複素環式化合物およびそれらを含む医薬組成物

Inventor： , , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：佐藤一雄 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997505503
Publication number (International publication number)：1999508906
Application date： Jul. 11, 1996
Publication date： Aug. 03, 1999
Summary：

【要約】本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤である置換複素芳香族化合物、特に置換キノリンおよびキナゾリンに関する。これらの製造法、このような化合物を含む医薬組成物、および例えば乾癬、線維症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、自己免疫疾患、アレルギー、喘息、移植拒絶反応、炎症、血栓症、神経系疾患、および癌の治療におけるそれらの医薬品における使用。

Claim (excerpt)：

式(I)(上記式中、Xは、NまたはCHであり、Yは、W(CH2)、(CH2)WまたはWであり、但し、WはO、S(O)m(但し、mは0、1または2)、またはNRa(但し、Raは水素またはC1〜8アルキル基)であり、Uは、5〜10員の一または二環系であって、1個以上の炭素原子が場合によってはN、OおよびSから独立して選択されるヘテロ原子によって置換されており、この環系は少なくとも1個の独立して選択されたR6基によって置換され、かつ場合によっては少なくとも1個の独立して選択されたR4基によって置換されており、R1、R2、R3およびR3′は同一または異なるものであり、それぞれアミノ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ウレイド、C1〜8アルキル、C1〜8アルコキシ、C3〜8シクロアルコキシ、C4〜8アルキルシクロアルコキシ、C1〜8アルコキシカルボニル、N-C1〜4アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[C1〜4アルキル]カルバモイル、ヒドロキシアミノC1〜4アルコキシアミノC2〜4アルカノイルアミノ、C1〜4アルキルアミノ、ジ-[C1〜4アルキル]アミノ、ピロリジン-1-イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン-1-イル、4-C1〜4アルキルピペラジン-1-イル、C1〜8アルキルチオ、アリールチオ、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロゲノ-C1〜4アルキル、ヒドロキシ-C1〜4アルキル、C2〜4アルカノイルオキシ-C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ-C1〜4アルキル、カルボニル-C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシカルボニル-C1〜4アルキル、カルバモイル-C1〜4アルキル、N-C1〜4アルキルカルバモイル-C1〜4アルキル、N,N-ジ-[C1〜4アルキル]カルバモイル-C1〜4アルキル、アミノ-C1〜4アルキル、C1〜4アルキルアミノ-C1〜4アルキル、ジ-[C1〜4アルキル]アミノ-C1〜4アルキル、ピペリジノ-C1〜4アルキル、モルホリノ-C1〜4アルキル、ピペラジン-1-イル-C1〜4アルキル、4-C1〜4アルキルピペラジン-1-イル-C1〜4アルキル、ヒドロキシ-C2〜4アルコキシ-C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ-C2〜4アルコキシ-C1〜4アルキル、ヒドロキシ-C2〜4アルキルアミノ-C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ-C2〜4アルキルアミノ-C1〜4アルキル、C1〜4アルキルチオ-C1〜4アルキル、ヒドロキシ-C2〜4アルキルチオ-C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ-C2〜4アルキルチオ-C1〜4アルキル、フェノキシ-C1〜4アルキル、アニリノ-C1〜4アルキル、フェニルチオ-C1〜4アルキル、シアノ-C1〜4アルキル、ハロゲノ-C2〜4アルコキシ、ヒドロキシ-C2〜4アルコキシ、C2〜4アルカノイルオキシ-C2〜4アルコキシ、C1〜4アルコキシ-C2〜4アルコキシ、カルボキシ-C1〜4アルコキシ、C1〜4アルコキシカルボニル-C1〜4アルコキシ、カルバモイル-C1〜4アルコキシ、N-C1〜4アルキルカルバモイル-C1〜4アルコキシ、N,N-ジ-[C1〜4アルキル]カルバモイル-C1〜4アルコキシ、アミノ-C2〜4アルコキシ、C1〜4アルキルアミノ-C2〜4アルコキシ、ジ-[C1〜4アルキル]アミノ-C2〜4アルコキシ、C2〜4アルカノイルオキシ、ヒドロキシ-C2〜4アルカノイルオキシ、C1〜4アルコキシ-C2〜4アルカノイルオキシ、フェニル-C1〜