Pat

J-GLOBAL ID：200903024271946726

トロンビンインヒビター

Inventor： ドリット バウケ ,  ウド ランゲ ,  ヘルムート マック ,  ヴェルナー ザイツ ,  ハンス ヴォルフガング ヘフケン ,  ヴィルフリート ホルンベルガー
Applicant, Patent owner： ビーエーエスエフ アクチェンゲゼルシャフト
Agent (1)： 矢野 敏雄 (外4名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000528589
Publication number (International publication number)：2002501081
Application date： Jan. 23, 1999
Publication date： Jan. 15, 2002
Summary：

【要約】式A-B-D-E-F(式中、A、B、D、E及びFは詳細な説明に記載されたものを表す)の化合物及びその製造方法が記載されている。新規化合物は医薬の製造のために適している。

Claim (excerpt)：

式I A-B-D-E-F I[式中、A、B、D、E及びFは次の意味を表す:Aは 【化1】(式中、mは0、1又は2であり、nは0、1又は2であり、R1はHOOC-、C1〜C6アルキル-OOC-、アリール-C0〜C4アルキル-OOC-又は-OHであり、R2はH-、C1〜C4アルキル-又はR1-(CH2)m-を表し及びR3はH-又はC1〜C4アルキル-を表す)を表し、Bは 【化2】(式中、R4はH-、C1〜C4アルキル-又はR1-(CH2)m-であり(この場合、R1及びmは上記の意味を表す)、pは0又は1であり、R5はH-又はC1〜C4アルキル-であり、R6はH-、C1〜C8アルキル-、2-チエニル-、3-チエニル-、3-インドリル-、4-イミダゾリル-、2-ピリジル-、3-ピリジル-、4-ピリジル-、フェニル-(これはC1〜C4アルキル-、CF3-、C1〜C4アルコキシ-、HO-、BnO-、F-又はCl-のグループの3個までの同じ又は異なる基を有していてもよい)、C3〜C8シクロアルキル-(これは4個までの同じ又は異なるC1〜C4アルキル基を有していてもよい及び/又はその際、環中の1又は2個のC-C単結合はC=C二重結合により置き換えられていてもよい及び/又はこれにフェニル環が縮合していてもよい)、C7〜C12ビシクロアルキル-又はC10トリシクロアルキル-であるか、又はR4及びR6は一緒になってエチレン基又はプロピレン基を表し、R7はH、C1〜C8アルキル-、フェニル-(これはC1〜C4アルキル-、CF3-、C1〜C4アルコキシ-、F-又はCl-のグループの3個までの同じ又は異なる基を有していてもよい)、C3〜C8シクロアルキル-(これは4個までの同じ又は異なるC1〜C4アルキル基を有していてもよい)であり、R8はH又はC1〜C4アルキルである)を表し、Dは 【化3】(式中、R20はH、C1〜C4アルキル、Bn又はBnO(CO)-を表し、及び、その際、次のことが通用する:DがII、III又はXIである場合、Eは次のもの: 【化4】(式中、a) X=S、O、NH又はNR12の場合Yは-CR13=、-CH=及びZは-CR14=を表す、又はYは-CR13=及びZは-CH=を表す、又はb) X=NR12の場合Yは-CH=及びZは-CH=を表す、又はc) X=S、O又はNHの場合Yは-CR15=及びZは-N=を表す、又はYは-N=及びZは-CR15=を表す、又はd) X=-NR12-の場合Yは-N=及びZは-CR16=、-N=を表す、又はYは-CR16=及びZは-N=を表す、及びR9はH-又はC1〜C3アルキル-でありR10はH-又はC1〜C4アルキル-であり、R11はH-又はC1〜C4アルキル-であり、R12はCH3-又はC2H5-であり、R13はCl-、CF3-又はC1〜C4アルキル-であり、R14はCl-、CF3-又はC1〜C4アルキル-であり、R15はCF3-又はC1〜C4アルキル-であり、R16はH-、CF3-又はC1〜C4アルキル-であり、及びR20は上記と同様のものである)を表すか、又はDがIV、VI、VII、VIII、IX又はXである場合、Eは次のもの: 【化5】(式中、XはO、S又は-NR17-を表し、及びYは-N=及びZは-CR16=又は-N=を表す、又はYは-CR16=及びZは-N=を表す、又はYは-CR18=及びZは-CR19=を表す、及びR9、R10、R11、R16及びR20は上記と同様のものであり、R17はH、CH3-又はC2H5-であり、R18はH-、Cl-、CF3-又はC1〜C4アルキル-であり、R19はH-、Cl-、CF3-又はC1〜C4アルキル-である)を表すか、又はDがII、III、IV、VI、VII、VIII、IX、X又はXIである場合、Eは次のもの: 【化6】(式中、a) X=Sの場合Yは-CR18=及びZは-CR19=を表す、又はYは-CR16=及びZは-N=を表す、又はb) X=O又は-NR12-の場合Yは-N=、-CR16=及びZは-N=、-CR18=を表す、及びR9、R10、R11、R12、R16、R18、R19及びR20は上記と同様のものである)を表し、Fは 【化7】を表す]で示される化合物又はそのプロドラッグ及びそれと生理学的に認容性の酸との塩。

IPC (9)：

C07K 5/065 ,  A61K 38/00 ,  A61P 1/18 ,  A61P 7/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 17/04 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/16 ,  A61P 29/00

FI (9)：

C07K 5/065 ,  A61P 1/18 ,  A61P 7/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 17/04 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/16 ,  A61P 29/00 ,  A61K 37/02

F-Term (25)：

4C084AA02 ,  4C084AA03 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA14 ,  4C084BA32 ,  4C084CA59 ,  4C084DC35 ,  4C084DC44 ,  4C084NA13 ,  4C084ZA362 ,  4C084ZA542 ,  4C084ZC202 ,  4C084ZC412 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA11 ,  4H045BA51 ,  4H045DA56 ,  4H045EA22 ,  4H045EA24 ,  4H045EA28 ,  4H045FA42 ,  4H045GA01 ,  4H045HA02

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• 抗血栓剤
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平7-523007   Applicant：イーライ・リリー・アンド・カンパニー
• カリクレインプロテアーゼ阻害剤としての複素環アミジン
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願2000-528535   Applicant：ビーエーエスエフアクチェンゲゼルシャフト
• トロンビン阻害剤
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平10-509340   Applicant：ビーエーエスエフアクチェンゲゼルシャフト