カテコールプロピオン酸誘導体およびそれを有効成分として含有する核内レセプター作動薬

Inventor： , , , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2000079220
Publication number (International publication number)：2001261612
Application date： Mar. 22, 2000
Publication date： Sep. 26, 2001
Summary：

【要約】【課題】核内転写因子であるペルオキソゾーム増殖活性化受容体(PPAR)αまたはγを活性化することによって、これらが関与する各種疾患、たとえば糖尿病、高脂血症および動脈硬化症等の予防または治療薬を提供すること。【解決手段】下記一般式(1)で示されるベンゾチオフェン誘導体を有効成分として含有する医薬を用いる。【効果】本発明化合物は、核内転写因子であるPPARαまたはγを強く作動させ、また、低毒性であることからPPARαまたはγに関与する各種疾患に対する予防または治療薬として有用性が期待される。

Claim (excerpt)：

一般式(1)[化1]【化1】(式中、R1は炭素数1〜4の低級アルキル基または置換されても良いフェニル基を示し、R2は水素原子、水酸基、炭素数1〜4の低級アルコキシ基または炭素数1〜4の低級アルキル基を示し、R3は水素原子、炭素数1〜10のアルキル基、フェニル基で置換された炭素数1〜4の低級アルキル基または置換されても良いフェニル基を示し、R4は水素原子、炭素数1〜4の低級アルキル基、置換されても良いベンジル基または置換されても良いフェニル基を示し、Xは炭素数3〜10のアルキル基、置換されても良いフェニル基、[化2]、[化3]、[化4]、[化5]、[化6]、[化7]または[化8]【化2】【化3】【化4】【化5】【化6】【化7】【化8】で表される置換基を示す。ただし、ここでいうR5およびR6は互いに独立して水素原子、水酸基、炭素数1〜4の低級アルキル基、炭素数1〜4の低級アルコキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、炭素数1〜4の低級アルコキシカルボニル基、置換されても良いフェニル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、置換されても良いアミノ基置換されてもよいカルバモイル基または置換されても良いアミジノ基を示す。)で表されるカテコールプロピオン酸誘導体または薬理学的に許容される塩。

IPC (32)：

C07C 59/13 , A61K 31/192 , A61K 31/195 , A61K 31/216 , A61K 31/275 , A61K 31/381 , A61K 31/423 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 1/16 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 7/00 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/06 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , A61P 37/08 , C07C 69/734 , C07C217/18 , C07C233/69 , C07C235/06 , C07C255/54 , C07D263/32 , C07D263/58 , C07D333/70

FI (32)：

C07C 59/13 , A61K 31/192 , A61K 31/195 , A61K 31/216 , A61K 31/275 , A61K 31/381 , A61K 31/423 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 1/16 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 7/00 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/06 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , A61P 37/08 , C07C 69/734 B , C07C217/18 , C07C233/69 , C07C235/06 , C07C255/54 , C07D263/32 , C07D263/58 , C07D333/70

F-Term (87)：

4C056AA01 , 4C056AB01 , 4C056AC02 , 4C056AD01 , 4C056AD03 , 4C056AE02 , 4C056AE03 , 4C056AF06 , 4C056BA03 , 4C056BA08 , 4C056CA24 , 4C086BB03 , 4C086BC69 , 4C086BC70 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA51 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA75 , 4C086ZB02 , 4C086ZB05 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4C086ZB35 , 4C086ZB38 , 4C086ZC33 , 4C086ZC35 , 4C086ZC42 , 4C086ZC55 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206DA21 , 4C206DB21 , 4C206DB43 , 4C206GA06 , 4C206GA07 , 4C206GA22 , 4C206GA26 , 4C206HA14 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZA36 , 4C206ZA45 , 4C206ZA51 , 4C206ZA59 , 4C206ZA66 , 4C206ZA75 , 4C206ZB02 , 4C206ZB05 , 4C206ZB07 , 4C206ZB11 , 4C206ZB13 , 4C206ZB15 , 4C206ZB26 , 4C206ZB33 , 4C206ZB35 , 4C206ZB38 , 4C206ZC33 , 4C206ZC35 , 4C206ZC42 , 4C206ZC55 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB20 , 4H006AB22 , 4H006AB23 , 4H006AB27 , 4H006AB29 , 4H006BJ50 , 4H006BM10 , 4H006BM71 , 4H006BP30 , 4H006BR30 , 4H006BS10 , 4H006BT12 , 4H006BU32 , 4H006RA06

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