Pat
J-GLOBAL ID：200903027669698187
ペプチドの製造法
Inventor：
,
,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：
朝日奈 忠夫 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1997162573
Publication number (International publication number)：1998067797
Application date： Jun. 19, 1997
Publication date： Mar. 10, 1998
Summary：
【要約】【課題】LHRHアゴニスト作用を有するペプチドの工業的規模での製造法を提供する。【解決手段】一般式5-oxo-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-OH (II)〔式中、R1はHis,Tyr,Trpまたはp-NH2-Pheを、R2はTyrまたはPheを、R3はそれぞれ置換基を有していてもよいGlyまたはα-D-アミノ酸残基をそれぞれ示す。〕で表わされるペプチドまたはその塩と、一般式H-R4-R5-Pro-R6 (III)〔式中、R4はLeu,IleまたはNleを、R5は保護されたArgを、R6は式Gly-NH-R7(式中、R7は水素原子または水酸基を有していてもよいアルキル基を示す)または式NH-R8(式中、R8は水素原子、水酸基を有していてもよいアルキル基またはウレイド基(-NH-CO-NH2)をそれぞれ示す)で表わされる基を示す〕で表わされるペプチドまたはその塩とを反応させ、次いで、得られたペプチド(I')を脱保護基反応に付すことを特徴とする一般式5-oxo-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R6 (I)〔式中の記号は前記と同意義を示す〕で表わされるペプチドまたはその塩の製造法。
Claim (excerpt)：
一般式5-oxo-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-OH (II)〔式中、R1はHis,Tyr,Trpまたはp-NH2-Pheを、R2はTyrまたはPheを、R3はそれぞれ置換基を有していてもよいGlyまたはα-D-アミノ酸残基をそれぞれ示す。〕で表わされるペプチドまたはその塩と、一般式H-R4-R5-Pro-R6 (III)〔式中、R4はLeu,IleまたはNleを、R5は保護されたArgを、R6は式Gly-NH-R7(式中、R7は水素原子または水酸基を有していてもよいアルキル基を示す)または式NH-R8(式中、R8は水素原子、水酸基を有していてもよいアルキル基またはウレイド基(-NH-CO-NH2)をそれぞれ示す)で表わされる基を示す〕で表わされるペプチドまたはその塩とを反応させ、一般式5-oxo-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-R5-Pro-R6 (I')〔式中の記号は前記と同意義を示す〕で表わされるペプチドまたはその塩を得、ついで、得られたペプチド(I')を脱保護基反応に付すことを特徴とする一般式5-oxo-Pro-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R6 (I)〔式中の記号は前記と同意義を示す〕で表わされるペプチドまたはその塩の製造法。
IPC (7)：
C07K 1/06
, C07K 7/06
, A61K 38/00 ACV
, A61K 38/00 ADU
, A61K 38/00 AEE
, A61K 38/00 AEF
, C07K105:00
C07K 1/06
, C07K 7/06 Z
, A61K 37/02 ACV
, A61K 37/02 ADU
, A61K 37/02 AEE
, A61K 37/02 AEF
