懸濁性組成物

Inventor： , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：野河信太郎
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991293148
Publication number (International publication number)：1993155770
Application date： Nov. 08, 1991
Publication date： Jun. 22, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】17-アリルまたはエチル-1,14-ジヒドロキシ-12-〔2-(4-ヒドロキシ-3-メトキシシクロヘキシル)-1-メチルビニル〕-23,25-ジメトキシ-13,19,21,27-テトラメチル-11,28-ジオキサ-4-アザトリシクロ〔22.3.1.04,9〕オクタコス-18-エン-2,3,10,16-テトラオンで代表されるトリシクロ化合物又はその塩の平均粒径5μm以下の微粉末と、医薬的に受容な界面活性剤と、任意に水性媒体を含有することからなる懸濁性組成物。【効果】上記のトリシクロ化合物およびその医学的に受容な塩は、優れた免疫抑制作用および抗菌作用などを有し、この懸濁性組成物は経口剤もしくは点眼剤として有用である。

Claim (excerpt)：

一般式(I)【化1】(式中、R1およびR2、R3およびR4、R5およびR6の隣接するそれぞれの対は、各々独立して、a)2つの隣接する水素原子を表わすか、もしくはb)結合している炭素原子との間でもうひとつの結合を形成してもよく、それに加え、R2はアルキル基であってもよく、R7は水素原子、ヒドロキシ基、保護されたヒドロキシ基、もしくはアルキルオキシ基を表わすか、またはR1と共になってオキソ基を表わしていてもよく、R8およびR9は独立して、水素原子、ヒドロキシ基を、R10は水素原子、アルキル基、1以上のヒドロキシ基によって置換されたアルキル基、アルケニル基、1以上のヒドロキシ基によって置換されたアルケニル基、またはオキソ基によって置換されたアルキル基を、X1は水素原子またはヒドロキシ基、、X2は水素原子、またはX1とX2は一緒になってオキソ基または式-CH2O-で表わされる基を、Y1は水素原子またはヒドロキシ基、Y2は水素原子、またはY1とY2は一緒になってオキソ基、式N-NR11R12もしくはN-OR13で表わされる基を、R11およびR12は独立して水素原子、アルキル基、アリール基またはトシル基を、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R22およびR23は独立して水素原子またはアルキル基を、R20およびR21は、独立してオキソ基、または各々独立して(R20aと水素原子)および(R21aと水素原子)であってもよく、R20aおよびR21aは独立してヒドロキシ基、アルキルオキシ基、もしくは式OCH2OCH2CH2OCH3で表わされる基、またはR21aは保護されたヒドロキシ基を表わし、さらにR20aおよびR21aは共になってエポキシド環中の酸素原子を表わしていてもよく、nは1,2または3を表わす。上記の意味に加え、さらにY1、Y2、R10およびR23はそれらが結合している炭素原子と一緒になって飽和もしくは不飽和の5員もしくは6員環からなる窒素原子、硫黄原子もしくは酸素原子を含有する複素環基を表わしていてもよいが、その複素環基は、アルキル基、ヒドロキシ基、1以上のヒドロキシ基によって置換されたアルキル基、アルキルオキシ基、ベンジル基および式-CH2Se(C6H5)で表わされる基から選ばれる1以上の基によって置換されていてもよい)で示されるトリシクロ化合物またはその医薬的に受容な塩の平均粒径5μm以下の微粉末と医薬的に受容な界面活性剤と、任意に水性媒体とからなる懸濁性組成物。

IPC (6)：

A61K 31/40 ABC , A61K 9/107 , A61K 9/107 ABL , A61K 31/435 ADZ , A61K 31/55 , C07D498/18

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

特開昭61-148181
特開昭63-017884
特願平3-098586
Application number：特願平3-098586

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