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J-GLOBAL ID：200903018735710062

置換N-[(アミノイミノメチル又はアミノメチル)フェニル]プロピルアミド

Inventor： ガーティン ケヴィン アール ,  クライン スコット アイ ,  スパダ アルフレッド ピー
Applicant, Patent owner： ローヌ-プーラン ローラー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド
Agent (1)： 中村 稔 (外6名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997524560
Publication number (International publication number)：2000502710
Application date： Dec. 23, 1996
Publication date： Mar. 07, 2000
Summary：

【要約】本発明の化合物は、式Iで示される置換N-[(アミノイミノメチル又はアミノメチル)フェニル]プロピルアミドであり、有用な薬理活性を示す。したがって、医薬組成物に組み込まれ、特定の医学的障害を患う患者の治療に使用される。特に本発明の化合物はXa因子阻害剤である。本発明は、式Iで示される化合物、式Iで示される化合物を含む組成物、その製造方法及び、Xa因子阻害剤の投与により改善することができる健康状態を患う又は前記状態になりやすい患者を治療するための使用に向けられる。

Claim (excerpt)：

以下の式Iで示される化合物、その薬学的に許容しうる塩、その窒素酸化物、その水和物又はその溶媒和物。(式中、R1及びR2は水素又は一緒になって=NR9を表し、 R3は-CO2R6、-C(O)R6、-CONR6R6、-CH2OR7又は-CH2SR7を表し、 R4は式:で示される基であるか又は水素、アルキル、シクロアルキル若しくはシクロアルキルアルキルを表し、 R5はアルキル、アルケニル、適宜置換されたアリール又は適宜置換されたヘテロアリールを表し、 R6は水素又は低級アルキルを表し、 R7は水素、低級アルキル、低級アシル、アロイル又はヘテロアリールを表し、 R8は水素又は低級アルキルを表し、 R9はR10O2C-、R10O-、HO-、シアノ、R10CO-、HCO-、低級アルキル、ニトロ又はY1Y2N-(式中、R10は適宜置換されたアルキル、適宜置換されたアラルキル又は適宜置換されたヘテロアラルキルを表し、Y1及びY2は独立して水素又はアルキルを表す)を表し、 A及びBは水素又は一緒になって結合を表し、 Arは適宜置換されたアリール又は適宜置換されたヘテロアリールを表し、 nは0、1又は2を表す。)

IPC (16)：

C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07D209/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  A61P 7/02 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/166 ,  A61K 31/195 ,  A61K 31/24 ,  A61K 31/357 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/4409

FI (16)：

C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07D209/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  A61K 31/00 607 A ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/165 601 ,  A61K 31/195 ,  A61K 31/24 ,  A61K 31/335 603 ,  A61K 31/40 607 ,  A61K 31/44 602 ,  A61K 31/44 603