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J-GLOBAL ID：200903028159806453

新規なフィブリノーゲン受容体拮抗薬

Inventor： メリッサ エス.エグバートソン ,  ジョージ デー.ハートマン ,  ワシル ハルチェンコ ,  ウィリアム エル.ラスウェル
Applicant, Patent owner： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
Agent (1)： 岡部 正夫 (外6名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991318723
Publication number (International publication number)：1993155828
Application date： Sep. 27, 1991
Publication date： Jun. 22, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式具体的には、例えばで表わされる化合物及びその医薬的に使用し得る塩。【効果】 上記の一連の非ペプチド誘導体は、フィブリノーゲンIIb/IIIa受容体拮抗薬であり、従って血栓形成に起因する疾病の予防及び治療に有用な血小板凝集阻止化合物である。

Claim (excerpt)：

式:【化1】〔式中、R1 は1,2,3又は4個のヘテロ原子を含有する4〜8員環の複素環(該ヘテロ原子はN,O又はSであり該複素環はいずれの原子にもH,R6 又はR7 で任意に置換される);【化2】NR6R7 {R6 及びR7 は独立して水素、C1-10アルコキシカルボニル又は置換されないか又は置換されたC1-10アルキル及びシクロアルキルであり、該置換基は、C1-10アルコキシ、C1-10アルコキシアルキル、C1-10アルコキシアルキルオキシ、C1-10アルコキシカルボニル、C1-10アルキルカルボニル、C0-6 アルキルアミノカルボニル、C1-10アラルキルカルボニル、C1-10アルキルチオカルボニル、C4-10アラルキルチオカルボニル、チオカルボニル、C1-10アルコキシチオカルボニル、アリール、1,2,3又は4個のヘテロ原子を有する5〜6員環の飽和複素環(該ヘテロ原子はN,O及びSからなる群より選ばれる)、C1-4 アルカノイルアミノ、C1-6 アルコキシカルボニル-C0-6 アルキルアミノ、C1-10アルキルスルホニルアミノ、C4-10アラルキルスルホニルアミノ、C4-10アラルキル、C1-10アルカリル、C1-10アルキルチオ、C4-10アラルキルチオ、C1-10アルキルスルフィニル、C4-10アラルキルスルフィニル、C1-10アルキルスルホニル、C4-10アラルキルスルホニル、アミノスルホニル、C1-10アルキルアミノスルホニル、C4-10アラルキルスルホニルアミノ、オキソ、チオ、置換されないか又はモノ又はジ置換された1-エテニル、2-エテニル又は3-プロペニル(該置換基は水素、C1-10アルキル及びC7-10アラルキルからなる群より選ばれる)、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、C1-6 アルキルアミノ、C1-6 ジアルキルアミノ、ハロゲン(ハロゲンはCl、F、Br又はIとして定義される)、ニトロ又はシアノであり、更に該Nは置換されて第四級アンモニウムイオンを形成することができ、該置換基は上記R6 及びR7 で定義した通りである}であり;R2 及びR3 は独立して水素、アリール又は置換されないか又は置換されたC0-10アルキル又はシクロアルキル{該置換基はC1-10アルコキシアルキル、アリール、1,2,3又は4個のヘテロ原子を含有する4〜8員環の複素環(該ヘテロ原子はN,O及びSからなる群より選ばれる)、C4-10アラルキル、C1-10アルカリール、カルボキシ、C1-10アルキルカルボニル、C1-10アルキルチオカルボニル、C4-10アラルキルカルボニル、C4-10アラルキルチオカルボニル、C1-6 アルコキシカルボニル、C4-10アラルコキシカルボニル、C1-6 アルコキシ、C4-10アラルコキシ、C1-6 アルキルアミノ、C1-12ジアルキルアミノ、C1-6 アルカノイルアミノ、C4-12アラルカノイルアミノ、C4-10アラルキルアミノである}であり;R4 は水素、アリール、C1-10アルキル又はシクロアルキル、C4-10アラルキル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、C1-10アルキルカルボニル、C1-6 アルキルアミノカルボニル、C1-10アルキルチオカルボニル、C1-6 ジアルキルアミノカルボニル、C1-10アルコキシチオカルボニル、アリールC1-6 アルキルアミノカルボニル、C1-10アルコキシカルボニル、C4-10アラルキルカルボニル、C4-10アラルコキシカルボニル、C1-10カルボキシアルキル(更にR4 のいずれの置換基もR6 で定義した群から選択される1個以上の置換基で置換することができる)又はアミド結合によって結合されるL-又はD-アミノ酸であり;R5 は1,2,3又は4個のヘテロ原子を含有する4〜8員環の飽和又は不飽和複素環(該ヘテロ原子はN,O又はSである)又は【化3】{R8 はヒドロキシ、C1-10アルキルオキシ、C1-10アルカリルオキシ、C4-10アラルキルオキシ、C4-10アラルキルカルボニルオキシ、C1-10アルコキシアルキルオキシ、C1-10アルコキシアルキルカルボニルオキシ、C1-10アルコキシカルボニルオキシアルキル、C1-10アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アミド結合によって結合したL-又はD-アミノ酸(該アミノ酸のカルボン酸部分は遊離酸としてあるか又はC1-6 アルキルでエステル化される)である}、【化4】(R9 及びR10は水素、C1-10アルキル及びC4-10アラルキルからなる群から選択される)であり;X及びYは独立してNR6 、O、S、SO、SO2 、【化5】-C=C-、オキソ、アリール、チオノ、置換されないか又は置換されたC1-15アルキル又はシクロアルキル(該置換基は独立してR6 及びR7 である)、【化6】1,2,3又は4個のヘテロ原子を含有する4〜8員環の複素環(該原子はN,O又はSであり、該環はいずれの原子にもR6 で任意に置換される)であり;Zは任意の置換基であり存在する場合X及びYで定義した通り独立して選択される。mは0〜10の整数である。nは0〜10の整数である。pは0〜3の整数である。〕で表わされる化合物及びその医薬的に使用し得る塩。

IPC (36)：

C07C229/34 ,  A61K 31/155 ,  A61K 31/16 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/19 ACB ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/265 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/395 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/495 ,  C07C271/22 ,  C07C279/04 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C327/30 ,  C07C327/48 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D215/12 ,  C07D233/22 ,  C07D263/48 ,  C07D295/08 ,  C07D307/66 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07F 9/38 ,  C07F 9/58