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J-GLOBAL ID：200903018802869640

ケト酸及びアミン誘導体の塩、及び医薬品調製を目的としたそれらの利用

Inventor： ブイスー,ティエリー ,  ビオザ,セルゴ ,  セタンブル,ピエール-アンドレ ,  ジャンプティ,クリスチャン
Applicant, Patent owner： シズィ・エス・アー
Agent (1)： 津国 肇 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000536374
Publication number (International publication number)：2002506816
Application date： Mar. 11, 1999
Publication date： Mar. 05, 2002
Summary：

【要約】本発明は、(X)n1,Y,(Z)n2という一般構造式(I)の化合物の、消化管、膀胱及び輸胆管の疾患といったようなサイレントニューロンが関与する人間又は動物の疾患の治療向けの医薬品の調製を目的とした利用において、前記式中、n1及びn2は0又は1を表わし、Xは天然アミノ酸、特にオルニチン、アルギニン、リシン、ヒスチジン又はグルタミンの中から選ばれたアミノ酸を表わし、Yは、Rが-CH3,-CH2-CH3,-CH(CH3)2,-CH(CH3)-CH2-CH3,-CH2-CH(CH3)2,-(CH2)2-COOH,-(CH2)3-COOHを表わすR-CO-COOHといった構造式(II)のケト酸を表わし、Zは、天然アミノ酸、特にオルニチン、アルギニン、リシン、ヒスチジン又はグルタミンの中から選択されたアミノ酸、又はカダベリン、プトレッシン、スペルミジン、スペルミン又はアグマチンの中から選ばれたポリアミンを表わす、化合物の利用を目的とする。

Claim (excerpt)：

一般構造式(I):(X)n1,Y,(Z)n2 (I)(式中、n1及びn2は、n1=0であるときn2=1であり、n2=0であるときn1=1であることを条件として0又は1を表わし、 Xは、n2=0であるときXが ・オルニチン ・アルギニン ・リシン ・又はヒスチジンといった塩基性アミノ酸を表わすことを条件として、天然アミノ酸を表わし、 Yは、Rが、炭素原子約1個乃至10個の置換又は未置換のアルカン酸又はアルキル基を表わす: R-CO-COOH(II)という構造式(II)のケト酸、特に、Rが ・ -CH3を表わすときには、ピルビン酸であり、 ・ -CH2-CH3を表わすときには、α-ケト酪酸であり、 ・ -CH(CH3)2を表わすときには、α-ケトイソ吉草酸であり、 ・ -CH(CH3)-CH2-CH3を表わすときには、α-ケトβメチル吉草酸であり、 ・ -CH2-CH(CH3)2を表わすときには、α-ケトイソカプロン酸であり、 ・ -(CH2)2-COOHを表わすときには、α-ケトグルタル酸であり、 ・ -(CH2)3-COOHを表わすこときには、α-ケトアジピン酸であるような構造式(II)のケト酸を表わし、 Zは、 ・天然アミノ酸、特にオルニチン、アルギニン、リシン、ヒスチジン又はグルタミンの中から選択されたアミノ酸、 ・又は、炭素原子約3〜10個の線状又は分枝炭化水素鎖により間隔どりされた少なくとも2つの第1,第2又は第3アミン官能基を含むポリアミン;特に、 ・nが4〜5の間の整数であり、かつ ☆n=4であるとき ... R1及びR2 がHを表わすか、 ... 又はR1がHを表わしR2が(CH2)3NH2を表わすか ... 又はR1及びR2が(CH2)3NH2を表わし ☆n=5であるとき ... R1及びR2がHを表わすか、 ... 又はR1がHを表わし、R2が【化1】の基を表わす、 R1-HN-(CH2)n-NH-R2 (III)という構造式(III)のポリアミン、 特にカダベリン、プトレッシン、スペルミジン、スペルミン又はアグマチンの中から選ばれたポリアミンを表わす)で表わされる化合物の、消化管、膀胱及び輸胆管の疾患のようなサイレントニューロンが関与する人間又は動物の疾患の治療用医薬品の調製における使用。

IPC (7)：

A61K 31/198 ,  A61K 31/13 ,  A61K 31/19 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/16 ,  A61P 13/10 ,  A61P 43/00 111

FI (7)：

A61K 31/198 ,  A61K 31/13 ,  A61K 31/19 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/16 ,  A61P 13/10 ,  A61P 43/00 111

F-Term (15)：

4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206DA01 ,  4C206DA09 ,  4C206DA35 ,  4C206FA01 ,  4C206FA53 ,  4C206KA13 ,  4C206KA15 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA08 ,  4C206ZB21 ,  4C206ZC75