アルキル、ハロおよびCF3よりなる群から独立して選択される最高3個の置換基で所望により置換されていてもよいフェニルであり;XはO、Sまたは(CH2)nであり;nは0、1、2または3であり;ただし(a)R2とR5が別個である場合、R1、R2、R3およびR4のうち少なくとも1つは水素ではなく;かつ(b)R2とR5が一緒になった場合、R1、R3およびR4のうち少なくとも1つは水素ではない]。

IPC (8)：

C07D211/52 , A61K 31/40 AAB , A61K 31/445 AAF , A61K 31/445 AAH , A61K 31/445 AAM , C07D207/12 , C07D405/04 211 , C07D453/02

FI (8)：

C07D211/52 , A61K 31/40 AAB , A61K 31/445 AAF , A61K 31/445 AAH , A61K 31/445 AAM , C07D207/12 , C07D405/04 211 , C07D453/02

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