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J-GLOBAL ID：200903024308927352

治療効力を評価するための方法

Inventor： カレラス, クリストファー ,  ディロン, スーザン
Applicant, Patent owner： コーサン バイオサイエンシーズ, インコーポレイテッド
Agent (3)： 山本 秀策 ,  安村 高明 ,  森下 夏樹
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2002563889
Publication number (International publication number)：2004530108
Application date： Feb. 15, 2002
Publication date： Sep. 30, 2004
Summary：

本発明は、効力単独に基づいて化合物を評価するのではなく、治療効力とよりよく相関する化合物を評価するためのインビトロ方法に関する。一般に、本発明の方法は、以下の工程を包含する:(i)化合物の標的レセプターに対する化合物についての効力値を決定する工程;(ii)この標的レセプターに対するこの化合物についての脱感作値を決定する工程;および(iii)この効力値と、この脱感作値とを比較する工程。化合物の所望される作用が、レセプターアゴニストである場合、この化合物の脱感作値は、この化合物の効力値を超えるべきである。これにより、効力に必要とされる化合物の濃度もまた、そのレセプターを同時に脱感作しないようにし、本質的に所望の効果を無効にしないことが確認される。本発明の方法は、新規化合物、ならびにABT-229およびEM-574(臨床試験が既に開始されている2つのモチリド化合物)を評価するために使用される。

Claim (excerpt)：

GPCRレセプターに対するアゴニスト活性を有する化合物の治療効力を評価するための方法であって、該方法は、以下の工程: (i)該GPCRレセプターに対する試験化合物についての効力値を決定する工程; (ii)該GPCRレセプターに対する該試験化合物についての脱感作値を決定する工程;および (iii)該効力値と該脱感作値とを比較する工程、 を包含する、方法。

IPC (11)：

G01N33/50 ,  A61K31/7048 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  A61P43/00 ,  C12N5/10 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/15

FI (12)：

G01N33/50 Z ,  A61K31/7048 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  A61P43/00 111 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/15 Z ,  C12N5/00 B ,  C12N15/00 A

F-Term (42)：

2G045BB10 ,  2G045BB50 ,  2G045BB51 ,  2G045CB01 ,  2G045FB08 ,  2G045GC15 ,  4B024AA01 ,  4B024AA11 ,  4B024BA63 ,  4B024CA02 ,  4B024DA03 ,  4B024HA11 ,  4B063QA06 ,  4B063QA18 ,  4B063QQ08 ,  4B063QQ79 ,  4B063QR48 ,  4B063QR77 ,  4B063QX01 ,  4B065AA93X ,  4B065AA93Y ,  4B065AB01 ,  4B065BA02 ,  4B065CA24 ,  4B065CA44 ,  4B065CA46 ,  4C057BB02 ,  4C057CC03 ,  4C057DD01 ,  4C057KK12 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086EA12 ,  4C086EA13 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA69 ,  4C086ZA71 ,  4C086ZA72 ,  4C086ZC42