Rhoキナーゼとその相互作用を有する物質との複合体結晶

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner： ,
Agent (3)：庄司隆 , 資延由利子 , 大杉卓也
Gazette classification：再公表公報
Application number (International application number)：JP2006304365
Publication number (International publication number)：WO2006095731
Application date： Mar. 07, 2006
Publication date： Sep. 14, 2006
Summary：

本発明は、Rhoキナーゼとその相互作用を有する物質との複合体の結晶、該結晶の調製方法、該結晶を用いたX線回折による構造データの取得、およびX線結晶回折による構造データを用いたRhoキナーゼと相互作用を有する物質のスクリーニング方法を提供することを課題とする。かかる課題は、Rhoキナーゼの部分からなるポリペプチドであって、配列番号1に示されたアミノ酸配列のアミノ酸配列の第98番目のイソロイシン、第172番目のメチオニン、第176番目のアスパラギン酸、第231番目のアラニンを含むアミノ酸配列からなるポリペプチドを含むキナーゼドメインポリペプチドと、Rhoキナーゼと相互作用を有する物質の複合体の結晶を作製することにより解決される。得られた結晶から、X線結晶回折により三次元構造座標を明らかにすることによりRhoキナーゼと相互作用を有する物質をスクリーニングすることができる。

Claim (excerpt)：

Rhoキナーゼの部分からなるキナーゼドメインポリペプチドであって、以下の1)〜4)のいずれかより選択される単離精製されたポリペプチド: 1)配列番号1に示されたアミノ酸配列の第98番目のイソロイシン、第172番目のメチオニン、第176番目のアスパラギン酸、第231番目のアラニンを含むアミノ酸配列からなるポリペプチド; 2)配列番号1に示されたアミノ酸配列の第18番目から第86番目のアミノ酸の一つで始まり、第417番目のアミノ酸で終わるアミノ酸を含むポリペプチド; 3)配列番号2または3に示されたアミノ酸配列からなるポリペプチド; 4)配列番号2または3に示されたアミノ酸配列と90%以上のホモロジーを有するアミノ酸配列からなるポリペプチド。

IPC (9)：

C12N 15/09 , C12N 9/10 , C12Q 1/48 , C12N 1/15 , C12N 1/19 , C12N 1/21 , C12N 5/10 , G01N 33/15 , G01N 33/50

FI (9)：

C12N15/00 A , C12N9/10 , C12Q1/48 Z , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/00 A , G01N33/15 Z , G01N33/50 Z

F-Term (49)：

2G045AA40 , 4B024AA01 , 4B024AA11 , 4B024BA10 , 4B024CA04 , 4B024CA20 , 4B024DA02 , 4B024EA02 , 4B024EA04 , 4B024HA01 , 4B024HA14 , 4B050CC10 , 4B050DD11 , 4B050FF11E , 4B050FF14E , 4B050KK10 , 4B050KK11 , 4B050LL01 , 4B050LL03 , 4B063QA05 , 4B063QA11 , 4B063QA18 , 4B063QQ95 , 4B063QR06 , 4B063QS39 , 4B063QX10 , 4B065AA01X , 4B065AA57X , 4B065AA72X , 4B065AA87X , 4B065AA95X , 4B065AB01 , 4B065AC14 , 4B065BA02 , 4B065CA29 , 4B065CA44 , 4B065CA46 , 4C084AA06 , 4C084AA07 , 4C084BA01 , 4C084BA08 , 4C084BA11 , 4C084BA22 , 4C084BA23 , 4C084CA20 , 4C084DC01 , 4C084NA05 , 4C084ZC191 , 4C084ZC201

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