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J-GLOBAL ID：200903020555180078

ロイコトリエン生合成阻害剤としての(キノリン-2-イルメトキシ)ヘテロテトラヒドロカルバゾール類

Inventor： ジョン ダブリュ.ギラード
Applicant, Patent owner： メルク フロスト カナダ インコーポレーテッド
Agent (1)： 岡部 正夫 (外6名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991274451
Publication number (International publication number)：1994056831
Application date： Jul. 25, 1991
Publication date： Mar. 01, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】〔R1,R2,R3及びR4は水素、ハロゲン、低級アルキルなど、R5は水素又はX-R9,R6は水素、低級アルキルなど、R7は-(CR6R6)SQ,R8は水素、R9など、R9はアルキル、アルケニルなど、mは0〜3、pは1〜3、qは0又は1、sは0〜4、XはC(O),CR6R6,S(O)2又は結合、Qは-CH2OH,1H-テトラゾール-5-イルなど、X2-X3はCH2O,CH2Sなど、YはO,Sなどを示す〕を有するロイコトリエン生合成阻害剤である化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩。【効果】上記の化合物は抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用であり、また下痢、高血圧、アンギナ、血小板凝集、大脳痙攣、早産分娩、自然流産、月経困難および片頭痛の治療に有用である。

Claim (excerpt)：

式:【化1】〔式中、R1、R2、R3、R4およびR10のおのおのは、独立的に水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、-CF3、-CN、-NO2、-N3、-C(0H)R6R6、-C(O)OR12、-SR13、-S(O)R13、-S(O)2R13、-S(O)2NR15R15、-C(O)NR15R15、-OR15、-NR15R15、-C(O)R16叉は-(CH2)rR21 であり、R5は水素叉はX-R9であり、R6は独立的に水素叉は低級アルキルであり、叉は同じ炭素原子上の2つのR6は結合して3〜6個の炭素原子のシクロアルキル環を形成し、R7は-(CR6R6)sQでありR8は水素、R9、-CR23=CR24R25、-C(Cl)=CCl2叉は同じ炭素原子上のR6とR8は一緒になって二重結合の酸素(=O)であってもよく、R9はアルキル、アルケニル、-(CH2)tPh(R10)2叉は-(CH2)tTh(R10)2であり、R11はカルボキシ基へのアミノ基αを除く標準アミノ酸の構造であり、叉は同じ窒素に結合したR11とR18は環化してピロリン残基を形成し、R12は水素、低級アルキル叉は-CH2R21であり、R13は-CF3叉はR14であり、R14は低級アルキル叉は-(CH2)uR21であり、R15は水素、-C(O)R16、R14であり、叉は同じ窒素上の2個のR15基は結合してO、S叉はNから選択された2個までのヘテロ原子を含む4〜6個の原子のヘテロ環を形成してもよく、R16は水素、低級アルケニル、低級アルキニル叉はR13であり、R17は-(CH2)v-C(R18R18)-(CH2)v-R19叉は-CH2C(O)NR15R15であり、R18は水素叉は低級アルキルであり、R19はa)3〜9個の核形成炭素原子とN、S叉はOから選択された1叉は2個の核形成ヘテロ原子を含む単環叉は二環式ヘテロ環であり、かつヘテロ環基中の各環は5叉は6個の原子により形成されている、叉はb)W-R20基であり、R20は21個までの炭素原子を含み、(1)炭化水素基叉は(2)1個のヘテロ原子のみを環中に含む有機非環式叉は単環式カルボン酸のアシル基であり、R21は1叉は2個のR22基で置換されたフェニルであり、R22は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルホニル、低級アルキルカルボニル、-CF3、-CN、-NO2叉は-N3であり、R23はR18であり叉はR23とR24は結合を形成してもよく、R24はR6であり叉はR23とR24は結合を形成してもよく、R25はR6であり、mは0〜3であり、pは1〜3であり、qは0叉は1であり、m+p+qは2〜4であり、m+qは0〜3であり、rは0〜2であり、sは0〜4であり、tは0〜3であり、uは0〜3であり、vは0〜3であり、WはO、SまたはNR15であり、XはC(O)、CR6R6、S(O)2叉は結合であり、X2-X3はCH2O、CH2S、CH2S(O)2、CH2CH2叉はCH=CHであり、YはO、NR15、S、S(O)叉はS(O)2であり、Qは-C(O)NR11R18、-C(O)OR12、-C(0)NHS(O)2R13、-NHS(O)2R13、-S(O)2NHR15、-C(O)NR15R15、-C(O)OR17、-CH2OH叉は1H-叉は2H-テトラゾール-5-イルである。〕の化合物または薬学的に許容されるそれらの塩。

IPC (7)：

C07D471/04 103 ,  A61K 31/47 ACD ,  A61K 31/47 AEQ ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 103 ,  C07D495/04 111 ,  C07D495/04 116