トリアゾール系抗真菌薬 | Patent Information

【要約】式(I)の抗真菌薬またはそれらの薬剤学的に許容しうる塩類[式中、Arは、ハロおよびCF3からそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で置換されたフェニル基であり;Xは、式(a)、(b)、(c)または(d)の基であり、これらの式中、ZはHまたはFであり、Hetは窒素を含む5員の芳香族複素環基であり、これらは所望により酸素原子または硫黄原子を含んでもよく、炭素原子または窒素原子によりフェニル、ピリジルまたはピリミジニル基に結合しており、以下のものからそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で所望により置換されていてもよい:ハロ;C1〜C4アルキル;(C1〜C4アルコキシ)メチル;2-(C1〜C4アルコキシ)エトキシメチル;2-ヒドロキシエトキシメチル;シアノメチル;-NR1R2または-CH2CONR1R2、ここでR1およびR2はそれぞれ独立してHまたはC1〜C4アルキルである;フェニルチオまたはフェニル-(C1またはC2アルキル)、これら両者においてフェニル基は所望によりハロ、トリフルオロメチルまたはC1〜C4アルキルで置換されていてもよい;-NHCO(C1〜C4アルキル);-NHSO2(C1〜C4アルキル);-NHCONR1R2、ここでR1およびR2は前記に定めたものである;メルカプト;ならびに-S(O)n(C1〜C4アルキル)、ここでnは0、1または2である]。

次式の化合物:-またはそれらの薬剤学的に許容しうる塩類:[式中、 Arは、ハロおよびCF3からそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で置換されたフェニル基であり; Xは、次式の基:-であり、これらの式中、 ZはHまたはFであり、 Hetは、窒素を含む5員の芳香族複素環基であり、これらは所望により酸素原子または硫黄原子を含んでもよく、炭素原子または窒素原子によりフェニル、ピリジルまたはピリミジニル基に結合しており、以下のものからそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で所望により置換されていてもよい:ハロ;C1〜C4アルキル;(C1〜C4アルコキシ)メチル;2-(C1〜C4アルコキシ)エトキシメチル;2-ヒドロキシエトキシメチル;シアノメチル;-NR1R2または-CH2CONR1R2、ここでR1およびR2はそれぞれ独立してHまたはC1〜C4アルキルである;フェニルチオまたはフェニル-(C1またはC2アルキル)、これら両者においてフェニル基は所望によりハロ、トリフルオロメチルまたはC1〜C4アルキルで置換されていてもよい;-NHCO(C1〜C4アルキル);-NHSO2(C1〜C4アルキル);-NHCONR1R2、ここでR1およびR2は前記に定めたものである;メルカプト;ならびに-S(O)n(C1〜C4アルキル)、ここでnは0、1または2である]。

C07D249/08 519 , A61K 31/415 ADZ , A61K 31/42 , A61K 31/425 , A61K 31/44 , A61K 31/505 , C07D401/14 207 , C07D401/14 231 , C07D401/14 233 , C07D401/14 249 , C07D403/10 231 , C07D403/10 233 , C07D403/10 249 , C07D403/14 239 , C07D413/10 249 , C07D417/10 249

Cited by examiner (5)

アミノメチルペナム誘導体及びトリアゾリルメチルペナム誘導体の製造法
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平6-210363 Applicant：大塚化学株式会社
特開昭63-060975
特開平4-211078

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