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J-GLOBAL ID：200903016016373175
複素二環式誘導体
Inventor：
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Applicant, Patent owner：
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996504226
Publication number (International publication number)：1998502630
Application date： Jul. 10, 1995
Publication date： Mar. 10, 1998
Summary：
【要約】式:[ここに、R1は適当な置換基を有していてもよいアリール、適当な置換基を有していてもよいアル(低級)アルキル、ハロ(低級)アルキル、保護されたカルボキシ(低級)アルキル、アシル(低級)アルキル、複素環基または適当な置換基を有していてもよい複素環式(低級)アルキルであり、R2は適当な置換基を有していてもよいアリールであるかまたは複素環基であり、R3は水素、低級アルコキシまたはアリールチオである]の医薬として有用な複素二環式誘導体およびそれらの医薬として許容しうる塩。
Claim (excerpt)：
[請求項1] 式(ここに、R1は適当な置換基を有していてもよいアリール、適当な置換基を有していてもよいアル(低級)アルキル、ハロ(低級)アルキル、保護されたカルボキシ(低級)アルキル、アシル(低級)アルキル、複素環基または適当な置換基を有していてもよい複素環式(低級)アルキルであり、 R2は適当な置換基を有していてもよいアリールであるかまたは複素環基であり、 R3は水素、低級アルコキシまたはアリールチオである。)の化合物およびその医薬として許容しうる塩。[請求項2] 請求項1の化合物であって、 R1が1〜3個の適当な置換基を有していてもよいフェニル;1〜3個の適当な置換基を有していてもよいフェニル(低級)アルキル;ハロ(低級)アルキル;保護されたカルボキシ(低級)アルキル;1または2個の適当な置換基を有していてもよいカルバモイル(低級)アルキル;1〜3個の適当な置換基を有していてもよい複素環式オキシカルボニル(低級)アルキル;保護されたカルボキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれた1〜3個の置換基を有していてもよい複素環式カルボニル(低級)アルキル;インドリル;または、各々に1〜3個の適当な置換基を有していてもよいインドリル(低級)アルキル、ピリジル(低級)アルキル、イミダゾリル(低級)アルキル、モルホリニル(低級)アルキルまたはトリアゾリル(低級)アルキルであり、 R2が、各々に1〜3個の適当な置換基を有していてもよいフェニルまたはナフチルであるか、もしくはピリジルであり、 R3が水素、低級アルコキシまたはフェニルチオである化合物。[請求項3] 請求項2の化合物であって、 R1が、1または2個のニトロを有していてもよいフェニル;ニトロ、アミノ、保護されたアミノ、ヒドロキシおよび保護されたヒドロキシからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいフェニル(低級)アルキル;ハロ(低級)アルキル;エステル化されたカルボキシ(低級)アルキル;低級アルキルおよび複素環基からなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいカルバモイル(低級)アルキル;1または2個のオキソを有していてもよいピロリジニルオキシカルボニル(低級)アルキル;各々に、エステル化されたカルボキシおよび低級アルキルからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいピロリジニルカルボニル(低級)アルキルまたはピペラジニルカルボニル(低級)アルキル;インドリル;または、各々に低級アルキル、N-オキシドおよびアリールからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいインドリル(低級)アルキル、ピリジル(低級)アルキル、イミダゾリル(低級)アルキル、モルホリニル(低級)アルキルまたはトリアゾリル(低級)アルキルであり、 R2が、各々に、低級アルキル;ハロゲン;モノ(またはジまたはトリ)ハロ(低級)アルキル;ヒドロキシ;保護されたヒドロキシ;カルボキシ;保護されたカルボキシ;カルボキシ(低級)アルキル;保護されたカルボキシ(低級)アルキル;低級アルコキシ;シアノ;ニトロ;アミノ;アシルアミノ;低級アルキルアミノ;N-アシル-N-低級アルキルアミノ;低級アルキルおよびアリールからなる群から選ばれた1〜3個の置換基を有していてもよい複素環式アミノ;アシル;アシル(低級)アルキル;カルボキシ(低級)アルケニル、保護されたカルボキシ(低級)アルケニル、アリール、低級アルコキシ、シクロ(低級)アルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、保護されたカルボキシ、アミノ、アシルアミノ、ジアシルアミノおよびアシルからなる群から選ばれた1〜3個の置換基を有していてもよいアリール;アル(低級)アルキル;1〜3個のハロゲンを有していてもよいアル(低級)アルケニル;アシル(低級)アルケニル;保護されたカルボキシ(低級)アルケニル;シアノ(低級)アルケニル;1〜3個のハロゲンを有していてもよい複素環式(低級)アルケニル;ハロゲン、シアノ、カルボキシ、保護されたカルボキシ、オキソ、アシル、アミノ、保護されたアミノおよび複素環基からなる群から選ばれた1〜3個の置換基を有していてもよい複素環基;および1〜3個のアリールを有していてもよい複素環式オキシからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいフェニルまたはナフチルであるか;もしくはピリジルである化合物。