Pat

J-GLOBAL ID：200903019815955356

アリールおよびヘテロアリール融合のアミノアルキル-イミダゾール誘導体および糖尿病薬としてのその使用

Inventor： デシモネ、 ロバート ダブリュー. ,  ハッチソン、 アラン
Applicant, Patent owner： ニューロゲン コーポレイション
Agent (1)： 三好 秀和 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000609399
Publication number (International publication number)：2002541146
Application date： Mar. 31, 2000
Publication date： Dec. 03, 2002
Summary：

【要約】【化1】式(I)またはその医薬上許容しうる無毒性塩が開示され、ここでX、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A、B、CおよびDは本文に規定される種類である。この種の化合物は肥満症および糖尿病の処置に有用である。さらに本発明は、血中グルコースレベルの変調に関与する細胞リセプタを位置確認するための標識プローブをも提供する。

Claim (excerpt)：

式:【化1】[式中、R7はHまたはC1-C6アルキル(R7がHであればR1は2-、3-もしくは4-ピコリルまたはベンジルを示し、そのそれぞれは必要に応じ独立してハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシもしくはC1-C6アルキルにより一置換、二置換もしくは三置換される);アミノ、モノ-もしくはジ(C1-C6)アルキルアミノ、アミノ(C1-C6)アルキルまたはモノ-もしくはジ(C1-C6)アルキルアミノ(C1-C6)アルキルまたはモノ-もしくはジ(C1-C6)アルキルアミノ(C1-C6)アルコキシ;-O(CH2)nCO2R8(ここでnは1、2、3、4である)、NR8COR9、COR8、CONR8R9もしくはCO2R8(ここでR8およびR9は同一もしくは異なるものであって水素またはC1-C6アルキルを示し;またはNR8R9は5-、6-もしくは7-員のヘテロシクロアルキル環を形成する);SO2R8、NHSO2R8、SO2NHR8、SO2NHCOR8、CONHSO2R8(ここでR8は上記の意味を有する);O(CH2)n-G(ここでnは1、2、3もしくは4であり、GはSO2R8、NHSO2R8、SO2NHR8、SO2NHCOR8、CONHSO2R8(ここでR8は上記の意味を有する);またはテトラゾール、トリアゾール、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、チオフェンもしくはピリジルを示し;R7がC1-C6アルキルを示せばR1はC1-C6アルキル、シクロペンチルもしくはシクロプロピルメチルを示し;R2はヒドロキシ;C1-C6アルキルもしくはC1-C6アルコキシ(そのそれぞれは必要に応じアミノまたはモノ-もしくはジ(C1-C6)アルキルアミノ、C5-C7シクロアルキルアミノまたはC5-C7シクロアルコキシにより置換される);またはO(CH2)nCO2R8(ここでn=1、2、3もしくは4である)、NR8COR9、COR8、CONR8R9もしくはCO2R8(ここでR8およびR9は同一もしくは異なるものであって水素またはC1-C6アルキルを示し、またはNR8R9は5-、6-もしくは7-員の複素環を形成する)を示し;R3はC1-C6アルキルを示し;R4はC1-C6アルコキシを示し;またはR4はR1およびR7が低級アルキルであればメチルを示し;R5およびR6は同一もしくは異なるものであって水素もしくはハロゲン;C1-C6アルキルもしくはC1-C6アルコキシ(そのアルキル部分は必要に応じアミノ、モノ-もしくはジ(C1-C6)アルキルアミノで置換される)またはC5-C7ヘテロシクロアルキル基(ここで異原子は窒素であると共に窒素は親アルキル部分に結合する);O(CH2)nCO2R8(ここでn=1、2、3、4である)、NR8COR9、COR8、CONR8R9もしくはCO2R8(ここでR8およびR9は同一もしくは異なるものであって水素または1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖の低級アルキルを示し、NR8R9は5-、6-もしくは7-員の複素環を形成する)を示し;Xは結合、CH2OもしくはCH=CHを示し;A、B、CおよびDは同一もしくは異なるものであってCHもしくはNを示し、ただしA、B、CおよびDの2個以下はNを示す]の化合物またはその医薬上許容しうる無毒性塩。

IPC (8)：

C07D235/14 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/437 ,  A61P 1/14 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D471/04 107

FI (8)：

C07D235/14 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/437 ,  A61P 1/14 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D471/04 107 Z

F-Term (21)：

4C065AA04 ,  4C065BB06 ,  4C065CC01 ,  4C065DD03 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK09 ,  4C065LL01 ,  4C065PP03 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC39 ,  4C086CB05 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC42