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J-GLOBAL ID：200903018809805397

MDR逆転剤

Inventor： デニス・パウエル ,  ロルフ・ポール ,  ウイリアム・エイ・ハレツト ,  ダン・エム・バーガー ,  ミヌ・デイ・デユテイア
Applicant, Patent owner： アメリカン・サイアナミド・カンパニー
Agent (1)： 小田島 平吉
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994183008
Publication number (International publication number)：1995179422
Application date： Jul. 13, 1994
Publication date： Jul. 18, 1995
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式Iで表される化合物およびその製剤学的に許容されうる塩、それらの製造方法、ならびに当該化合物またはその製剤学的に許容されうる塩を含有する製剤組成物。〔式中、AはC2-C12アルキレン、-CH2-1,3-フェニレン-CH2-等;Bは一般式IIで示される基;R1はC1-C4アルキル、ハロゲン等で置換されていてもよいフェニル基、ピリジル基等;R2,R3,R4はH,OH,O-(C1-C4)アルキル等;R5はH,CN,CH2OH,CH2NH2等;R6はH,C1-C4アルキル、ベンジル等;R9,R10,R11はH,O-(C1-C4)アルキル等;n,pは0〜2である〕【効果】 本化合物は、化学療法の抗癌剤に対する多薬物耐性の細胞の感受性を増加することによって、化学療法の抗癌剤の活性を増強するとき有効である。

Claim (excerpt)：

式:【化1】式中、R2はH、OH、O-アルキル(C1-C4)、F、Br、Cl、I、NO2、OCF3、アルキル(C1-C6)、またはN(R12)2であり、R3はH、OH、O-アルキル(C1-C3)、直鎖状もしくは分枝鎖状のOSi-(C1-C4)アルキル、F、Br、Cl、I、NO2、アルキル(C1-C6)、OCH2CH2Cl、O-アルキル(C2-C5)-複素環、O-アルキル(C2-C5)N(R12)2、OSO2CF3、OCF3、またはN(R12)2であるか、あるいはR2およびR3は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシであり、R4はH、OH、O-アルキル(C1-C4)、F、Br、Cl、I、またはアルキル(C1-C3)であり、R5はH、CN、CH2OH、CO2(C1-C3)アルキル、CH2NH2、CH2N(R12)2またはアルキル(C1-C3)であり、R1は直鎖状もしくは分枝鎖状の(C1-C12)アルキル、シクロアルキル(C3-C7)、ビシクロアルキル(C6-C10)、トリシクロアルキル(C6-C10)、複素環または式:【化2】の部分であり、mは整数0〜3であり、XはH、直鎖状もしくは分枝鎖状の(C1-C4)アルキル、I、Cl、Br、F、NO2、またはN(R12)2であり、Aは直鎖状もしくは分枝鎖状の(C2-C12)アルキル、または式:【化3】のものから選択される部分であり、Bは式:【化4】の部分であり、nおよびpは整数であり、n=0〜2、p=0〜2であり、R6はH、アルキル(C1-C4)、または式:【化5】の部分であり、sは整数であり、s=1〜3であり、R7およびR8は独立にH、アルキル(C1-C4)、またはO-アルキル(C1-C4)であり、R9はH、O-アルキル(C1-C4)、F、Br、Cl、I、またはアルキル(C1-C3)であり、R10はH、O-アルキル(C1-C3)、OH、F、Br、Cl、I、アルキル(C1-C3)、OCH2CH2Cl、O-アルキル(C2-C5)-複素環、S-アルキル(C1-C4)、OSO2CF3、OCF3、OCH2-フェニル、NO2またはN(R12)2であり、R11はH、O-アルキル(C1-C4)、S-アルキル(C1-C4)、OH、F、Br、Cl、I、OCF3、OCH2-フェニル、アルキル(C1-C3)またはO-アルキル(C2-C5)-複素環であり、R12はアルキル(C1-C4)である、の化合物およびその製剤学的に許容されうる塩類。

IPC (12)：

C07D209/44 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/47 AGA ,  A61K 45/00 ADU ,  C07D217/04 ,  C07D401/12 213 ,  C07D401/12 233 ,  C07D491/056 ,  C07F 7/10 ,  A61K 45/00 ,  A61K 31:47 ,  A61K 31:40