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J-GLOBAL ID：200903020151792460

p38キナーゼ阻害剤としての置換ピラゾール

Inventor： アナンタナラヤン,アショク ,  クレア,マイケル ,  コリンズ,ポール ダブリュ ,  クリッチ,ジョイス ジィー ,  デヴラジ,ラジェシュ ,  フリン,ダニエル エル ,  ゴン,リフォン ,  グラネト,マシュー ジェイ ,  ハナウ キャスリーン イー ,  ハンソン,ガナー ジェイ ,  ハートマン,スーザン ジェイ ,  ヘッパール,マイケル ,  ホアン,ホ ,  カンナ,イシュ ケイ ,  コズィク,フランシス ジェイ ,  リャオ,シュユアン ,  メッツ,スザンヌ ,  パーティス,リチャード エイ ,  ペリー,サオ ディー ,  ラオ,シャシダー エヌ ,  セルネス,シャウン ラジ ,  サウス,マイケル エス ,  スティーリー,マイケル エイ ,  タリー,ジョン ジェフリー ,  ヴァズケス,マイケル エル ,  ウェイヤー,リチャード エム ,  シュイ,シャンドン ,  ユィ,イー
Applicant, Patent owner： ジー・ディー・サール・アンド・カンパニー
Agent (1)： 伊東 忠彦
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000583891
Publication number (International publication number)：2002530397
Application date： Nov. 17, 1999
Publication date： Sep. 17, 2002
Summary：

【要約】p38キナーゼ媒介疾患の治療に使用するピラゾール誘導体のクラスを記載する。特に関心のある化合物は、化学式(IA)によって定義される。ここでR1、R2、R3、及びR4は明細書に記載してある。【化912】

