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J-GLOBAL ID：200903026442900900

新規フラボン化合物、その製造法、およびそれを含有する医薬組成物

Inventor： アラン・デノ ,  ギ・ルウィン ,  エマニュエル・カネ ,  ミッシェル・ロンシャン ,  イヴ・ローラン
Applicant, Patent owner： アディール エ コンパニー
Agent (1)： 津国 肇 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1997261323
Publication number (International publication number)：1998114766
Application date： Sep. 26, 1997
Publication date： May. 06, 1998
Summary：

【要約】【課題】 第四群ホスホジエステラーゼ阻害剤であるフラボン化合物、その製造方法またはそれを含有する医薬組成物を提供する。【解決手段】 式(I):【化32】〔式中、R1 は、アルキル;R2 は、シクロペンチルなど;R3 は、-H又は-OH;Alk は、C1 〜C6 アルキレン;Xは、-O-、-CH=など;Yは、シアノ、ピペラジニルカルボニルなどである〕で示される化合物、その製造方法またはそれらを含有する医薬組成物。

Claim (excerpt)：

一般式(I):【化1】〔式中、R1 は、アルキル基を表し、R2 は、-場合により1個以上の環の二重結合を有し、場合により1個以上のハロゲン原子、アルキル、アルコキシおよび/またはヒドロキシル基で置換された、3〜9個の炭素原子を有する環状炭化水素基、-場合により1個以上の二重結合を有し、場合により1個以上のハロゲン原子、アルキル、アルコキシおよび/またはヒドロキシル基で置換された、6〜15個の炭素原子を有する多環状炭化水素基、-場合により1個以上の不飽和を二重および/または三重結合の形態で有し、場合により1個以上のハロゲン原子、ヒドロキシル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール基、上記に定義した環状炭化水素基、および/または上記に定義した多環状炭化水素基で置換された、1〜13個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖炭化水素基から選ばれ、R3 は、水素およびヒドロキシル基から選ばれ、Alk は、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキレン基を表し、Xは、酸素、基:-CR′=および基:-CHR′-から選ばれ、R′は、水素およびアルキル基から選ばれ、そしてYは、以下の各式:【化2】(各式中、Z1 は、酸素または硫黄を表し、Z2 は、酸素、硫黄、基:=N-OR4'または基:【化3】を表し、R4 、R4'およびR4"は、同一または異なって、互いに独立に、水素、場合によりアリールまたはヘテロアリール基で置換されたアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基およびシクロアルキル基から選ばれ、R5 、R5'およびR5"は、同一または異なって、互いに独立に、場合によりアリール基またはヘテロアリール基で置換されたアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基およびシクロアルキル基から選ばれ、Aは、全部で5〜10個の原子(そのうち、全部で1、2または3個は、場合により、酸素、硫黄および/または窒素から選ばれるヘテロ原子を表す)を有し、場合により1個以上のハロゲン原子、アルキルおよび/またはアルコキシ基で置換された、飽和もしくは不飽和の単環もしくは二環の基を表し、そしてHal は、ハロゲン原子を表す)で示される基から選ばれるか、あるいはこれに代えて、基:-Alk -Yは、全体として、以下の各式:【化4】(式中、A、R4 、R5 、R5'、Z1 、Z2 およびHal は、上記に定義したとおりであり、Tは、結合、または1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキレン基のいずれかを表す)から選ばれる基を形成し、上記の定義は、別途記述された場合を除いて、-用語「アルキル」は、分岐または非分岐の鎖中に1〜6個の炭素原子を有し、場合により1個以上のハロゲン原子、ヒドロキシルおよび/またはアルコキシ基で置換された、アルキル基を表し、-用語「アルコキシ」は、分岐または非分岐の鎖中に1〜6個の炭素原子を有し、場合により1個以上のハロゲン原子および/またはヒドロキシル基で置換された、アルコキシ基を表し、-用語「アリール」は、場合により1個以上のハロゲン原子、アルキル、ヒドロキシルおよび/またはアルコキシ基で置換された、フェニルまたはナフチル基を表し、-用語「ヘテロアリール」は、場合により1個以上のハロゲン原子、アルキル、ヒドロキシルおよび/またはアルコキシ基で置換された、フリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジル、ピリダジニル、インドリル、キノリル、イソキノリルおよびキナゾリニルから選ばれる基を表し、-用語「ハロゲン原子」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子を表し、-用語「シクロアルキル」は、3〜8個の炭素原子を有し、場合により1個以上のハロゲン原子、アルキル、ヒドロキシルおよび/またはアルコキシ基で置換された、環状飽和炭化水素基を表す〕で示される化合物、純粋な形態もしくは混合物としてのその可能な光学および/または幾何異性体、ならびに薬学上許容しうる酸または塩基とのその可能な付加塩。

IPC (5)：

C07D311/30 ,  A61K 31/35 ABE ,  A61K 31/35 ACD ,  A61K 31/35 AED ,  C07D405/12

FI (5)：

C07D311/30 ,  A61K 31/35 ABE ,  A61K 31/35 ACD ,  A61K 31/35 AED ,  C07D405/12