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J-GLOBAL ID：200903026134422704

3,4-ジヒドロキシ酪酸誘導体および3-ヒドロキシ-γ-ブチロラクトン誘導体の製造方法

Inventor： 吉 澤 豊 吉 ,  山 浦 政 則 ,  鈴 木 克 彦 ,  鈴 木 信 之
Applicant, Patent owner： 正和薬品株式会社
Agent (1)： 佐藤 一雄 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2000343552
Publication number (International publication number)：2002145894
Application date： Nov. 10, 2000
Publication date： May. 22, 2002
Summary：

【要約】【課題】 植物である金線蓮の抽出成分中に見出された、特定の構造を有する3,4-ジヒドロキシ酪酸誘導体と3-ヒドロキシ-γ-ブチロラクトン誘導体との効率的な合成方法を提供することにある。【解決手段】 下記工程(A)、(B)、および(C)を含んでなる、下式(I)の3,4-ジヒドロキシ酪酸誘導体の製造方法。【化1】[式中、R1およびR4は、独立して、水素、炭素数1〜6の低級アルキル基、または炭素数7〜12のアラルキル基を表し、R3は、水素、炭素数2〜8のアシル基またはベンジル基を表す]、(A) 下式(V)のブタントリオール誘導体を用意し、(B) 得られた式(V)のブタントリオール誘導体中の-OR2基を、脱保護剤を用いることにより、選択的に-OH基に置換し、(C) 前記工程より得られた化合物中のアルコール型部位を、酸化剤を用いて酸化することによって、カルボキシル基に転換して、式(I)の化合物を得る。【化2】

Claim (excerpt)：

下記工程(A)、(B)、および(C)を含んでなる、下式(I)の3,4-ジヒドロキシ酪酸誘導体の製造方法。【化1】[式中、R1およびR4は、独立して、水素、炭素数1〜6の低級アルキル基、または炭素数7〜12のアラルキル基を表し、R3は、水素、炭素数2〜8のアシル基またはベンジル基を表す]、(A) 下式(V)のブタントリオール誘導体を用意し、(B) 得られた式(V)のブタントリオール誘導体中の-OR2基を、脱保護剤を用いることにより、選択的に-OH基に置換し、(C) 前記工程より得られた化合物中のアルコール型部位を、酸化剤を用いて酸化することによって、カルボキシル基に転換して、式(I)の化合物を得る、【化2】[式中、R1は、水素、炭素数1〜6の低級アルキル基、または炭素数7〜12のアラルキル基を表し、R2は、アリル基、tert-ブチルジフェニルシリル基、またはtert-ブチルジアルキルシリル基(ここでアルキルは炭素数1〜6の低級アルキルを示す)を表し、R3は、炭素数2〜8のアシル基またはベンジル基を表す]。

IPC (8)：

C07H 15/04 ,  C07H 17/04 ,  A61K 31/7028 ,  A61K 31/7048 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10

FI (9)：

C07H 15/04 D ,  C07H 15/04 F ,  C07H 17/04 ,  A61K 31/7028 ,  A61K 31/7048 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10

F-Term (15)：

4C057AA17 ,  4C057AA30 ,  4C057BB01 ,  4C057DD01 ,  4C057JJ05 ,  4C057KK02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086EA05 ,  4C086EA11 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZC33 ,  4C086ZC35