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J-GLOBAL ID：200903025861284229

アリール置換複素環式化合物

Inventor： ロバート・トムス・ジャコブズ ,  アショックマー・ビッカッパ・シャンヴィ
Applicant, Patent owner： ゼネカ・リミテッド
Agent (1)： 湯浅 恭三 (外6名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994110008
Publication number (International publication number)：1994340625
Application date： May. 24, 1994
Publication date： Dec. 13, 1994
Summary：

【要約】【目的】 ニューロカイニン2レセプターにおける薬理学的機能に拮抗するアリール置換複素環式化合物及びそれを含有する医薬組成物を提供する。【構成】 下式Iの化合物又は薬学的に許容できるそれらの塩。【化1】(式中、R2 及びR3 はそれぞれ水素であるか、又はR2 は水素でありR3 はヒドロキシであり;R4 はアリール又はヘテロアリールである。)

Claim (excerpt)：

下式Iの化合物又は薬学的に許容できるそれらの塩。【化1】〔式中、R2 及びR3 はそれぞれ水素であるか、又はR2 は水素でありR3 はヒドロキシであり;R4 はアリール又はヘテロアリールであってアリール、アロイル、ヘテロアリール又はヘテロアロイル置換基を有していてもよく、芳香族又はヘテロ芳香族部分は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシ、(1〜5C)アルコキシ、(1〜5C)アルカノイルオキシ、NRA RB 、NRC RD 、C(=NRG )NRE RF 、COORK 、CONRL RM 、メルカプト、S(O)n RN 、(1〜5C)アルキル及び(1〜5C)アルカノイルから独立に選ばれる1又は2以上の置換基を炭素上に有していてもよい。この際、NRA RB は0〜約7の炭素原子を含有し、RA とRB はそれぞれ独立に水素、(1〜5C)アルキル又は(3〜6C)シクロアルキルであるか、又はNRA RB はピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ(又はそのS酸化体)又は(4-位にメチル又はエチル基を有していてもよい)ピペラジニル基を形成し、これら環基のうち任意の環基は更に1又は2以上のメチル置換基を有していてもよく;RC は水素又は(1〜5C)アルキルであり;RD は(1〜5C)アルカノイル、アロイル又はヘテロアロイルであるか、又はRD は式C(=J)NRE RF (Jは酸素、硫黄、NRG 又はCHRH である)であり;NRE RF は0〜約7の炭素原子を含有し、RE 及びRF はそれぞれ独立に水素、(1〜5C)アルキル又は(3〜6C)シクロアルキルであるか、又はNRE RF はピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ(又はそのS酸化体)又は(4-位にメチル又はエチル基を有していてもよい)ピペラジニル基を形成し、これら環基のうち任意の環基は更に1又は2以上のメチル置換基を有していてもよく、又はRE は水素又は(1〜5C)アルキルであり、RF はRG と共にエチレン又はトリメチレン基を形成し;RG は水素又は(1〜5C)アルキルであるか、又はRF と共にエチレン又はトリメチレン基を形成し;RH はシアノ、ニトロ又はSO2 RJ (RJは(1〜5C)アルキル又はフェニルである)であり;RK は水素、(1〜5C)アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールメチル又はヘテロアリールメチルであり;NRL RM は0〜約7の炭素原子を含有し、RL とRM はそれぞれ独立に水素、(1〜5C)アルキル又は(3〜6C)シクロアルキルであるか、又はNRL RM はピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ(又はそのS酸化体)又は(4-位にメチル又はエチル基を有していてもよい)ピペラジニル基を形成し、これら環基のうち任意の環基は更に1又は2以上のメチル置換基を有していてもよく;RN は(1〜6C)アルキル、(3〜6C)シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、nは0、1又は2の整数である。そして、ヘテロ芳香族窒素は(1〜5C)アルキル置換基を有していてもよく;更に、R4 の(1〜5C)アルキル、(1〜5C)アルコキシ又は(1〜5C)アルカノイル置換基又は部分はヒドロキシ、(1〜3C)アルコキシ又は1若しくは2以上のハロ置換基を有していてもよい。但し、窒素又は酸素に結合している炭素はヒドロキシ及びアルコキシ置換基を有さず、アルカノイル基のα-炭素はクロロ、ブロモ及びヨード置換基を有さない。又は、R3 は水素であり、R2 とR4 は、二価基X1 及びR2 とR4 が結合しているピペリジノ基の4-位炭素と共にスピロ環を形成し、R4 はo-置換二価基X1 によりR2 と連結しているフェニルであって、フェニルであるR4 はハロ、(1〜3C)アルキル、(1〜3C)アルコキシ、ヒドロキシ、(1〜3C)アルキルチオ、(1〜3C)アルキルスルフィニル及び(1〜3C)アルキルスルホニルから選ばれる置換基を更に有してもよく;二価基X1 はメチレン、カルボニル又はスルホニルであり;R2 は、オキシ又は式-NRQ -(RQ は水素又は(1〜3C)アルキルである)のイミノである。但し、R2 及びR3 がそれぞれ水素であり、R4 が非置換フェニルである化合物を除く。〕

IPC (16)：

C07D211/22 ,  A61K 31/445 ACD ,  A61K 31/445 ACF ,  A61K 31/445 AED ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/42 ,  C07D401/04 211 ,  C07D405/04 211 ,  C07D409/04 211 ,  C07D413/04 211 ,  C07D401/04 ,  C07D211:00 ,  C07D213:00 ,  C07D413/04 ,  C07D271:00