美容及び治療用途におけるピリジニウム誘導体の使用のための組成物及び方法

Inventor：
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：森島なるみ
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2001344128
Publication number (International publication number)：2003137783
Application date： Nov. 09, 2001
Publication date： May. 14, 2003
Summary：

【要約】 (修正有)【課題】フリーラジカルスカベンジャー(抗酸化剤)、AGE阻害剤及びAGE分解剤の3種類の機能を示すことが見出された新規な種類の化合物、詳細にはピリジニウム誘導体の使用のための、美容及び治療用途の組成物及び方法の提供。【解決手段】新規な種類の化合物、詳細にはピリジニウム誘導体;及びこれらの化合物を美容的に許容可能なキャリア中に含有して含む美容用組成物。また、該組成物を塗布することによる美容適用方法。さらに、哺乳動物の体細胞からフリーラジカルを除去するのに有用な、該化合物を含む医薬組成物;哺乳動物の体細胞からフリーラジカルを除去するための治療剤;及び該化合物によって製造された組成物を投与することによる、哺乳動物の体細胞中のフリーラジカルの蓄積によって引き起こされる疾患の治療方法。また、該化合物を用いることによる哺乳動物でのAGEを阻害するための組成物及び治療剤。

Claim (excerpt)：

式(I)【化1】{式中、R1は、-R4-R5、-N(R7)N(R7)R9及びY-R11から選択され;R4は、-N(R7)R6O-、-N(R7)R6N(R7)-、-OR6O-、及び-OR6N(R7)-からなる群から選択され(ここで、R6は、C2-C8アルキルである);R5は、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、-COR7、-SO2R7、-C(S)NHR7、-C(NH)NHR7、-COR10、-C(O)NHR7及び-N(R7)N=C(R7)(R10)からなる群から選択され(ここで、R7は、水素、アルキル及びヘテロアリールを含むアリールからなる群から選択されるが、但し、R7は同一化合物中のR1及びR3と同一又は異なっていてもよい);R2は、F、Cl、Br、I、OR7、NO2、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、ホルミル、アシル、-C(O)NR7R10、-C(O)OR7、-NR7R10、-N=C(R7)(R10)、-SR7、-SO2NH2、-SO2-アルキル及び-SO2-アリールからなる群から選択され;mは、0、1又は2であり;R3は、-R7、-OR7、-N(R7)(R10)、-N=C(R7)(R10)、-N(R7)N(R7)(R10)、-N(R7)N=C(R7)(R10)及び-CH(R7)C(O)R8からなる群から選択され(ここで、R8は、-R7、-OR7及び-NR7R10からなる群から選択される);R9は、水素、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、-C(O)R10、-SO2R10、-C(S)NHR10、-C(NH)NH(R10)及び-C(O)NHR10からなる群から選択され;R10は、水素、アルキル及びヘテロアリールを含むアリールからなる群から選択され、各場合において、R10は置換基R7と同一又は異なっていてもよく、但し、R10は同一化合物中のR1及びR3と同一又は異なっていてもよく;Yは、酸素、NH、NR12及び無し(null;単結合を意味する)から選択され;R11及びR12は、水素、アルキル及びアリールからなる群から独立に選択され;Xは、ハライドイオン、酢酸イオン、過塩素酸イオン、スルホン酸イオン、シュウ酸イオン、クエン酸イオン、トシラート(tosylate)イオン、マレイン酸イオン、メシレート(mesylate)イオン、炭酸イオン、亜硫酸イオン、リン酸水素イオン、ホスホン酸イオン、リン酸イオン、BF4-及びPF6-からなる群から選択される;ただし、(i)同一の炭素又は窒素上に2つのアルキル基が存在する場合、それらは一緒に結合して環状構造を形成していてもよく;(ii)R10のヘテロアリール環に窒素が存在する場合、該窒素は4級化されていてもよく;(iii)R3が-OR7であり、R1が-NHNH2である場合には、R7はアルキルではなく;且つ(iv)R3が-OR7であり、R1が-N(R7)N(R7)R9であり、R9が-C(O)R10(ここで、R10は、アルキルである)である場合には、R7は水素ではない。}で示される、フリーラジカル除去(free radical scavenging)、AGE分解(AGE-breaking)及びAGE阻害(AGE-inhibiting)活性を有する化合物又はその美容的に許容可能な塩の有効量を、美容的に許容可能なキャリア中に含有して含む美容用組成物(cosmetic composition)。

