肝細胞選択性水中油型乳剤

Inventor： , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：岡部正夫 (外11名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995529797
Publication number (International publication number)：1998504021
Application date： May. 16, 1995
Publication date： Apr. 14, 1998
Summary：

【要約】組織または細胞選択性搬送剤として有用な、熱・保存安定性乳剤。放射性または非放射性、合成または半合成による、ポリハロゲン化トリグリセリド(2-オレオイルグリセロール-1,3-ビス[7-(3-アミノ-2,4,6-トリヨードフェニル)ヘプタノエート]または2-オレオイルグリセロール-1,3-ビス[ω-(3,5-ビス-トリフルオロメチル)-ヘプタノエート])またはフェニル酢酸塩をリポ蛋白様乳化粒子の親油性核の中に取り込ませることができる。この親油性核は、コレステロールとアポリポ蛋白類からなる燐脂質膜によって囲まれる。肝細胞選択性輸送のためには、該乳化剤はキロミクロン残渣と同様に、50-200nmの直径範囲を持ち、かつその直径分布が狭く(300nmより大きいものが<2%)、天然のキロミクロン残渣様の組成を有する。なお、直径分布は、重み付き個数分析法による。この乳化剤処方にコレステロールを用いるのは、アポリポ蛋白類、特にApo Eの付着を促進するためである。アポリポ蛋白類は、肝細胞によって認識され、それによって結合、取り込まれるのに必要である。該乳化剤を形成するにあたり、安定性および直径分布に関する必要条件は、超高エネルギー混合器、例えば、ミクロ・フルーダイザー(ミクロフルーディクス・コープ、ニュートン、マサチューセッツ州)を用いて実現できる。好ましい実施態様においては、乳化剤のオスモル濃度は、通常の生理食塩水でなく、グリセロールで調整される。

Claim (excerpt)：

親油性核が極性脂質の単分子層で取り囲まれた水中油型乳剤であって、乳剤の油相の、平均粒径が50から200nmの間にあり、かつ、粒子の98%を越えるものが300nm未満であり、親油性核が、診断的に、治療的に、生物学的に、活性なまたは非活性な少なくとも一つの親油性ないし両親媒性薬剤を含んでおり、単分子層が乳化剤と、アポ蛋白Eとの会合を促進するのに十分な量のコレステロールとを含むことを特徴とする水中油型乳剤。

IPC (5)：

A61K 9/107 , A61K 47/14 , A61K 49/00 , A61K 49/04 , A61K 51/12

FI (4)：

A61K 9/107 A , A61K 47/14 H , A61K 49/00 C , A61K 49/04 A

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

特表昭63-500456
特開平2-000203
特表平6-506932

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