インドール化合物及びその医薬用途 | Patent Information

【要約】【解決手段】一般式(1)【化1】(式中、R1は水素原子、低級アルキル基等であり、R5及びR6は同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基等であり、R7は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基等であり、A、B、D、E及びFは同一又は異なって=N-又は=CH-等であり、Yはフェニル基等である)で示されるインドール化合物又はその製薬上許容される塩。【効果】本発明化合物(1)及びその医薬上許容される塩は、エストロゲンレセプターβに対して選択的に作用することにより、副作用のない骨粗鬆症治療薬として有用である。

一般式(1)【化1】〔式中、R1は水素原子、低級アルキル基又は-(CH2)m-R2(ここで、R2は水酸基、カルボキシル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基又は-NR3R4-(ここで、R3及びR4は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基、若しくは隣接する窒素原子と一緒になって【化2】(ここで、nは1乃至3の整数である)である)であり、mは1乃至5の整数である)であり;R5及びR6は同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基又は低級アルコキシアルキル基であり;R7は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基であり;環Yはアリール基、ヘテロアリール基又は【化3】(ここで、qは1乃至2の整数である)であり;Aは=N-又は=CR8-(ここで、R8は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基である)であり;Bは=N-、【化4】又は=CR9-(ここで、R9は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、低級アルキルアミノカルボニル基、アシルアミノ基又は低級アルキルスルホニルアミノ基である)であり;Dは=N-、【化5】=CR10-(ここで、R10は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、低級アルキルアミノカルボニル基、アシルアミノ基又は低級アルキルスルホニルアミノ基である)であり;Eは=N-、【化6】又は=CR11-(ここで、R11は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、低級アルキルアミノカルボニル基、アシルアミノ基又は低級アルキルスルホニルアミノ基である)であり;Fは=N-、【化7】=CR12-(ここで、R12は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、低級アルキルアミノカルボニル基、アシルアミノ基又は低級アルキルスルホニルアミノ基である)である。但し、Yがアリール基であり、かつR1が水素原子または低級アルキル基の場合は、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及びR12は同時に水素原子ではない〕により示されるインドール化合物又はその製薬上許容される塩。

C07D209/12 , A61K 31/404 , A61K 31/4155 , A61K 31/4178 , A61K 31/427 , A61K 31/437 , A61K 31/4439 , A61P 5/30 , A61P 5/32 , A61P 19/10 , A61P 43/00 111 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D417/04 , C07D471/04 104

C07D209/12 , A61K 31/404 , A61K 31/4155 , A61K 31/4178 , A61K 31/427 , A61K 31/437 , A61K 31/4439 , A61P 5/30 , A61P 5/32 , A61P 19/10 , A61P 43/00 111 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D417/04 , C07D471/04 104 Z

4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063CC12 , 4C063CC22 , 4C063CC25 , 4C063CC62 , 4C063CC75 , 4C063CC92 , 4C063DD06 , 4C063EE01 , 4C065AA04 , 4C065BB04 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH01 , 4C065JJ01 , 4C065JJ03 , 4C065KK02 , 4C065KK04 , 4C065PP03 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC13 , 4C086BC17 , 4C086BC36 , 4C086BC38 , 4C086BC82 , 4C086CB05 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA06 , 4C086NA14 , 4C086ZA97 , 4C086ZC11 , 4C086ZC41 , 4C204BB01 , 4C204CB02 , 4C204DB07 , 4C204DB15 , 4C204EB03 , 4C204FB01 , 4C204GB01 , 4C204GB03 , 4C204GB21 , 4C204GB22 , 4C204GB24 , 4C204GB25 , 4C204GB26 , 4C204GB32