逆ターン模倣物およびそれに関する方法 | Patent Information

【要約】生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質の逆領域の二次構造を模倣する立体配置的に束縛された化合物が、開示される。このような逆ターン模倣物は、細胞接着指示性疾患(例えば、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、ぜん息および炎症性腸疾患)の処置における有用性を有する。本発明はまた、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わされた、治療有効量の化合物含む組成物を、それを必要とする温血動物に投与する工程を包含する細胞接着媒介性疾患を処置するための方法を提供する。

細胞接着媒介性疾患を処置するための方法であって、該方法は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わされた、治療有効量の以下の構造:【化1】を有する化合物を含む組成物を、それを必要とする温血動物に投与する工程を包含するここで、Yは、-CH(R5)-A-N(R1)-、-A-N(R1)-CH(R')-、-A-(R1)-C(=O)-、-A-C(=O)-N(R1)-、-A-CH(R1)-O-および-A-CH(R1)-N(R')-から選択され; Aは、-(CHR’)n-であり、ここでn=0、1または2であり; Bは、-(CHR’’)m-であり、ここでm=1、2または3であり; R’、R’’、R2、R3およびR5は、同じかまたは異なり、そしてアミノ酸側鎖部分またはその誘導体、リンカーおよび固体支持体から、独立して選択され;そして R1およびR4は、該化合物の残基を示し、そしてここで縮合された二環式環上の任意の2つの隣接するCH基または隣接するNH基およびCH基は、必要に応じて二重結合を形成し得る、方法。

C07D487/04 147 , A61K 31/517 , A61P 1/00 , A61P 3/10 , A61P 9/08 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 13/12 , A61P 17/00 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 105

4C050AA01 , 4C050BB08 , 4C050CC08 , 4C050EE03 , 4C050FF02 , 4C050GG03 , 4C050HH01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086CB09 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA06 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA39 , 4C086ZA40 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZC35 , 4C086ZC55