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J-GLOBAL ID:200903021567164597

ヘリコバクター-細菌の撲滅のためのチオフィリジン

Inventor:
Applicant, Patent owner:
Agent (1): 矢野 敏雄 (外2名)
Gazette classification:公表公報
Application number (International application number):1996501597
Publication number (International publication number):1998501253
Application date: Jun. 09, 1995
Publication date: Feb. 03, 1998
Summary:
【要約】ヘリコバクター-細菌の撲滅のために好適な、式Iの化合物(式中、置換基及び記号は、本明細書中に記載されたものである)。
Claim (excerpt):
式I: [式中、 R1は、水素、1-4C-アルキル、1-4C-アルコキシ又はハロゲンを表わし、 R2は、水素、1-4C-アルキル、1-4C-アルコキシ、ハロゲン、又はトリフルオルメチルを表わし、 R3は、水素、1-4C-アルキル、R4によって置換された1-4C-アルキル、1-4C-アルキルカルボニル、2-4C-アルケニルカルボニル、ハロゲン-1-4C-アルキルカルボニル、N(R14)R15-1-4C-アルキルカルボニル、ジ-1-4C-アルキルカルバモイル又は1-4Cアルキルスルホニルを表わし、 R4は、ヒドロキシ、1-4C-アルコキシ、カルボキシ、1-4C-アルコキシカルボニル又は-N(R14)R15を表わし、 R5は、水素、1-4C-アルキル又は1-4C-アルコキシを表わし、 R6は、1-7C-アルキル、3-7C-シクロアルキル、3-7C-アルケニル、R8及びR9によって置換されたフェニル又は基CmH2m-R6aを表し、 R6aは、モノ-又はジ-1-4C-アルキルカルバモイル-又は-チオカルバモイル基、N-1-4C-アルキル-N’-シアン-アミジノ基、1-N-1-4C-アルキルアミノ-2-ニトロエチレン基、N-2-プロピニル-N’-シアン-アミジノ基、アミノスルホニル-アミジノ基を表わすか、又はベンゾール、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、チアゾリン、イソチアゾール、イミダゾール、イミダゾリン、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアジアゾール、チアジアゾール-1-オキシド、オキサジアゾール、ピリジン、ピリジン-N-オキシド、ピリミジン、トリアジン、ピリドン、ベンズイミダゾール、イミダゾピリジン、ベンズチアゾール及びベンズオキサゾールから成る群から選択された、R8及びR9によって置換された環状体又は二環状体を表わし、 R7は、水素、1-4C-アルキル又は1-4C-アルコキシを表わし、 R8は、水素、1-4C-アルキル、ヒドロキシ、1-4C-アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、グアニジノ、カルボキシ、1-4C-アルコキシカルボニル、R10によって置換された1-4C-アルキル又は-N(R11)R12を表わし、 R9は、水素、1-4C-アルキル、ヒドロキシ、1-4C-アルコキシ、弗素又はトリフルオルメチル、を表わし、 R10は、ヒドロキシ、1-4C-アルコキシ、カルボキシ、1-4C-アルコキシカルボニル又は-N(R11)R12を表わし、この際、 R11は、水素、1-4C-アルキル又は-CO-R13を表わし、かつ R12は、水素又は1-4C-アルキルを表わし、又はこの際、 R11及びR12は一緒になって、かつ双方に結合している窒素原子を包含して、ピペリジノ-又はモルホリノ基を表わし、 R13は、水素、1-4C-アルキル又は1-4C-アルコキシを表わし、 R14は、1-4C-アルキルを表わし、かつ R15は、1-4C-アルキルを表わし、又はこの際、R14及びR15は一緒になって、かつ双方に結合している窒素原子を包含して、ピペリジノ-又はモルホリノ基を表わし、 nは、数字0又は1を表わし、 mは、数字1〜7を表わし、かつ Xは、CH又はNを表わす] の化合物及びその塩(この際、式中XがCHを表わし、かつ同時に、 R1が、水素、1-4C-アルキル又は1-4C-アルコキシを表わし、 R3が、水素又は1-4C-アルキルを表わし、 R6aが、ベンゾール、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアジアゾール、ピリジン及びピリミジンから成る群から選択されている、R8及びR9によって置換された環状体又は二環状体を表わし、 R8は、水素、1-4C-アルキル、1-4C-アルコキシ、ハロゲン、グアニジノ、R10によって置換された1-4C-アルキル又は-N(R11)R12を表わし、 R9は、水素、1-4C-アルキル、1-4C-アルコキシ、弗素又はトリフルオルメチルを表わし、 R10は、ヒドロキシ、1-4C-アルコキシ又は-N(R11)R12を表わし、かつ R2、R5、R6、R7、R11、R12、R13、R14、R15、n及びmは前記のものである式Iの化合物は除外されている)。
IPC (9):
C07D401/12 235 ,  A61K 31/44 ADZ ,  A61K 31/445 ,  C07D401/14 213 ,  C07D401/14 233 ,  C07D405/14 213 ,  C07D409/14 213 ,  C07D417/14 213 ,  C07D471/04 107
FI (9):
C07D401/12 235 ,  A61K 31/44 ADZ ,  A61K 31/445 ,  C07D401/14 213 ,  C07D401/14 233 ,  C07D405/14 213 ,  C07D409/14 213 ,  C07D417/14 213 ,  C07D471/04 107 A
Patent cited by the Patent:
Cited by examiner (5)
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