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J-GLOBAL ID：200903018330476895

極めて脂肪親和性のカンプトテシン誘導体

Inventor： ハウシャー,フレデリック ハーマン ,  ハリダス,コチャット ,  シーサラムル,ペダイアーガリ ,  ムラリ,ダナバラン ,  レディ,ダシャラッサ,ガウラバラム ,  ヤオ,シジェ ,  ペトルル,パヴァンクマー
Applicant, Patent owner： バイオニューメリック ファーマシューティカルズ インク
Agent (1)： 大菅 義之
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998510497
Publication number (International publication number)：2000516933
Application date： Aug. 15, 1997
Publication date： Dec. 19, 2000
Summary：

【要約】式(I)[式中、-R1は、式-C(O)R2(ここでR2がC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル又はアリールを意味する)のアシルを表し、又はC2-8アルケニル若しくはC2-8アルキニルを表すが、これらのそれぞれの基は1個以上のハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1-6アルキル若しくはC1-6アルコキシ基で置換されることができ、又はハロ、オキソ(この場合1,2-及び6,7-環二重結合が1つの2,6-環二重結合によって置き換えられている)若しくは-S-R3(ここでR3がC1-6アルキル、アリール又はハロ-若しくはC1-6アルキル-置換アリールを意味する)基を表し、又は-S(O)-C1-6アルキル、-OSO2CF3、若しくは-SiR8R9R10、-R5-SiR8R9R10若しくは-S-R5-SiR8R9R10(ここでR5がC1-6アルキレン、C2-6アルケニレン若しくはC2-6アルキニレンを、かつR8、R9及びR10のそれぞれが水素若しくはC1-6アルキルを意味する)を表し、かつ-R11は水素、ヒドロキシル基若しくはヒドロキシル保護基(この保護基はヒドロキシル基をトリフリル化から保護する)を表す]で表される遊離塩基形状化合物又はその薬剤として受け入れられる酸添加塩は、極めて脂肪親和性の安定なラクトンであり、代謝活性を要求しない抗腫瘍化合物である。

Claim (excerpt)：

式(I):[式中、 -R1は、式-C(O)R2(ここでR2がC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル又はアリールを意味する)のアシルを表し、又は C2-8アルケニル若しくはC2-8アルキニルを表すが、これらのそれぞれの基は1個以上のハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1-6アルキル若しくはC1-6アルコキシ基で置換されることができ、又は ハロ、オキソ(この場合1,2-及び6,7-環二重結合が1つ の2,6-環二重結合によって置き換えられている)若しくは-S-R3(ここでR3がC1-6アルキル、アリール又はハロ-若しくはC1-6アルキル-置換アリールを意味する)基を表し、又は -S(O)-C1-6アルキル、-OSO2CF3、若しくは-SiR8R9R10、-R5-SiR8R9R10若しくは-S-R5-SiR8R9R10(ここでR5がC1-6アルキレン、C2-6アルケニレン若しくはC2-6アルキニレンを、かつR8、R9及びR10のそれぞれが水素若しくはC1-6アルキルを意味する)を表し、かつ-R11は水素、ヒドロキシル基若しくはヒドロキシル保護基(この保護基はヒドロキシル基をトリフリル化から保護する)を表す]で表される遊離塩基形状化合物又はその薬剤として受け入れられる酸添加塩

IPC (4)：

C07D491/22 ,  A61K 31/4745 ,  A61P 35/00 ,  C07F 7/10

FI (4)：

C07D491/22 ,  A61K 31/4745 ,  A61P 35/00 ,  C07F 7/10 V

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• 特開昭56-158786
  
• 特開昭56-012393
  
• 特開昭57-116015