チロシンタンパク質キナーゼSYKのプリン誘導体阻害剤

Inventor： , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：青山葆 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001514337
Publication number (International publication number)：2003506375
Application date： Jul. 28, 2000
Publication date： Feb. 18, 2003
Summary：

【要約】遊離または塩形の式【化1】〔式中、X、R1、R2、R3およびR4は明細書で定義の通り〕の化合物、その製造法および特に炎症性および閉塞性気道疾患の処置のための、医薬としてのその使用。

Claim (excerpt)：

遊離または塩形の式【化1】〔式中、Xは酸素または硫黄原子または基NR5、R1は、所望によりヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシまたはアルコキシカルボニルで置換されていてもよいアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ベンゾシクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはアラルキル、またはXがNR5である場合、R1は、さらにヘテロシクリルまたは式【化2】の基であってもよく、R2、R3、R4、R6、R7およびR8は各々独立して水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、-N(R9)R10、-SO2N(R11)R12、C1-C4-アルキレン-SO2N(R11)R12、またはーCON(R13)14、またはR2、R3およびR4の2個、またはR6、R7およびR8の2個が、式示されるベンゼン環上で互いに隣接する炭素原子に結合している場合、それらは、それらが結合している炭素原子と共に、5から10環原子を有する炭素環基または、1個、2個または3個のヘテロ原子が窒素、酸素および硫黄から選択される5から10環原子を有するヘテロ環基を意味し、R5は水素またはアルキル、R9は水素またはアルキル、そしてR10は水素、アルキルまたは-COR15(ここで、R15はアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキルまたはアルコキシカルボニルアルキルである)、またはR9およびR10は、それらが結合している窒素原子と共に、1または2個のヘテロ原子が窒素、酸素および硫黄から選択される5または6環原子を有するヘテロ環基を意味し、R11は水素またはアルキル、そしてR12は水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキルまたはアルコキシカルボニルアルキル、またはR11およびR12は、それらが結合している窒素原子と共に、1または2個のヘテロ原子が窒素、酸素および硫黄から選択される5または6環原子を有するヘテロ環基を意味し、R13およびR14は各々独立して水素またはアルキルである;ただし、2-(p-n-ブチルアニリノ)-6-メトキシプリン、2-(p-n-ブチルアニリノ)-6-(メチルチオ)プリン、2,6-ジ(フェニルアミノ)プリン、2,6-ジ(p-トリルアミノ)プリンおよび2-(p-トリルアミノ)-6-(フェニルアミノ)プリンは除く〕の化合物。

IPC (16)：

C07D473/16 , A61K 31/52 , A61K 31/522 , A61K 31/5377 , A61P 9/14 , A61P 11/00 , A61P 11/02 , A61P 17/00 , A61P 17/02 , A61P 17/06 , A61P 17/14 , A61P 29/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D473/18 , C07D473/24

FI (16)：

F-Term (21)：

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086CB07 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA34 , 4C086ZA44 , 4C086ZA59 , 4C086ZA89 , 4C086ZA92 , 4C086ZB01 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB26 , 4C086ZB37 , 4C086ZC41

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