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J-GLOBAL ID：200903022684353453

アルファ1bアドレナリンレセプターアンタゴニスト

Inventor： ボツク,マーク・ジー ,  ラマ,ウイリアム・シー ,  パターン,マイケル・エイ
Applicant, Patent owner： メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド
Agent (1)： 川口 義雄 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997513532
Publication number (International publication number)：1999512710
Application date： Sep. 24, 1996
Publication date： Nov. 02, 1999
Summary：

【要約】本発明は、ある特定の新規化合物とそれらの誘導体、それらの合成、及び選択的アルファ1bアドレナリンレセプターアンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。これらの化合物は、ヒトアルファ1bアドレナリンレセプターサブタイプに対するマイクロモル未満のアフィニティを示すが、ヒトアルファ1d及びアルファ1aアドレナリンレセプターサブタイプ、並びに多くの他のG-タンパク質共役ヒトレセプターに5倍以上低いアフィニティを示す。これらの化合物の適用の一つは高血圧治療である。より詳細には、これらの化合物は、例えば尿道圧に実質的に影響を与えること無しに血圧降下に対して選択性を示す。

Claim (excerpt)：

式:[式中、Aは、CR3R8、N-R3、O、S又はSO2から選択される;R1及びR2は各々独立に、水素、CN、C(O)R4、CH2OR4、CH2NR4R5、CONR4R5、CO2R4又はSO2R4から選択されるが、但し、R1及びR2は両方ともは水素ではなく;R3は、水素、CN、OR6、NR6R7、C(O)R4、CO2R4、CONR4R5、Het又は(CH2)mAr(ここで、Arは、非置換、一置換、二置換、又は三置換のArであって、Ar上の置換基は独立に、OR4、NR4R5、ハロゲン、C1-8アルキル、CF3、ニトロ又はCNから選択される)から選択され;R4及びR5は各々独立に、水素、CH2CF3、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、Het又は(CH2)mAr(ここで、Arは、非置換、一置換、二置換、又は三置換のArであって、Ar上の置換基は独立に、OR6、ハロゲン、NR6R7、C1-8アルキル、CF3又はC3-8シクロアルキルから選択される)から選択され;R6及びR7は各々独立に、水素、CH2CF3、C1-8アルキル、又はC3-8シクロアルキルから選択され;R8は、水素、C1-8アルキル、CF3、C3-8シクロアルキル、Het、又は(CH2)mAr(ここで、Arは、非置換、一置換、二置換、又は三置換のArであって、Ar上の置換基は独立に、OR4、NR4R5、ハロゲン、C1-8アルキル、CF3、ニトロ、又はCNから選択される)から選択され;Arは、フェニル、ナフチル、フラニル、チアゾリル、ピロリル、チエニル、2-、3-、もしくは4-ピリジル、又はクロマニルから選択され;Hetは、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、又はモルホリニルから選択される、非置換、一置換、又は二置換のヘテロ環であって、Het上の置換基は独立に、ヒドロキシル、C1-8アルキル、CF3、ハロゲン、CN、ニトロ、C1-4アルコキシ、アミノ、又はCO2-C1-4アルキルから選択され;mは、0〜3の整数であり;及び、nは、1〜3の整数である]を有する化合物、及び医薬として許容できるその塩。

IPC (7)：

C07D403/04 239 ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 613 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/505 605 ,  C07D403/04 207 ,  C07D405/14 239

FI (7)：

C07D403/04 239 ,  A61K 31/00 609 J ,  A61K 31/00 613 E ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/505 605 ,  C07D403/04 207 ,  C07D405/14 239