[請求項4] 請求項3の化合物であって、 R1がニトロを有していてもよいフェニル;ニトロ、アミノ、アシルアミノ、ヒドロキシまたはアシルオキシを有していてもよいフェニル(低級)アルキル;ハロ(低級)アルキル;低級アルコキシカルボニル(低級)アルキル;低級アルキルおよびピロリジニルからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいカルバモイル(低級)アルキル;1または2個のオキソを有していてもよいピロリジニルオキシカルボニル(低級)アルキル;各々に低級アルコキシカルボニルまたは低級アルキルを有していてもよいピロリジニルカルボニル(低級)アルキルまたはピペラジニルカルボニル(低級)アルキル;インドリル;または、各々に低級アルキル、N-オキシドまたはフェニルを有していてもよいインドリル(低級)アルキル、ピリジル(低級)アルキル、イミダゾリル(低級)アルキル、モルホリニル(低級)アルキルまたはトリアゾリル(低級)アルキルであり、 R2が、各々に、低級アルキル;ハロゲン;トリハロ(低級)アルキル;ヒドロキシ;アシルオキシ;カルボキシ;エステル化されたカルボキシ;カルボキシ(低級)アルキル;エステル化されたカルボキシ(低級)アルキル;低級アルコキシ;シアノ;ニトロ;アミノ;低級アルカノイルアミノ;アリールオキシカルボニルアミノ;低級アルコキシカルボニルアミノ;低級アルコキシグリオキシロイル;シクロ(低級)アルキルカルボニルアミノ;シクロ(低級)アルキルオキシカルボニルアミノ;シクロ(低級)アルキリデン(低級)アルカノイルアミノ;低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、カルボキシ、保護されたカルボキシ、ニトロ、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、モノ(またはジまたはトリ)ハロ(低級)アルキル、シクロ(低級)アルキルオキシ、アリール、カルボキシ(低級)アルケニル、保護されたカルボキシ(低級)アルケニル、アミノ、保護されたアミノ、複素環式オキシ、および、ニトロを有していてもよい複素環式アミノからなる群から選ばれた1〜3個の置換基を有していてもよいアロイルアミノ;1または2個のハロゲンを有していてもよいアリールスルホニルアミノ;アル(低級)アルキルスルホニルアミノ;シクロ(低級)アルキルカルボニルアミノ;[モノ(またはジ)アル(低級)アルカノイル]アミノ;低級アルカジエノイルアミノ;低級アルキルおよびハロゲンからなる群から選ばれた1〜3個の置換基を有していてもよい複素環式カルボニルアミノ;低級アルキル、ハロゲン、カルボキシ、保護されたカルボキシおよびニトロからなる群から選ばれた1〜3個の置換基を有していてもよいアル(低級)アルケノイルアミノ;複素環式(低級)アルケノイルアミノ;低級アルキル、[ニトロ、アミノ、保護されたアミノ、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、低級アルキル、アリール、カルボキシ、保護されたカルボキシ、ジ(低級)アルキルアミノ、モノ(またはジまたはトリ)ハロ(低級)アルキルおよびハロゲンからなる群から選ばれた1〜3個の置換基を有していてもよいアリール];アリールスルホニル;アル(低級)アルキル;シクロ(低級)アルキル;および複素環基からなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいカルバモイルアミノ;アリールおよびアシルからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいチオカルバモイルアミノ;低級アルキルアミノ;N-低級アルカノイル-N-低級アルキルアミノ;N-アロイル-N-低級アルキルアミノ;N-アリールカルバモイル-N-低級アルキルアミノ;N-保護されたカルボキシアル(低級)アルケノイル-N-低級アルキルアミノ;各々に、低級アルキルおよびフェニルからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいチアゾリルアミノまたはピリミジニルアミノ;低級アルカノイル;低級アルキルと1または2個のハロゲンを有していてもよいアリールとからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいカルバモイル;低級アルコキシまたは複素環式カルボニルを有していてもよいアロイル;1または2個のアリールを有していてもよいカルバモイル(低級)アルキル;各々に、カルボキシ(低級)アルケニル、エステル化されたカルボキシ(低級)アルケニル、フェニル、低級アルコキシ、シクロ(低級)アルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、エステル化されたカルボキシ、アミノ、低級アルカノイルアミノ、保護されたカルボキシまたはカルボキシを有していてもよいアロイルアミノ、低級アルキルスルホニルアミノ、モノ(またはジまたはトリ)ハロ(低級)アルカノイルアミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、カルボキシ(低級)アルカノイルアミノ、保護されたカルボキシ(低級)アルカノイルアミノ、カルボキシ(低級)アルケノイルアミノ、保護されたカルボキシ(低級)アルケノイルアミノ、シクロ(低級)アルキルカルボニルアミノ、低級アルキルグリオキシロイルアミノ、1または2個のハロゲンを有していてもよいアリールスルホニルアミノ、保護されたカルボキシまたはカルボキシを有していてもよいアル(低級)アルケノイルアミノ、複素環式(低級)アルケノイルアミノ、複素環式カルボニルアミノ、低級アルキルとアリールとからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいカルバモイルアミノ、ビス(低級アルキルスルホニル)アミノ、および、低級アルキルとアリールとからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいカルバモイルからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいフェニルまたはナフチル;フェニル(低級)アルキル;ナフチル(低級)アルキル;各々に1または2個のハロゲンを有していてもよいフェニル(低級)アルケニルまたはナフチル(低級)アルケニル;アロイル(低級)アルケニル;エステル化されたカルボキシ(低級)アルケニル;シアノ(低級)アルケニル;1または2個のハロゲンを有していてもよいピリジル(低級)アルケニル;ピリミジニル(低級)アルケニル;キノリル(低級)アルケニル;各々に、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、エステル化されたカルボキシ、オキソ、低級アルカノイル、アミノ、アシルアミノおよびピリジルからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいピリジル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、インドリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリルまたはトリアゾリル;および1または2個のフェニルを有していてもよいピリミジニルオキシからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいフェニルまたはナフチルであるか;もしくはピリジルである化合物。[請求項5] 請求項4の化合物であって、 R1がニトロを有していてもよいフェニル;ニトロ、アミノ、アシルアミノ、ヒドロキシまたは低級アルカノイルオキシを有していてもよいフェニル(低級)アルキル;ハロ(低級)アルキル;低級アルコキシカルボニル(低級)アルキル;低級アルキルおよびピロリジニルからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいカルバモイル(低級)アルキル;2個のオキソを有していてもよいピロリジニルオキシカルボニル(低級)アルキル;低級アルコキシカルボニルを有していてもよいピロリジニルカルボニル(低級)アルキル;低級アルキルを有していてもよいピペラジニルカルボニル(低級)アルキル;インドリル;インドリル(低級)アルキル;N-オキシドを有していてもよいピリジル(低級)アルキル;低級アルキルまたはフェニルを有していてもよいイミダゾリル(低級)アルキル;モルホリニル(低級)アルキル;またはトリアゾリル(低級)アルキルであり、 R2が、各々に、低級アルキル;ハロゲン;トリハロ(低級)アルキル;ヒドロキシ;低級アルカノイルオキシ;カルボキシ;低級アルコキシカルボニル;フェニル(低級)アルコキシカルボニル;カルボキシ(低級)アルキル;低級アルコキシカルボニル(低級)アルキル;低級アルコキシ;シアノ;ニトロ;アミノ;低級アルカノイルアミノ;フェノキシカルボニルアミノ;低級アルコキシカルボニルアミノ;低級アルコキシグリオキシロイル;シクロ(低級)アルキルカルボニルアミノ;シクロ(低級)アルキルオキシカルボニルアミノ;シクロ(低級)アルキリデン(低級)アルカノイルアミノ;各々に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、カルボキシ、エステル化されたカルボキシ、ニトロ、ヒドロキシ、アシルオキシ、トリハロ(低級)アルキル、シクロ(低級)アルキルオキシ、フェニル、カルボキシ(低級)アルケニル、エステル化されたカルボキシ(低級)アルケニル、アミノ、アロイルアミノ、ピリミジニルオキシ、およびニトロを有していてもよいピリジルアミノからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいベンゾイルアミノまたはナフトイルアミノ;1または2個のハロゲンを有していてもよいフェニルスルホニルアミノ;フェニル(低級)アルキルスルホニルアミノ;シクロ(低級)アルキルカルボニルアミノ;[モノ(またはジ)フェニル(低級)アルカノイル]アミノ;[ナフチル(低級)アルカノイル]アミノ;低級アルカジエノイルアミノ;各々に、低級アルキルおよびハロゲンからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいフリルカルボニルアミノ、ピリジルカルボニルアミノ、チエニルカルボニルアミノ、インドリルカルボニルアミノ、インドリニルカルボニルアミノ、キノリルカルボニルアミノ、テトラヒドロキノリルカルボニルアミノ、ベンゾフリルカルボニルアミノ、ベンゾチエニルカルボニルアミノ、メチレンジオキシベンゾイルアミノまたはモルホリニルカルボニルアミノ;低級アルキル、ハロゲン、カルボキシ、エステル化されたカルボキシおよびニトロからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいフェニル(低級)アルケノイルアミノ;ピリジル(低級)アルケノイルアミノ;低級アルキル、[各々に、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