9H-ピリミド[4、5-b]インドール誘導体:CRF1特異性リガンド

Inventor：
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：三好秀和 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000615615
Publication number (International publication number)：2002543200
Application date： Apr. 28, 2000
Publication date： Dec. 17, 2002
Summary：

【要約】【化1】CRF1受容体における選択的拮抗薬であり、従って、外傷後ストレス障害(PTSD)のようなストレス関連障害ならびに鬱病、頭痛、不安、心血管障害および摂食障害の診断および治療に有効な、式(I)[Ar、R1、R2、R3、R4およびR5は明細書に定義される通りである]で示される化合物を開示する。そのような障害の治療法ならびに包装医薬組成物も開示する。

Claim (excerpt)：

式:【化1】[式中、 Arは、フェニル、1-または2-ナフチル、2-、3-または4-ピリジル、2-、4-または5-ピリミジニルであり、それらは各々、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルボキシアミド、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキルまたはアミノ(C1-C6)アルキルによって一、二または三置換されており、但し、Arのオルト位置またはパラ位置の少なくとも1つが置換されていることを条件とし; R1は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、カルボキシアミド、カルボキシレート、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、または(C1-C6アルキル)-G1-R6であり、G1は、窒素、酸素または硫黄であり、R6は、水素、C3-C7シクロアルキルまたはC1-C6アルキルであり; R2およびR3は、一緒になって、-(C0-C2)-G2-(C2-C4)-を表し、G2は、メチレン、酸素、硫黄またはNR7であり、R7は、水素、C3-C7シクロアルキルまたはC1-C6アルキルであり;または R2およびR3は、一緒になって、-CH=A-CH=CH-を表し、Aは、NまたはCR8であり、R8は、-(C0-C5アルキル)-Zであり、Zは、-CR9R9’、NR9R9’、OR9またはSR9であり、R9およびR9’は、独立して、水素または(C1-C6)アルキルを表し; R4およびR5は、同じであるかまたは異なり、水素、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ(C1-C5)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、C3-C7シクロアルキルまたはC1-C6アルキルを表すか;または、フェニル、2-、3-または4-ピリジル、2-または3-チエニル、または2-、4-または5-ピリミジニルを表し、それらの各々が、任意に、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキルまたはC1-C6アルコキシによって一または二置換されており;または、 R4およびR5は、一緒になって、-(C2-C3)-G3-(C1-C3)-を表し、G3は、メチレン、1、2-フェニレン、酸素、硫黄またはNR10であり、R10は、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、フェニル、2-、3-または4-ピリジル、2-または3-チエニル、または2-、4-または5-ピリミジルである]で示される化合物または医薬的に許容されるそれの塩。

IPC (9)：

C07D487/04 140 , A61K 31/519 , A61P 3/04 , A61P 9/00 , A61P 25/04 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/30

FI (9)：

C07D487/04 140 , A61K 31/519 , A61P 3/04 , A61P 9/00 , A61P 25/04 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/30

F-Term (22)：

4C050AA01 , 4C050BB04 , 4C050CC08 , 4C050EE03 , 4C050FF05 , 4C050GG04 , 4C050HH01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA08 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA70 , 4C086ZC39

Return to Previous Page