4アルコキシ、フェノキシ-C2〜4アルコキシ、アニリノ-C2〜4アルコキシ、フェニルチオ-C2〜4アルコキシ、ピペリジノ-C2〜4アルコキシ、モルホリノ-C2〜4アルコキシ、ピペラジニル-1-イル-C2〜4アルコキシ、4-C1〜4アルキルピペラジン-1-イル-C2〜4アルコキシ、ハロゲノ-C2〜4アルキルアミノ、ヒドロキシ-C2〜4アルキルアミノ、C2〜4アルカノイルオキシ-C2〜4アルキルアミノ、C1〜4アルコキシ-C2〜4アルキルアミノ、カルボキシ-C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルコキシカルボニル-C1〜4アルキルアミノ、カルバモイル-C1〜4アルキルアミノ、N-C1〜4アルキルカルバモイル-C1〜4アルキルアミノ、N,N-ジ-[C1〜4アルキル]カルバモイル-C1〜4アルキルアミノ、アミノ-C2〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルアミノ-C2〜4アルキルアミノ、ジ-[C1〜4アルキルアミノ-C2〜4アルキルアミノ、フェニル-C1〜4アルキルアミノ、フェノキシ-C2〜4アルキルアミノ、アニリノ-C2〜4アルキルアミノ、フェニルチオ-C2〜4アルキルアミノ、C2〜4アルカノイルアミノ、C1〜4アルコキシカルボニルアミノ、C1〜4アルキルスルホニルアミノ、ベンズアミド、ベンゼンスルホンアミド、3-フェニルウレイド、2-オキソピロリジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-1-イル、ハロゲノ-C2〜4アルカノイルアミノ、ヒドロキシ-C2〜4アルカノイルアミノ、C1〜4アルコキシ-C2〜4アルカノイルアミノ、カルボキシ-C2〜4アルカノイルアミノ、C1〜4アルコキシカルボニル-C2〜4アルカノイルアミノ、カルバモイル-C2〜4アルカノイルアミノ、N-C1〜4アルキルカルバモイル-C2〜4アルカノイルアミノ、N,N-ジ-[C1〜4アルキル]カルバモイル-C2〜4アルカノイルアミノ、アミノ-C2〜4アルカノイルアミノ、C1〜4アルキルアミノ-C2〜4アルカノイルアミノ、またはジ-[C1〜4アルキル]アミノ-C2〜4アルカノイルアミノから選択され、上記ベンズアミドまたはベンゼンスルホンアミド置換基、またはR1置換基上の任意のアニリノ、フェノキシまたはフェニル基は、場合によっては1または2個のハロゲノ、C1〜4アルキルまたはC1〜4アルコキシ置換基を有することができ、またはR1、R2、R3およびR3′の任意の隣接する対は、一緒になって場合によっては置換されたメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し、それぞれのR4は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルアミノ、ジ-[C1〜4アルキル]アミノ、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルキルカルバモイル、ジ-[C1〜4アルキル]カルバモイル、カルバモイル、C1〜4アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロ、またはトリフルオロメチルであり、R5は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、C1〜4アルキル、またはC1〜4アルコキシであり、それぞれのR6は、独立して基ZR7(式中、Zは(CH2)p基を介してR7に結合し、但し、pは0、1または2であり、Zは基V(CH2)、V(CF2)、(CH2)V、(CF2)V、V(CRR′)、V(CHR)またはVであり、RおよびR′はそれぞれC1〜4アルキルであり、Vは0、1または2個の炭素原子を含むヒドロカルビル基、カルボニル、CH(OH)、スルホンアミド、アミド、O、S(O)m、またはNRbであり、但しRbは水素であるか、またはRbはC1〜4アルキルであり、R7は、場合によっては置換されたC3〜6シクロアルキルであるか、または場合によっては置換された5、6、7、8、9、または10員の炭素環または複素環残基である)であるか、またはR6は基ZR7(式中、ZはNRbである)であり、NRbとR7とが一緒になって場合によっては置換された5、6、7、8、9または10員の炭素環または複素環残基を形成する)の化合物、または薬学上許容可能なその塩。

IPC (9)：

C07D403/12 209 , A61K 31/505 ABX , A61K 31/505 ACB , A61K 31/505 ADU , A61K 31/505 AED , C07D401/14 235 , C07D403/12 231 , C07D403/12 235 , C07D405/14 231

FI (9)：

C07D403/12 209 , A61K 31/505 ABX , A61K 31/505 ACB , A61K 31/505 ADU , A61K 31/505 AED , C07D401/14 235 , C07D403/12 231 , C07D403/12 235 , C07D405/14 231

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