、低級アルキル、フェニル、カルボキシ、エステル化されたカルボキシ、ジ(低級)アルキルアミノ、トリハロ(低級)アルキルおよびハロゲンからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいフェニルまたはナフチル]、フェニルスルホニル、フェニル(低級)アルキル、シクロ(低級)アルキル、チアゾリル、ピリジル、キノリルおよびモルホリニルからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいカルバモイルアミノ;フェニル、ナフチルまたはアロイルを有していてもよいチオカルバモイルアミノ;低級アルキルアミノ;N-低級アルカノイル-N-低級アルキルアミノ;N-ベンゾイル-N-低級アルキルアミノ;N-フェニルカルバモイル-N-低級アルキルアミノ;N-[エステル化されたカルボキシフェニル](低級)アルケノイル-N-低級アルキルアミノ;各々に低級アルキルまたはフェニルを有していてもよいチアゾリルアミノまたはピリミジニルアミノ;低級アルカノイル;低級アルキルかまたは1または2個のハロゲンを有していてもよいフェニルかを有していてもよいカルバモイル;低級アルコキシを有していてもよいベンゾイル;モルホリニルカルボニル;インドリジニルカルボニル;フェニルまたはナフチルを有していてもよいカルバモイル(低級)アルキル;各々に、カルボキシ(低級)アルケニル、低級アルコキシカルボニル(低級)アルケニル、フェニル、低級アルコキシ、シクロ(低級)アルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、アミノ、低級アルカノイルアミノ、エステル化されたカルボキシまたはカルボキシを有していてもよいベンゾイルアミノ、低級アルキルスルホニルアミノ、トリハロ(低級)アルカノイルアミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、カルボキシ(低級)アルカノイルアミノ、エステル化されたカルボキシ(低級)アルカノイルアミノ、カルボキシ(低級)アルケノイルアミノ、エステル化されたカルボキシ(低級)アルケノイルアミノ、シクロ(低級)アルキルカルボニルアミノ、低級アルキルグリオキシロイルアミノ、1または2個のハロゲンを有していてもよいフェニルスルホニルアミノ、エステル化されたカルボキシまたはカルボキシを有していてもよいフェニル(低級)アルケノイルアミノ、ピリジル(低級)アルケノイルアミノ、キノキサリニルカルボニルアミノ、ベンゾチエニルカルボニルアミノ、低級アルキルとフェニルとからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいカルバモイルアミノ、ビス(低級アルキルスルホニル)アミノ、および、低級アルキル、フェニルおよびナフチルからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいカルバモイルからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいフェニルまたはナフチル;フェニル(低級)アルキル;ナフチル(低級)アルキル;各々に1または2個のハロゲンを有していてもよいフェニル(低級)アルケニルまたはナフチル(低級)アルケニル;ベンゾイル(低級)アルケニル;低級アルコキシカルボニル(低級)アルケニル;シアノ(低級)アルケニル;ハロゲンを有していてもよいピリジル(低級)アルケニル;ピリミジニル(低級)アルケニル;キノリル(低級)アルケニル;ハロゲン、シアノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキソ、低級アルカノイル、アミノ、アシルアミノおよびピリジルからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいピリジル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、インドリル、キノリル、イソキノリル、イミダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリルまたはトリアゾリル;およびフェニルを有していてもよいピリミジニルオキシからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいフェニルまたはナフチルであるか;もしくはピリジルである化合物。[請求項6] 請求項5の化合物であって、 R1がフェニル、ニトロフェニル、フェニル(低級)アルキル、ニトロフェニル(低級)アルキル、アミノフェニル(低級)アルキル、ヒドロキシフェニル(低級)アルキル、低級アルカノイルオキシフェニル(低級)アルキル、ハロ(低級)アルキル、低級アルコキシカルボニル(低級)アルキル、[ピロリジニルカルバモイル](低級)アルキル、[N,N-ジ(低級)アルキルカルバモイル](低級)アルキル、ピロリジニルカルボニル(低級)アルキル、[ジオキソピロリジニルオキシカルボニル](低級)アルキル、[低級アルコキシカルボニルピロリジニルカルボニル](低級)アルキル、[低級アルキルピペラジニルカルボニル](低級)アルキル、インドリル、インドリル(低級)ア・・・
IPC (6)：
C07D471/04 120
, A61K 31/495 ABB
, A61K 31/495 ABC
, A61K 31/495 ABE
, A61K 31/495 ADZ
, A61K 31/495 AED
C07D471/04 120
, A61K 31/495 ABB
, A61K 31/495 ABC
, A61K 31/495 ABE
, A61K 31/495 ADZ
, A61K 31/495 AED