Claim (excerpt)：

化学式 【化1】で表わされ、 R1は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキレン、シクロアルケニルアルキレン、ヘテロシクリルアルキレン、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アリールヘテロシクリル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケノキシアルキル、アルキノキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアリール、ヘテロシクリルオキシアルキル、アルコキシアルコキシ、メルカプトアルキル、アルキルチオアルキレン、アルケニルチオアルキレン、アルキルチオアルケニレン、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロシクリルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アルキルアミノアルキレン、アルキルスルホニルアルキレン、アシル、アシルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキレン、アリールオキシカルボニルアルキレン、ヘテロシクリルオキシカルボニルアルキレン、アルコキシカルボニルアリーレン、アリールオキシカルボニルアリーレン、ヘテロシクリルオキシカルボニルアリーレン、アルキルカルボニルアルキレン、アリールカルボニルアルキレン、ヘテロシクリルカルボニルアルキレン、アルキルカルボニルアリーレン、アリールカルボニルアリーレン、ヘテロシクリルカルボニルアリーレン、アルキルカルボニルオキシアルキレン、アリールカルボニルオキシアルキレン、ヘテロシクリルカルボニルオキシアルキレン、アルキルカルボニルオキシアリーレン、アリールカルボニルオキシアリーレン、及びテロシクリルカルボニルオキシアリーレンから選択されるものであるか、又は R1は、化学式 【化2】で表わされ、 Iは、0乃至9の整数であり、 R25は、水素、アルキル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルコキシアルキレン、アリールオキシアルキレン、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、アルキルカルボニルアルキレン、アリールカルボニルアルキレン、及びヘテロシクリルカルボニルアミノアルキレンから選択されるものであって、 R26は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキレン、アラルキル、アルコキシカルボニルアルキレン、及びアルキルアミノアルキルから選択されるものであって、 R27は、アルキル、シクロアルキル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、シクロアルキルアルキレン、シクロアルケニルアルキレン、シクロアルキルアリーレン、シクロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクリルアルキレン、アルキルアリーレン、アルキルアラルキル、アラルキルアリーレン、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロシクリルアルキレン、アルキルヘテロシクリルアリーレン、アラルキルヘテロシクリル、アルコキシアルキレン、アルコキシアリーレン、アルコキシアラルキル、アルコキシヘテロシクリル、アルコキシアルコキシアリーレン、アリールオキシアリーレン、アラルコキシアリーレン、アルコキシヘテロシクリルアルキレン、アリールオキシアルコキシアリーレン、アルコキシカルボニルアルキレン、アルコキシカルボニルヘテロシクリル、アルコキシカルボニルヘテロシクリルカルボニルアルキレン、アミノアルキル、アルキルアミノアルキレン、アリールアミノカルボニルアルキレン、アルコキシアリールアミノカルボニルアルキレン、アミノカルボニルアルキレン、アリールアミノカルボニルアルキレン、アルキルアミノカルボニルアルキレン、アリールカルボニルアルキレン、アルコキシカルボニルアリーレン、アリールオキシカルボニルアリーレン、アルキルアリールオキシカルボニルアリーレン、アリールカルボニルアリーレン、アルキルアリールカルボニルアリーレン、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアリーレン、アルコキシカルボニルアルコキシルアリーレン、ヘテロシクリルカルボニルアルキルアリーレン、アルキルチオアルキレン、シクロアルキルチオアルキレン、アルキルチオアリーレン、アラルキルチオアリーレン、ヘテロシクリルチオアリーレン、アリールチオアルキルアリーレン、アリールスルホニルアミノアルキレン、アルキルスルホニルアリーレン、アルキルアミノスルホニルアリーレンから選択されるものであって、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキレン、アルキルヘテロシクリルアリーレン、アルコキシアリーレン、アリールオキシアリーレン、アリールアミノカルボニルアルキレン、アリールオキシカルボニルアリーレン、アリールカルボニルアリーレン、アルキルチオアリーレン、ヘテロシクリルチオアリーレン、アリールチオアルキルアリーレン、及びアルキルスルホニルアリーレン基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、及びシアノから独立に選択される一つ以上の基で任意に置換され得るものであるか、 R27は、-CHR28R29であって、R28は、アルコキシカルボニルであり、R29は、アラルキル、アラルコキシアルキレン、ヘテロシクリルアルキレン、アルキルヘテロシクリルアルキレン、アルコキシカルボニルアルキレン、アルキルチオアルキレン、及びアラルキルチオアルキレンから選択されるものであって、前記アラルキル及びヘテロシクリル基は、アルキル及びニトロから独立に選択される一つ以上の基で任意に置換され得るものであるか、 若しくは、 R26及びR27は、R26及びR27の結合する窒素原子が複素環を形成し、該複素環は、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレン、アルキルヘテロシクリルアルキレン、アリールオキシアルキレン、アルコキシアリーレン、アルキルアリールオキシアルキレン、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルアミノ及びアルコキシカルボニルアミノから独立に選択される一つ以上の基で任意に置換され、前記アリール、ヘテロシクリルアルキレン及びアリールオキシアルキレン基は、ハロゲン、アルキル及びアルコキシから独立に選択される一つ以上の基で任意に置換され得るものであり、 R2は、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシアルキレン、アルコキシアルケニレン、アルコキシアルキニレン、及びヒドロキシアシルから選択される一つ以上の置換基で置換されたピペリジニルであって、前記ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシアルキレン、アルコキシアルケニレン、アルコキシアルキニレン、及びヒドロキシアシル置換基は、シクロアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、及びヘテロアリールアルキルから選択される一つ以上の置換基で任意に置換され得るものであって、前記シクロアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、及びヘテロアリールアルキル置換基は、アルキレン、アルキニレン、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロアラルコキシから選択される一つ以上の置換基で任意に置換され得るものであるか、又は、 R2は、ヒドロキシシクロアルキル及びアルコキシシクロアルキルから選択される一つ以上の置換基で置換されたピペリジニルであって、前記ヒドロキシシクロアルキル及びアルコキシシクロアルキル置換基は、シクロアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、及びヘテロアリールアルキルから選択される一つ以上の置換基で任意に置換され得るものであって、前記シクロアルキル、アルキル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキル、及びヘテロアリールアルキル置換基は、アルキレン、アルキニレン、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロアラルコキシから選択される一つ以上の置換基で任意に置換され得るものであり、 R3は、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、プリニル、マレイミジル、ピリドニル、チアゾリル、チアゾリルアルキル、チアゾリルアミノから選択されるものであって、 【化3】R3ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、プリニル、マレイミジル、ピリドニル、チアゾリル、チアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ基は、 【化4】水素、アリール、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、アリールチオ、アラルコキシから独立に選択される一つ以上の置換基で任意に置換され得るものであって、前記アリール、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、アリールチオ、アラルコキシ置換基は、一つ以上のアルキレン、アルケニレン、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロアラルコキシで任意に置換され得るものであり、 R4は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、及びヘテロシクリルから選択されるものであって、R4は、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、及びアルキニル、から独立に選択される一つ以上の置換基で任意に置換され、前記ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、及びアルキニル置換基は、一つ以上のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロアラルコキシで任意に置換され得る、化合物、該化合物の塩、或いは該化合物の互変異性体。

IPC (19)：

C07D401/04 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/06 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

FI (19)：

C07D401/04 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/06 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

F-Term (28)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063CC22 ,  4C063CC29 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD22 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC36 ,  4C086BC42 ,  4C086GA02 ,  4C086GA03 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA12 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZC20