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J-GLOBAL ID：200903016802433033

RXRホモダイマー形成ならびに架橋二環式芳香族化合物および調節遺伝子発現におけるそれらの使用

Inventor： フォール,マグナス ,  ジャン,シャオ-クン ,  レーマン,ユールゲン エム. ,  ダウソン,マルシア アイ. ,  カメロン,ジェイムズ エフ. ,  ホッブス,ピーター ディー. ,  ジョン,リン
Applicant, Patent owner： ラ ホヤ キャンサー リサーチ ファウンデーション ,  エスアールアイ インターナショナル
Agent (1)： 山本 秀策
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1994513405
Publication number (International publication number)：1996506323
Application date： Nov. 24, 1993
Publication date： Jul. 09, 1996
Summary：

【要約】本発明は、物質およびレチノイドXレセプターを含む溶液を合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程を包含する、レチノイドXレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法を提供する。このスクリーニング方法を用いて、ホモダイマー形成およびヘテロダイマー形成を選択的に活性化する化合物を測定し得る。また、物質をホモダイマーと合わせる工程、およびDNAを結合するホモダイマーの能力への化合物の影響を測定する工程を包含する、レチノイドXレセプターホモダイマーのDNAを結合する能力への影響について物質をスクリーニングする方法も提供される。最後に、本発明は、レチノイドXレセプターホモダイマー形成を活性化する方法を提供する。R1、R2、R3、R4、R5、およびnが本明細書に記載のように定義される構造(I)を有する架橋二環式芳香族化合物が提供される。この化合物は、レチノイン酸レセプター、ビタミンDレセプター、および甲状腺レセプターの遺伝子発現を調節するのに有用である。薬学的組成物および遺伝子発現を調節する方法もまた提供される。

Claim (excerpt)：

レチノイドXレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法であって、該物質およびレチノイドXレセプターを含む溶液を合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程を包含する、方法。

IPC (26)：

C07C 63/49 ,  A61K 31/19 ADA ,  A61K 31/335 ABA ,  A61K 31/335 ADD ,  A61K 31/335 ADF ,  A61K 31/335 ADV ,  A61K 31/335 ADY ,  A61K 31/335 AEG ,  A61K 31/38 ADU ,  A61K 31/385 ABJ ,  A61K 31/39 ADS ,  C07C 63/66 ,  C07C 65/36 ,  C07C 69/76 ,  C07C233/64 ,  C07D311/58 ,  C07D317/30 ,  C07D319/06 ,  C07D327/04 ,  C07D333/22 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D409/04 311 ,  C07D409/04 335 ,  C07K 14/705 ,  G01N 33/50

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• レチノイドX受容体に対する選択性を有する化合物
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平5-518708   Applicant：リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド