O-硫酸化細菌性多糖類

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：平木祐輔 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998533750
Publication number (International publication number)：2001510502
Application date： Feb. 04, 1998
Publication date： Jul. 31, 2001
Summary：

【要約】腫瘍、HIV-1感染症、および凝固障害の治療、ならびに化粧品用として有用な、O-硫酸化K4,K5,およびK40多糖類を調製する方法であって、K4,K5,またはK40多糖のナトリウム塩を非プロトン性溶媒中に懸濁し、ピリジン-三酸化イオウもしくはトリメチルアミン-三酸化イオウアダクト、またはクロロ硫酸を用いて直接的にO-硫酸化反応を起こさせる前記方法。

Claim (excerpt)：

1.O-硫酸化K4,K5,およびK40多糖類を調製する方法であって、下記の工程: a)ナトリウム塩の形のK4,K5,またはK40多糖の非プロトン性溶媒中への懸濁; b)ピリジン-三酸化イオウもしくはトリメチルアミン-三酸化イオウアダクト、またはクロロ硫酸を用いるO-硫酸化; c)水または0.2-1N NaClを用いる希釈; d)塩基性の値へのpH調整; e)酢酸ナトリウムを飽和させたエタノールもしくはメタノール、イソプロパノール、またはアセトン添加による沈殿生成; f)NaCl溶液による溶解; g)ダイアフィルトレーション; h)エタノールによる産物の沈殿; i)乾燥を含む前記方法。2.工程a)で用いる前記非プロトン性溶媒がジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、およびジメチルスルホキシドからなる群から選択されたものであることを特徴とする請求項1に記載の方法。3.前記O-硫酸化が、前記多糖について0.5重量部から20重量部の範囲の量のピリジン-三酸化イオウもしくはトリメチルアミン-三酸化イオウアダクト、またはクロロ硫酸を用い、前記多糖について10重量部から50重量部の範囲の量の工程a)で用いたものと同じ溶媒で溶解して行うことを特徴とする請求項1に記載の方法。4.前記O-硫酸化が0°Cから70°Cの範囲の温度で2時間から24時間の範囲の時間を掛けて行われることを特徴とする請求項1に記載の方法。5.工程d)の前記pH調整が2-6重量%のNaOH水溶液でpHが7.5から8.5の範囲となるように行われることを特徴とする請求項1に記載の方法。6.工程e)の前記沈殿生成が1.5-3倍量の、酢酸ナトリウムを飽和させた、エタノール、メタノール、イソプロパノールまたはアセトンを用い、その混合液を3-5°Cで12-15時間保持することを特徴とする請求項1に記載の方法。7.出発材料のK4多糖があらかじめフルクトース除去されたものであることを特徴とする請求項1に記載の方法。8.分子量が4,000から35,000、および硫酸基/カルボキシル基の比が0.5から4の範囲であることを特徴とする、O-硫酸化されたK4、フルクトース除去K4、K5およびK40多糖類。9.請求項1から7に記載の方法で得られる、O-硫酸化されたK4、フルクトース除去K4、K5およびK40多糖類。10.請求項8に記載のO-硫酸化されたK4、フルクトース除去K4、K5およびK40多糖類を0.1から10mg/kg/dayの範囲の投与量で投与する、腫瘍、HIV-1感染、および凝固障害の治療方法。11.腫瘍、HIV-1感染、および凝固障害の治療に適した医薬組成物の調製のための、請求項8に記載のO-硫酸化されたK4、フルクトース除去K4、K5およびK40多糖類の使用。12.化粧品組成物の調製のための、請求項8に記載のO-硫酸化されたK4、フルクトース除去K4、K5およびK40多糖類の使用。13.脱毛防止に適した組成物の調製のための、O-硫酸化されたK4、フルクトース除去K4、K5およびK40多糖類の使用。

IPC (7)：

C08B 37/00 , A61K 7/00 , A61K 7/06 , A61K 31/125 , A61P 31/00 , A61P 31/18 , A61P 35/00

FI (7)：

C08B 37/00 H , A61K 7/00 K , A61K 7/06 , A61K 31/125 , A61P 31/00 , A61P 31/18 , A61P 35/00

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