IPC (51)：

A61K 31/444 , A61K 7/00 , A61K 7/48 , A61K 31/4425 , A61K 31/443 , A61K 31/4436 , A61K 31/4439 , A61P 1/02 , A61P 1/04 , A61P 1/16 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 5/06 , A61P 7/02 , A61P 9/00 , A61P 9/04 , A61P 9/10 , A61P 9/12 , A61P 9/14 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 11/10 , A61P 13/12 , A61P 15/10 , A61P 17/00 , A61P 17/02 , A61P 17/16 , A61P 25/00 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 25/34 , A61P 27/02 , A61P 27/12 , A61P 29/00 , A61P 31/14 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , A61P 39/00 , A61P 39/06 , A61P 41/00 , A61P 43/00 101 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 107 , A61P 43/00 111 , C07D213/86 , C07D213/87 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06

FI (53)：

A61K 31/444 , A61K 7/00 D , A61K 7/00 M , A61K 7/00 N , A61K 7/48 , A61K 31/4425 , A61K 31/443 , A61K 31/4436 , A61K 31/4439 , A61P 1/02 , A61P 1/04 , A61P 1/16 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 5/06 , A61P 7/02 , A61P 9/00 , A61P 9/04 , A61P 9/10 , A61P 9/12 , A61P 9/14 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 11/10 , A61P 13/12 , A61P 15/10 , A61P 17/00 , A61P 17/02 , A61P 17/16 , A61P 25/00 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 25/34 , A61P 27/02 , A61P 27/12 , A61P 29/00 , A61P 31/14 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , A61P 39/00 , A61P 39/06 , A61P 41/00 , A61P 43/00 101 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 107 , A61P 43/00 111 , C07D213/86 , C07D213/87 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06

F-Term (104)：

4C055AA01 , 4C055AA04 , 4C055AA13 , 4C055BA01 , 4C055BA02 , 4C055BA39 , 4C055BA52 , 4C055BB17 , 4C055CA01 , 4C055CA02 , 4C055CA03 , 4C055CA58 , 4C055CB17 , 4C055DA01 , 4C055DA58 , 4C055DB17 , 4C055EA01 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB04 , 4C063CC12 , 4C063CC62 , 4C063CC75 , 4C063CC92 , 4C063DD03 , 4C063DD10 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C083AA112 , 4C083AB172 , 4C083AC022 , 4C083AC102 , 4C083AC122 , 4C083AC242 , 4C083AC252 , 4C083AC352 , 4C083AC422 , 4C083AC442 , 4C083AC682 , 4C083AC851 , 4C083AC852 , 4C083AC861 , 4C083AD352 , 4C083AD572 , 4C083BB51 , 4C083CC03 , 4C083CC04 , 4C083CC05 , 4C083CC06 , 4C083CC28 , 4C083CC31 , 4C083DD23 , 4C083DD27 , 4C083DD30 , 4C083DD31 , 4C083EE03 , 4C083EE06 , 4C083EE09 , 4C083EE12 , 4C083EE13 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC17 , 4C086BC19 , 4C086BC82 , 4C086GA02 , 4C086GA03 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA10 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA02 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA44 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA62 , 4C086ZA66 , 4C086ZA67 , 4C086ZA68 , 4C086ZA75 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZB01 , 4C086ZB02 , 4C086ZB11 , 4C086ZB21 , 4C086ZB22 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4C086ZC04 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35 , 4C086ZC39 , 4C086ZC51 , 4C086ZC52 , 4C086ZC55

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

老化関連及び糖尿病脈管合併症の管理のための新規化合物、その製造方法及び治療的使用
Gazette classification：公開公報 Application number：特願2001-081819 Applicant：トレント・ファーマシューティカルズ・リミテッド

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