マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤 | Patent Information

【要約】置換基が明細書に記載された意義を有する、以下の式(I):【化1】の化合物又は医薬として許容可能なその塩、或いはいずれもの物質の溶剤和物は、マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)阻害剤として有用である。

以下の式(I):【化1】[式中、 R1は、H、OH、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C2-4アルケニルであり、 R2は、フッ素、インドリル、イミダゾリル、SO2(C1-4アルキル)、C5-7シクロアルキルで所望により置換されているか、若しくは所望により保護されたOH、SH、CONH2、CO2H、NH2若しくはNHC(=NH)NH2基で所望により置換されたC1-6アルキル、 C1-6アルキルで所望により置換されたC5-7シクロアルキル、又は所望により保護されたOH、C1-6アルコキシ、ベンジルオキシ若しくはベンジルチオで所望により置換されたベンジルであり、このとき、前記OH、SH、CONH2、NH2及びNHC(=NH)NH2基に対し所望により存在する保護基は、C1-6アルキル、ベンジル及びC1-6アルカノイルから選択され、そして前記CO2Hに対し所望により存在する保護基は、C1-6アルキル及びベンジルから選択され、 R3、R5及びR6は、それぞれ独立にH及びFから選択され、 R4は、CH3、Cl又はFであり、 Xは、HO又はHONHであり、 Yは、直接結合又はOであり、 Zは、以下の式(a):【化2】 (式中、 R10は、C1-4アルキル、C1-4アルコキシメチル、ヒドロキシ(C2-4アルキル)、カルボキシ(C1-4アルキル)又は(アミノ若しくはジメチルアミノ)C2-4アルキルであり、そしてR11は、ハロ及びメチルから独立に選択された3個までの置換基で所望により置換された、フェニル、ナフチル又はピリジルである) 又は以下の式(b):【化3】 (式中、R14は、H、OH、CH3又はハロである)のいずれかの基であり、 Arは、以下の式(c)、(d)又は(e):【化4】 (式中、 Aは、N又はCR12であり、 Bは、N又はCR13であり、但しA及びBが双方共にNでないことを条件とし、 R7及びR9は、それぞれ独立にH又はFであり、そしてR8、R12及びR13は、H、CN、C1-6アルキル、ヒドロキシ(C1-6アルキル)、ヒドロキシ(C1-6)アルコキシ、C1-6アルコキシ(C1-6)アルコキシ、(アミノ若しくはジメチルアミノ)C1-6アルキル、CONH2、OH、ハロ、C1-6アルコキシ、(C1-6アルコキシ)メチル、ピペラジニルカルボニル、ピペリジニル、C(NH2)=NOH又はC(=NH)NHOHであり、但し、R8、R12及びR13の少なくとも2個がHであることを条件とする)の基である]の化合物若しくはその医薬として許容可能な塩、又はいずれかの溶媒和物である物質。

C07C237/22 , A61K 31/165 , A61K 31/192 , A61K 31/216 , A61K 31/4406 , A61P 1/04 , A61P 9/10 , A61P 15/08 , A61P 17/00 , A61P 17/02 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 29/00 , A61P 35/04 , A61P 37/00 , A61P 43/00 111 , C07C259/06 , C07D213/40 , C07D317/34

4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055CA01 , 4C055CA02 , 4C055CA06 , 4C055CA28 , 4C055CB02 , 4C055CB10 , 4C055DA01 , 4C055DA06 , 4C055DA28 , 4C055DB02 , 4C055DB10 , 4C086AA04 , 4C086BC17 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB26 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206GA13 , 4C206GA25 , 4C206GA37 , 4C206HA16 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZA36 , 4C206ZA45 , 4C206ZA66 , 4C206ZA68 , 4C206ZA81 , 4C206ZA89 , 4C206ZA96 , 4C206ZB07 , 4C206ZB11 , 4C206ZB26 , 4C206ZC20 , 4C206ZC35 , 4H006AA01 , 4H006AA02 , 4H006AA03 , 4H006AB20 , 4H006AB23 , 4H006AB26 , 4H006AB28 , 4H006AC22 , 4H006AC59 , 4H006BJ50 , 4H006BP10 , 4H006BS10 , 4H006BV22