置換二環系ヘテロ環化合物、その製造方法、並びに抗肥満症及び抗高コレステロール血症剤としてのこれらの使用 | Patent Information

【要約】本発明は、新規な抗肥満性および血中コレステロール低下性の化合物、その誘導体、その類縁体、その互変異性体、その立体異性体、その多型体、これらの薬学的に許容可能な塩、これらの薬学的に許容可能な溶媒和物及びこれらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。特に、本発明は式(I)の新規なβ-アリール-α-オキシ置換アルキルカルボン酸、その誘導体、その類縁体、その互変異性体、その立体異性体、その多型体、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物及びこれらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。【化1】

式(I)の化合物、その誘導体、その類縁体、その互変異性体、その立体異性体、その多型体、その薬学的に許容可能な塩、おおびその薬学的に許容可能な溶媒和物: 【化1】ここで、基R1、R2、R3、およびR4、並びに、炭素原子に結合する場合の基R5およびR6は同じでも異ってもよく、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、またはホルミル、或いはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロ環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシロキシ、アミノ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリルアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、またはアラルコキシカルボニルアミノから選択される置換もしくは非置換の基、或いはカルボン酸もしくはその誘導体、またはスルホン酸もしくはその誘導体を表し; R5およびR6の一方または両方は、それらがR5およびR6が炭素原子に結合する場合にはオキソ基を表すことができ; R5およびR6は、それらが窒素原子に結合する場合には、水素、ヒドロキシ、またはホルミル、或いはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アシル、アシロキシ、アミノ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリルアミノ、アラルキルアミノ、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、またはアルキルチオ基から選択される置換もしくは非置換の基、或いはカルボン酸誘導体もしくはスルホン酸誘導体を表し; Xは酸素、硫黄、またはR11が水素を表すNR11から選択されるヘテロ原子を表すか、或いはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニルまたはアラルコキシカルボニル基から選択される置換もしくは非置換の基を表し; Arは、置換もしくは非置換の、二価の単環もしくは縮合環の芳香族基またはヘテロ環基を表し; R7は、水素原子、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、低級アルキル、非置換もしくは置換のアラルキルを表し、または隣接した基R8と共に結合を形成する; R8は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、低級アルキル基、アシル、または非置換もしくは置換のアラルキルを表し、或いは、R8はR7と共に結合を形成し; R9は、水素、或いはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アシル、ヘテロ環、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル基から選択される置換もしくは非置換の基を表し; R10は、水素、或いはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルから選択される置換もしくは非置換の基を表し; Yは、酸素またはNR12を表し、ここで、R12は、水素、アルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アラルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル基を表し; R10およびR12は一緒になって、炭素原子、少なくとも1つの窒素原子を含む5員環構造または6員環構造を形成してもよく、該環構造は酸素、硫黄または窒素から選択される1もしくは2の追加のヘテロ原子を任意に含むことができ; -(CH2)n-(O)m-により表される連結基は、窒素原子または炭素原子の何れを介して結合してもよく; nは1〜4の整数であり、mは0または1の整数である。

C07D265/36 , A61K 9/08 , A61K 9/10 , A61K 9/14 , A61K 9/20 , A61K 9/48 , A61K 31/10 , A61K 31/455 , A61K 31/785 , A61K 45/00 , A61P 1/00 , A61P 1/18 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 5/50 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 9/10 103 , A61P 9/12 , A61P 13/12 , A61P 15/08 , A61P 17/06 , A61P 19/10 , A61P 21/00 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 121 , C07D279/16 , C07D413/06 , A61K 31/538 , A61K 31/5415

4C036AA02 , 4C036AA12 , 4C036AA16 , 4C036AA17 , 4C036AA18 , 4C036AA20 , 4C056AA02 , 4C056AB01 , 4C056AC03 , 4C056AD03 , 4C056AE01 , 4C056AF06 , 4C056EA02 , 4C056EB01 , 4C056EC08 , 4C063AA01 , 4C063BB03 , 4C063CC76 , 4C063DD54 , 4C063EE01 , 4C076AA11 , 4C076AA22 , 4C076AA29 , 4C076AA36 , 4C076AA53 , 4C076CC01 , 4C076CC10 , 4C076CC11 , 4C076CC16 , 4C076CC17 , 4C076CC20 , 4C076CC21 , 4C076CC26 , 4C076CC27 , 4C076CC29 , 4C084AA19 , 4C084MA02 , 4C084MA16 , 4C084MA23 , 4C084MA35 , 4C084MA37 , 4C084MA43 , 4C084NA05 , 4C084NA14 , 4C084ZA151 , 4C084ZA331 , 4C084ZA361 , 4C084ZA421 , 4C084ZA451 , 4C084ZA661 , 4C084ZA701 , 4C084ZA811 , 4C084ZA891 , 4C084ZA941 , 4C084ZA971 , 4C084ZB111 , 4C084ZB261 , 4C084ZC022 , 4C084ZC202 , 4C084ZC331 , 4C084ZC351 , 4C084ZC751 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BA06 , 4C086BC19 , 4C086BC74 , 4C086BC89 , 4C086FA03 , 4C086FA07 , 4C086GA02 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA07 , 4C086MA17 , 4C086MA23 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA43 , 4C086NA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA15 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA42 , 4C086ZA45 , 4C086ZA66 , 4C086ZA70 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA94 , 4C086ZA97 , 4C086ZB11 , 4C086ZB26 , 4C086ZC02 , 4C086ZC20 , 4C086ZC33 , 4C086ZC35 , 4C086ZC75 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206JA32 , 4C206MA01 , 4C206MA02 , 4C206MA04 , 4C206MA11 , 4C206MA14 , 4C206MA29 , 4C206MA37 , 4C206MA43 , 4C206MA55 , 4C206MA57 , 4C206MA63 , 4C206NA05 , 4C206NA14 , 4C206ZA15 , 4C206ZA33 , 4C206ZA36 , 4C206ZA42 , 4C206ZA45 , 4C206ZA66 , 4C206ZA70 , 4C206ZA81 , 4C206ZA89 , 4C206ZA94 , 4C206ZA97 , 4C206ZB11 , 4C206ZB26 , 4C206ZC02 , 4C206ZC20 , 4C206ZC33 , 4C206ZC35 , 4C206ZC75