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J-GLOBAL ID：200903021383202585

老化関連及び糖尿病性血管合併症の管理のためのピリジニウム誘導体、それらの製造方法並びにそれらの治療的使用

Inventor： サンカラナラヤナン、アラングディ
Applicant, Patent owner： トレント・ファーマシューティカルズ・リミテッド
Agent (1)： 森島 なるみ
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001528154
Publication number (International publication number)：2003511369
Application date： Oct. 15, 1999
Publication date： Mar. 25, 2003
Summary：

【要約】本発明は、予め形成されたAGEを分解することによって、腎疾患、神経損傷、アテローム性動脈硬化症、網膜症、皮膚科学的障害及び歯の着色を含む、糖尿病及び老化関連血管合併症の管理に有用な、一般式(I)【化1】(式中、R1、R2、R3、X及びmは、明細書に定義したとおりである)で示される新規なピリジニウム系化合物又はその医薬的に許容可能な塩類を開示する。本発明はまた、新規なこの系の化合物の製造方法及び有効成分として上記定義の化合物の1種以上を有する医薬組成物を開示する。本発明はさらに、上記定義の化合物を、単独で又は抗糖尿病治療薬との組み合わせのいずれかで投与することによる糖尿病患者の治療方法を開示する。

Claim (excerpt)：

糖尿病及び老化関連障害と関係する血管合併症の管理に有用な、一般式(I)【化1】{式中、R1は、-R4-R5又は-N(R7)N(R7)R9であり; [R4は、-N(R7)R6O-、-N(R7)R6N(R7)-、-OR6O-及び-OR6N(R7)-からなる群から選択され、(ここで、R6は、アルキルである); R5は、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、-COR7、-SO2R7、-C(S)NHR7、-C(NH)NHR7、-COR10、-C(O)NHR7及び【化2】からなる群から選択される。(ここで、R7は、水素、アルキル又はヘテロアリールを含むアリールからなる群から選択される)];R2は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、OR7、NO2、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、ホルミル、アシル、C(O)NR7R10、C(O)OR7、NR7R10、N=C(R7)(R10)、SR7、SO2NH2、SO2アルキル及びSO2アリールからなる群から選択され、そしてmは、0、1又は2であり;R3は、R7、OR7、N(R7)(R10)、N=C(R7)(R10)、N(R7)N(R7)(R10)、N(R7)N=C(R7)(R10)及びCH(R7)C(O)R8からなる群から選択され(ここで、R8は、基R7、OR7及びNR7R10から選択され; R9は、水素、アルキル、ヘテロアリールを含むアリール、-C(O)R10、-SO2R10、-C(S)NHR10、-C(NH)NH(R10)及び-C(O)NHR10からなる群から選択され、 R10は、水素、アルキル又はヘテロアリールを含むアリールからなる群から選択され、各場合において、置換基R7とは異なっていてもよい)Xは、ハロゲン化物イオン、酢酸イオン、過塩素酸イオン、スルホン酸イオン、シュウ酸イオン、クエン酸イオン、トシラート(tosylate)イオン、マレイン酸イオン、メシラート(mesylate)イオン、炭酸イオン、亜硫酸イオン、リン酸水素イオン、ホスホン酸イオン、リン酸イオン、BF4-及びPF6-からなる群から選択される。 但し、(i)2つのアルキル基が同一の炭素又は窒素上に存在するとき、それらは一緒に結合して環状構造を形成してもよく、(ii)R10のヘテロアリール環の窒素が存在する場合、その窒素は、X-CH2C(O)-R3などの化合物によって4級化(quaternized)されていてもよい。}で示されるピリジニウム系化合物、及びその医薬的に許容可能な塩。

IPC (22)：

C07D213/82 ,  A61K 7/16 ,  A61K 9/08 ,  A61K 9/20 ,  A61K 31/455 ,  A61K 47/02 ,  A61K 47/12 ,  A61K 47/26 ,  A61K 47/32 ,  A61K 47/34 ,  A61K 47/36 ,  A61P 1/02 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 43/00 105 ,  C07D213/80 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

FI (22)：

C07D213/82 ,  A61K 7/16 ,  A61K 9/08 ,  A61K 9/20 ,  A61K 31/455 ,  A61K 47/02 ,  A61K 47/12 ,  A61K 47/26 ,  A61K 47/32 ,  A61K 47/34 ,  A61K 47/36 ,  A61P 1/02 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 43/00 105 ,  C07D213/80 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

F-Term (68)：

4C055AA04 ,  4C055AA10 ,  4C055AA13 ,  4C055BA01 ,  4C055BA52 ,  4C055BB17 ,  4C055CA58 ,  4C055CB02 ,  4C055CB08 ,  4C055CB17 ,  4C055DA01 ,  4C055EA01 ,  4C055FA01 ,  4C055GA01 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063AA05 ,  4C063BB04 ,  4C063BB07 ,  4C063CC92 ,  4C063DD12 ,  4C063EE01 ,  4C076AA12 ,  4C076AA36 ,  4C076BB01 ,  4C076BB13 ,  4C076BB17 ,  4C076CC10 ,  4C076CC11 ,  4C076CC17 ,  4C076CC18 ,  4C076CC21 ,  4C076DD03 ,  4C076DD28 ,  4C076DD66 ,  4C076EE16 ,  4C076EE23 ,  4C076EE38 ,  4C076FF04 ,  4C076FF05 ,  4C076FF06 ,  4C076FF07 ,  4C076FF12 ,  4C083AC851 ,  4C083CC41 ,  4C083DD22 ,  4C083DD23 ,  4C083EE35 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BB02 ,  4C086BC19 ,  4C086GA03 ,  4C086GA06 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086MA52 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA31 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA39 ,  4C086ZA67 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZC35

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• 特許第822351号
  

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• Huasueh hsueh Pao Acta Chimica Sinica-Chinese El, p.566-571(1956)
• Istanbul Univ.Eczaclik Fakultesi, Vol.1,No.1, p.82-89(1965)