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J-GLOBAL ID：200903028977287798

核内レセプタ作動薬およびその効果増強剤

Inventor： 鈴木 常司 ,  安藤 知行 ,  土屋 克敏 ,  中西 理 ,  齋藤 明子
Applicant, Patent owner： 三井化学株式会社
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1999236850
Publication number (International publication number)：2000256194
Application date： Aug. 24, 1999
Publication date： Sep. 19, 2000
Summary：

【要約】【課題】核内レセプタに作用する薬剤、あるいは核内受容体に作用する薬剤の効果を増強する薬剤を提供すること。【解決手段】 式(1)で示されるベンズアミド誘導体を、核内レセプタに作用する薬剤として、あるいは核内レセプタに作用する薬剤の効果増強剤として利用すること。【効果】核内レセプタに作用する薬剤として、あるいは核内レセプタに作用する薬剤の効果を著しく増強させる薬剤として高い効果を示し、ホルモンやビタミンなどに関係する疾病、細胞の増殖に関わる疾患や生体の恒常性に関わる疾患の治療および/または改善剤として有用である。

Claim (excerpt)：

式(1)[化1]【化1】[式中、R1およびR2はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアミノアルキル基、炭素数1〜4のアルキルアミノ基、炭素数1〜4のアシル基、炭素数1〜4のアシルアミノ基、炭素数1〜4のアルキルチオ基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキル基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキルオキシ基、カルボキシル基または炭素数1〜4のアルコキシカルボニル基を表し、R3は、アミノ基または水酸基を表し、Aは、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアミノアルキル基、炭素数1〜4のアルキルアミノ基、炭素数1〜4のアシル基、炭素数1〜4のアシルアミノ基、炭素数1〜4のアルキルチオ基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキル基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキルオキシ基、カルボキシル基、炭素数1〜4のアルコキシカルボニル基からなる群より選ばれた1〜4個の基で置換されていてもよいピリジン環または縮合ピリジン環を表し、Xは直接結合または式(2)[化2]【化2】{式中、eは1〜4の整数を表し、gおよびmはそれぞれ独立して0〜4の整数を表し、R4は水素原子、置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基または式(3)[化3]【化3】(式中、R6は置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキル基、フェニル基またはピリジン環を表す。)で表されるアシル基を表し、R5は水素原子または置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を表す。}で示される構造のいずれかを表し、nは1〜4の整数を表し、Qは式(4)[化4]【化4】(式中、R7およびR8はそれぞれ独立して、水素原子または置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を表す。)で示される構造のいずれかを表す。]で示されるベンズアミド誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする、核内レセプタ作動薬および核内レセプタ作動薬の効果増強剤。

IPC (14)：

A61K 31/4406 ,  A61K 31/07 ,  A61K 31/167 ,  A61K 31/4355 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/47 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D215/48 ,  C07D491/048

FI (14)：

A61K 31/4406 ,  A61K 31/07 ,  A61K 31/167 ,  A61K 31/4355 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/47 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D215/48 ,  C07D491/048

F-Term (41)：

4C031MA10 ,  4C055AA01 ,  4C055BA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA06 ,  4C055BA39 ,  4C055BB17 ,  4C055CA02 ,  4C055CA03 ,  4C055CA16 ,  4C055CA18 ,  4C055CA42 ,  4C055CA43 ,  4C055CB11 ,  4C055DA01 ,  4C055DA42 ,  4C055DB02 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BC17 ,  4C086BC29 ,  4C086CB22 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB21 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC75 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206CA10 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206NA05 ,  4C206NA14 ,  4C206ZB21 ,  4C206ZB26 ,  4C206ZC20 ,  4C206ZC75

Patent cited by the Patent：

Cited by applicant (2)

• ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平10-106742   Applicant：三井化学株式会社
• 特許第3354090号
  

Cited by examiner (2)

• ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平10-106742   Applicant：三井化学株式会社
• 特許第3354090号
  

Article cited by the Patent：

Cited by applicant (9)

• A hisotone deacetylase inhibitor potentiates retinoid receptor action in embryonal carcinoma
• n-Butyrate increases the level of thyroid hormone nuclear receptor in non-pituitary cultured cells
• Steroid receptor induction of gene transcription: a two-step model
• Therapeutic targeting of transcription in acute promyelocytic leukemia by use of an inhibitor of his
• Reduced retinoic acid-sensitivities of nuclear receptor corepressor binding to PML- and PLZE-RARα u
• Histone deacetylase associated with mSin3A mediates repression by the acute promyelocytic leukemia-a
• Nuclear receptor repression mediated by a complex containing SMART, mSin3A, and histone deacetylase
• Role of the histone deacetylase complex in acute promyelocytic leukaemia
• Fusion proteins of the retinoic acid receptor-alpha recruit histone deacetylase in promyelocytic leu

Cited by examiner (9)

• A hisotone deacetylase inhibitor potentiates retinoid receptor action in embryonal carcinoma
• n-Butyrate increases the level of thyroid hormone nuclear receptor in non-pituitary cultured cells
• Steroid receptor induction of gene transcription: a two-step model
• Therapeutic targeting of transcription in acute promyelocytic leukemia by use of an inhibitor of his
• Reduced retinoic acid-sensitivities of nuclear receptor corepressor binding to PML- and PLZE-RARα u
• Histone deacetylase associated with mSin3A mediates repression by the acute promyelocytic leukemia-a
• Nuclear receptor repression mediated by a complex containing SMART, mSin3A, and histone deacetylase
• Role of the histone deacetylase complex in acute promyelocytic leukaemia
• Fusion proteins of the retinoic acid receptor-alpha recruit histone deacetylase in promyelocytic leu