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J-GLOBAL ID：200903019454785620

スピロインダニルカンファースルホニルオキシトシン拮抗剤のアミド置換誘導体

Inventor： マーク・ジイ・ボツク ,  ベン・イー・エバンズ ,  ロージヤー・エム・フリイデインガー ,  ケビン・ギルバート ,  ダグ・ダブリユ・ホブス ,  ジエームス・ビー・ホツフマン ,  ジヨージ・エフ・ランデル ,  ダグラス・ジエイ・ペテイボーン
Applicant, Patent owner： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
Agent (1)： 川口 義雄 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992272379
Publication number (International publication number)：1993230027
Application date： Sep. 16, 1992
Publication date： Sep. 07, 1993
Summary：

【要約】【構成】 次式:【化1】(式中、R1 は水素又はヒドロキシであり、R2 は置換アミノ基、置換複素環式環、又は置換アルキル基である)の化合物および、これらの化合物を含有する早産、月経困難症の治療に有用な医薬組成物。【効果】 これらの化合物は、早産、月経困難の治療に有用な、並びに帝王切開の準備のための分娩の停止、分娩の時期決定、子宮機能亢進、子宮内膜症、高血圧、鬱血性心不全、低ナトリウム血症、鬱血性障害のためのオキシトシン及びバソプレッシン拮抗剤である。

Claim (excerpt)：

次式:【化1】[式中、RはH又はアルキルスルホニルアルキルであり、R1 は水素又はヒドロキシであり、R2 はN-(R3 )2 、Het-R4 又はAlk-R5 のうちの1つであり、ここでR3 は独立に、一つ又はそれ以上の水素;シクロアルキル;オキソ、カルボキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルにより置換されるピロリジニル;アルキルアミノ、アルキルカルバメート、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、アミノ、アミノカルボニル、カルボキシル、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノアリール、ヒドロキシル、スルフヒドリル、あるいは1又は2個の異種原子を有する置換された又は置換されていない複素環式5又は6員環(ここで該異種原子はNであり、該環置換基はアルアルコキシカルボニルである)により置換されるアルキルであり、Hetは1又は2個の異種原子(ここで該異種原子はNである)を有する複素環式5又は6員環であり、R4 はアルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルバメートアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アミノアルキルカルボニル、アルアルコキシカルボニル、カルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ジアミノアルキルカルボニル、ハロゲンアルキル、ハロゲンアルキルカルボニル、ハロゲンアルコキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルカルボニル、イミダゾリルアルキルカルボニル、イミジジニルアルキルカルボニル、又はフタルイミジニルアルキルであるが、但し、Het-R4 に関しては、Hetはアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルアルコキシカルボニル、又はヒドロキシのいずれによっても一置換され得ず、Alkはアルキルであり、R5 は独立に一つ又はそれ以上のR6 又はHet-R7 であり、ここで、R6は独立に、一つ又はそれ以上のアルキルカルバメート;置換イミダゾリル又はピロリジニル環(ここで、該環置換基はアルキル若しくはアルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルバメートシクロアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキルスルホニル、アルキルイミダゾリルチオ、アルキルイミジジニルチオ、アルキルイミダゾリルアルキルチオ、アルキルイミジジニルアルキルチオ、アルキルピロリジニルチオ、アルキルピロリジニルアルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルアミン、アルコキシカルボニルアルキルカルボニルアミン、アルコキシカルボニルアルキルスルホニルアミン、アミノ、アミノカルボニル、アミノアルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルアルキルスルホニル、アミノカルボニルアルキルカルボニルアミノ、アルアルコキシ、アルアルコキシカルボニル、アルアルキルカルバメート、アリールカルバメート、アリールカルバメートカルボニルアミノ、アリールカルバメートアルキルカルボニルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、カルボキシアルキルカルボニルアミノ、カルボキシアルキルスルホニルアミノ、シアノ、シアノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノアルキルカルボニルアミノ、又はオキソである)により置換されるアルキルカルボニルアミノであるが、但し、R6 に関しては、R6 はアルコキシカルボニル、アルキルカルバメート、アルキルスルホニル、アルアルキルカルバメート、アルアルコキシ、アミノ、アミノカルボニル、又はオキソのいずれによっても一置換され得ず;Hetは前記定義と同様であり;R7 は、一つ又はそれ以上のアルキル;イミダゾリニルアルキルカルボニル;イミダゾリニルアルキルカルボニルアミノ;オキソ;ピロリジニルアルキルカルボニル;一つ又はそれ以上のアルキルカルバメート、アルキルカルバメートアルキルカルボニル、アルキルスルホニルアルキル、アミノ、アルアルコキシアルキル若しくはオキソにより置換されるピロリジニルアルキルカルボニルアミノ又はアルキルアミノであり、但し、Het-R7 に関しては、Hetはアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はオキソにより一置換され得ない]の化合物、及び医薬上許容可能なその塩。

IPC (16)：

C07D221/20 ,  A61K 31/435 ACV ,  A61K 31/495 ,  C07D401/12 207 ,  C07D401/12 211 ,  C07D401/12 213 ,  C07D401/12 233 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D207:00 ,  C07D221:00 ,  C07D211:00 ,  C07D213:00 ,  C07D233:00 ,  C07D241:00 ,  C07D209:00

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• ピペリジニルカンホスルホニルオキシトシン拮抗剤
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平3-352632   Applicant：メルクエンドカムパニーインコーポレーテツド