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J-GLOBAL ID：200903024846881303

フィブリノゲンリセプタ拮抗剤

Inventor： ハートマン,ジヨージ・デイー ,  エグバートソン,メリツサ・エス ,  ハルチエンコ,ウエイシル ,  アスキユー,ベン
Applicant, Patent owner： メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド
Agent (1)： 川口 義雄 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1994510209
Publication number (International publication number)：1996502484
Application date： Oct. 12, 1993
Publication date： Mar. 19, 1996
Summary：

【要約】式(I)および(II)のフィブリノゲン リセプタ拮抗剤は、血小板に対するフィブリノゲンの結合を抑制すると共に血小板の凝集を抑制する際に使用すべく開示される。

Claim (excerpt)：

次式:[式中、DおよびEは独立してC、N、OおよびSから選択され;Xはれる0、1もしくは2個の異原子を有すると共に未置換またはR1、R2、R3もしくはR4で置換された5員〜6員の単環式もしくは二環式の芳香族もしくは非芳香族環系から選択され、ここでR1、R2、R3 もしくはR4 は独立して水素、C1-10アルキル、アリールC0-8アルキル、オキソ、チオ、アミノC0-8アルキル、C1-3アシルアミノC0-8アルキル、C1-6アルキルアミノC0-8アルキル、C1-6ジアルキルアミノC0-8アルキル、C1-4アルコキシC0-6アルキル、カルボキシC0-6アルキル、C1-3アルコキシカルボニルC0-6アルキル、カルボキシC0-6アルキルオキシ、およびヒドロキシC0-6アルキルよりなる群から選択され;YおよびAは独立してから選択され、ここでmおよびnは独立して0〜6から選択される整数であり;Bはから選択され、ここでR5、R6、R7、R8、R9およびR10は独立して水素、弗素、C1-8アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシC1-6アルキル、カルボキシC0-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C3-8シクロアルキル、アリールC1-6アルキルオキシ、アリールC0-6アルキル、C1-6アルキルカルボニルオキシ、C0-6アルキルアミノC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルアミノC0-6アルキル、C0-6ジアルキルアミノC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルカルボニルオキシ、C1-8アルキルスルホニルアミノC0-6アルキル、C1-6アルキルアミノカルボニルオキシ、アリールC0-6アルキルアミノカルボニルオキシ、アリールC0-8アルキルスルホニルアミノC0-6アルキル、C1-8アルキルオキシカルボニルアミノC0-8アルキル、アリールC0-8アルキルオキシカルボニルアミノC0-8アルキル、C1-8アルキルカルボニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルカルボニルアミノC0-6アルキル、C0-8アルキルアミノカルボニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-8アルキルアミノカルボニルアミノC0-6アルキル、C0-8アルキルアミノスルホニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-8アルキルアミノスルホニルアミノC0-6 アルキル、C1-6アルキルスルホニルC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルスルホニル0-6アルキル、C1-6アルキルカルボニルC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルカルボニルC0-6アルキル、C1-6アルキルチオカルボニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルチオカルボニルアミノC0-6アルキル、C0-8アルキルアミノカルボニルC0-6アルキル、およびアリールC0-8アルキルアミノカルボニルC0-6アルキルから選択され、これらの基は未置換または1個もしくはそれ以上のR1およびL-もしくはD-アミノ酸またはその対応エステルである)から選択される基により置換することができ;R11はヒドロキシ、C1-8アルキルオキシ、アリールC0-6アルキルオキシ、C1-8アルキルカルボニルオキシC1-4アルキルオキシ、アリールC1-8アルキルカルボニルオキシC1-4アルキルオキシ、およびアミド結合により結合したL-もしくはD-アミノ酸(ここで、前記アミノ酸のカルボン酸部分は遊離酸であるか、またはC1-6アルキルによりエステル化される)から選択され;R12はR1により示される基から選択される]を有するフィブリノゲン リセプタ拮抗剤およびその医薬上許容しうる塩。

IPC (21)：

C07D209/10 ,  A61K 31/34 ACB ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/425 ,  C07D209/14 ,  C07D235/28 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D333/54 ,  C07D401/06 209 ,  C07D401/06 235 ,  C07D405/06 211 ,  C07D405/06 225 ,  C07D409/06 205 ,  C07D413/06 233 ,  C07D413/06 333