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J-GLOBAL ID：200903016446178031

6,7位を修飾したパクリタキセル類

Inventor： シューホエイ チェン ,  ヴィットリオ ファリナ ,  グレゴリィ ロス ,  ジョン カドウ
Applicant, Patent owner： ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
Agent (1)： 斉藤 武彦
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993342153
Publication number (International publication number)：1994211823
Application date： Dec. 03, 1993
Publication date： Aug. 02, 1994
Summary：

【要約】【目的】 抗腫瘍活性を有する新規なパクリタキセル誘導体の提供。【構成】 式Iで示される構造を有する6位及び7位を修飾した抗腫瘍性パクリタキセル誘導体。【効果】 6、7位をデオキシ化したパクリタキセル誘導体はM109肺癌マウスモデルに対して有効な抗癌活性を示し、本発明による新規パクリタキセル誘導体が哺乳類の癌治療に有用であることを示唆した。

Claim (excerpt)：

式Iで示される化合物。【化1】(式中R1は-CORz(但しRZはRO-又はRである)を表わし;R2はC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、又は-W-Rx(但しWは結合、C2-6アルケンジイル又は-(CH2)t(但しtは1〜6である)であり;又Rxはナフチル、フエニル、又はヘテロアリールであり、又更にRxは1個〜3個の同じか又は異なったC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、ハロゲン又は-CF3基で任意に置換されていてもよい)を表わし;Raは-OCOR,H,OH,-OR,-OSO2R,-OCONR0R,-OCONHR,-OCOO(CH2)tR,又はOCOORを表わし;Rb及びRcは両者ともヒドロキシであるか又はそれらが結合している炭素と一緒になって結合を表わし;そしてR及びR0は独立してC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル、C2-6アルキニル、又は1個から3個の同じか又は異なったC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、ハロゲン又は-CF3基で任意に置換されたフエニルを表わす。)

IPC (2)：

C07D305/14 ,  A61K 31/335 ADU