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J-GLOBAL ID：200903015779644203

複素環トロンビンインヒビター

Inventor： スペンサー・ディ・キムボール ,  スティーブン・イー・ホール ,  ウェン-チン・ハン
Applicant, Patent owner： ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994201858
Publication number (International publication number)：1995109298
Application date： Aug. 26, 1994
Publication date： Apr. 25, 1995
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】 トロンビンインヒビターであって、従って血栓の形成を阻害するのに有用な複素環化合物を提供する。【構成】 下記式で示される複素環化合物およびその薬理学的に許容し得る塩類、およびそれを有効成分とする血栓形成阻害剤。化合物の具体的一例を示すと、N-[[1-(アミノイミノメチル)-4-ピペリジニル]メチル]-1-D-フェニルアラニル-L-プロリンアミドになる。

Claim (excerpt)：

式:【化1】(そのすべての立体異性体を含む)[式中、nは0、1または2;pは0、1または2;Qは単結合または【化2】Aはアリールまたはシクロアルキル、もしくは式:【化3】(ここで、qは0、1、2、3または4;XはCH2、O、SまたはNH(ただし、XがCH2の場合、qは0、1、2、3または4であり、XがO、SまたはNHの場合、qは2、3または4);およびY1およびY2は独立してH、アルキル、ハロまたはケト)で示される、環上の炭素数3〜7のアザシクロアルキル環または環上の炭素数4〜6のアザヘテロアルキル環;R5はグアニジン、アミジンまたはアミノメチル;R1およびR2は独立して水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、ケト、チオケタール、チオアルキル、チオアリール、アミノまたはアルキルアミノ;もしくはR1およびR2はそれらが結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成;R4は水素、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アミドアルキル、アリールアルコキシアルキルまたは保護されていてもよいアミノ酸残基;およびR3は水素、【化4】または-CO2R6(ここで、R6は低級アルキル、アリール、アリールアルキルまたはシクロヘテロアルキル);ただしAがアリールまたはシクロアルキルの場合、R5はグアニジン、アミジンまたはアミノメチルであり、Aがアザシクロアルキルまたはアザヘテロアルキルの場合、R5はアミジンであり、Xがヘテロ原子(すなわちAがアザヘテロアルキル)の場合、XとA環内またはA環外のいずれかのNの間に少なくとも2個の炭素からなる炭素鎖が存在しなければならない]で示される化合物およびその薬理学的に許容し得る塩類。

IPC (5)：

C07K 5/06 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/55 ,  A61K 38/55 ACB ,  C07K 5/08