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J-GLOBAL ID：200903022029307430

金属薬剤用大環状キレート剤

Inventor： シャング リュウ
Applicant, Patent owner： デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー
Agent (1)： 谷 義一 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001523615
Publication number (International publication number)：2003509434
Application date： Sep. 07, 2000
Publication date： Mar. 11, 2003
Summary：

【要約】本発明は、1つまたは2つのヘテロ原子含有架橋からなる大環状キレート剤と、それらを含む組成物と、医療、特に診断的撮像法および放射線療法におけるそれらの使用とに関する。本発明は特に、磁気共鳴撮像法(MRI)および放射性薬剤における金属薬剤としての大環状キレート剤の金属キレートの使用に関する。本発明は、蛋白質、ペプチド、ペプチドミメティクス、および非ペプチド受容体リガンドなどの生物活性なターゲティング分子を、金属イオンおよび放射性同位体で標識するための二官能性キレート剤(BFC)としての大環状キレート剤にも関する。

Claim (excerpt)：

下記の式(I)または(II)で表される化合物およびその薬剤として許容される塩: 【化1】 式中、 R1、R2、R3およびR4は、それぞれの場合に、0〜5個のR5で置換されたC1〜C10アルキル、0〜5個のR5で置換されたC2〜C10アルケニル、および0〜5個のR5で置換されたアリールの群から独立して選択され;R5はそれぞれの場合に、H、0〜5個のR13で置換されたC1〜C10アルキル、0〜5個のR13で置換されたC2〜C10アルケニル、0〜5個のR13で置換されたアリールおよび0〜5個のR13で置換された複素環の群から独立して選択され; Xは、BR6R7、C(=O)、SiR6R7、GeR6R7、SnR6R7、NR8、PR9、P(=O)R9、P(=S)R9、AsR9およびAs(=O)R9の群から選択され; AはCH2、NR10およびOの群から選択され; Q1、Q2、およびQ3は、独立して、-(CR11R12)n-であり、ただし、nは2〜5であり; R6およびR7は0〜5個のR13で置換されたC1〜C10アルキル、0〜5個のR13で置換されたC2〜C10アルケニルおよび0〜5個のR13で置換されたアリールの群から独立して選択され; あるいは、R6およびR7は一緒になって渡環架橋を形成してもよく、該架橋は0〜5個のR13で置換されたC3〜C10アルキルおよび0〜3個のR13で置換されたオルトアリールの群から選択され; R8は、OR14、C(=O)R14、S(=O)2R14およびP(=O)(OR14)の群から選択され; R9は、OR14、NR15R16およびCH2NR15R16の群から選択され; R10、R11およびR12は、H、0〜5個のR17で置換されたC1〜C10アルキル、0〜5個のR17で置換されたC2〜C10アルケニルおよび0〜3個のR17で置換されたアリールの群から独立して選択され; R13は、それぞれの場合に、H、OH、NHR18、C(=O)R18、OC(=O)R18、OC(=O)OR18、C(=O)OR18、C(=O)NR218、PO3R218、SR18、SOR18、SO2R18、NHC(=O)R18、NHC(=O)NHR18、CH2OR18、CH3およびNHC(=S)NHR18の群から独立して選択され; R14、R15およびR16は、0〜5個のR13で置換されたC1〜C10アルキル、0〜5個のR13で置換されたC2〜C10アルケニルおよび0〜5個のR13で置換されたアリールの群から独立して選択され; あるいは、2つのR14またはR15とR16とが一緒になって渡環架橋を形成してもよく、該架橋は0〜5個のR13で置換されたC3〜C10アルキルおよび0〜3個のR13で置換されたオルトアリールの群から選択され; R17は、それぞれの場合に、H、OH、NHR18、C(=O)R18、OC(=O)R18、OC(=O)OR18、C(=O)OR18、C(=O)NR218、PO3R218、SR18、SOR18、SO2R18、NHC(=O)R18、NHC(=O)NHR18およびNHC(=S)NHR18の群から独立して選択され;かつ R18は、それぞれの場合に、H、C1〜C6アルキル、ベンジルおよびフェニルの群から独立して選択される。

IPC (7)：

C07F 9/6587 ,  A61K 47/48 ,  A61K 49/00 ,  A61K 51/00 ,  C07F 1/08 ,  C07F 5/00 ,  C07M 5:00

FI (10)：

C07F 9/6587 ,  A61K 47/48 ,  A61K 49/00 C ,  C07F 1/08 C ,  C07F 5/00 D ,  C07F 5/00 G ,  C07F 5/00 J ,  C07M 5:00 ,  A61K 49/02 B ,  A61K 49/02 C

F-Term (26)：

4C076CC50 ,  4C076DD63 ,  4C076DD65 ,  4C076EE59 ,  4C085HH03 ,  4C085HH07 ,  4C085KA29 ,  4C085KB07 ,  4C085KB09 ,  4C085KB11 ,  4C085KB12 ,  4C085KB54 ,  4C085KB59 ,  4H048AA01 ,  4H048AA03 ,  4H048AB20 ,  4H048VA30 ,  4H048VA45 ,  4H048VA56 ,  4H048VA70 ,  4H048VA86 ,  4H048VB10 ,  4H050AA01 ,  4H050AA03 ,  4H050AB20 ,  4H050AB82