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J-GLOBAL ID：200903017251231384

N▲下3▼S立体配置を有するヒドラジノ型放射性核種キレート形成剤

Inventor： ポラック,アルフレッド ,  カービー,ロバート・エー ,  デュフォルト,ロバート
Applicant, Patent owner： レゾリューション・ファーマスーティカルズ・インコーポレーテッド
Agent (1)： 津国 肇 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995504829
Publication number (International publication number)：1997500140
Application date： Jul. 18, 1994
Publication date： Jan. 07, 1997
Summary：

【要約】タンパク質、ペプチド又は抗体のような標的分子と複合体を形成するための放射性核種キレート剤化合物を提供する。その結果得られる標識された標的分子は、診断及び治療に用いられる。

Claim (excerpt)：

一般式:(式中、R1は、H、又は硫黄保護基であり、R2及びR3は、独立して、H;カルボキシル;低級アルキル及び置換低級アルキル(ここで、これは、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ハロゲン、カルボキシル及びアミノカルボニルから選択される基によって置換されている);から選択され、R4及びR7は、それぞれHであり、R5及びR6は、H;カルボキシル;低級アルキル;置換低級アルキル(ここで、これは、ヒドロキシル、スルフヒドリル、ハロゲン、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル及びアミノカルボニルから選択される基で置換されている)及び、プロリンを除くすべてのアミノ酸のアルファ炭素の側鎖;から独立して選択され、R8は、H;カルボキシル;低級アルキル:及び置換低級アルキル(ここで、これは、ヒドロキシル、カルボキシル又はハロゲンで置換されている)から選択され、そして、R9及びR10は、一緒になって、5-又は6員の飽和又は不飽和の複素環であって、場合によっては別の5-又は6員の複素環又は炭素環と縮合していてもよい環を形成し、その場合、いずれかの環が、場合によっては、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシル、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルチオ、チオシアナト、アミノ、ヒドラジノ及び上記のいずれかの環に標的分子を結合させるための複合体形成基、から選択される基によって置換されている)で示される化合物。

IPC (4)：

C07D213/80 ,  A61K 51/00 ,  C07F 13/00 ,  C07K 7/06 ZNA

FI (4)：

C07D213/80 ,  C07F 13/00 Z ,  C07K 7/06 ZNA ,  A61K 49/02 B