免疫調節物質としての4-置換β-カルボリン

Inventor： , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：中村稔 (外6名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998509821
Publication number (International publication number)：2000516231
Application date： Aug. 08, 1997
Publication date： Dec. 05, 2000
Summary：

【要約】本発明はCa2+流入およびインターロイキン-2(IL-2)産生を阻害する4-置換β-カルボリンおよびβ-カルボリンアナログに関する。本発明の4-置換βカルボリンおよびβ-カルボリンアナログは式(I)によって表される:(式中、Q、n、R、R'、R"およびR1〜R4は本明細書で定義されている通りである。本発明はまたβ-カルボリンの製造方法に関する。その選択的免疫調節特性のために、本発明の化合物および医薬組成物は自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶およびIL-2媒介免疫応答に関連する他の疾患を含む免疫異常の予防および治療に特に適している。

Claim (excerpt)：

以下の式(I)の化合物: (式中、 QはN-R2、OまたはSからなる群より選ばれ; nは0、1、2、3および4からなる群より選ばれる整数であり; RはCOR4、CO2R4、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6分枝または非分枝アルキル、C2〜C6分枝または非分枝アルケニル、C2〜C6分枝または非分枝アルキニル、C1〜C6分枝または非分枝アルコキシ、ハロゲン、NR3R4、独立に選ばれる1以上のR1で置換されていてもよいフェニル、独立して選ばれる1 以上のR1により置換されていてもよいベンジル、独立して選ばれる1以上の R1により置換されていてもよいナフチル、および独立して選ばれる1以上の R1により置換されていてもよい複素環からなる群より選ばれ; R'およびR"はH、ハロおよびC1〜C3アルキルからなる群より独立して選ばれ; 各R1は、存在する場合は、OH、ニトロ、NR3R4、COR4、CO2R4、シアノ、ハロ、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C1〜C6分枝または非分枝アルキル、C2〜C6分枝または非分枝アルケニル、C2〜C6分枝または非分枝アルキニル、C1〜C6分枝または非分枝アルコキシ、からなる群より独立に選ばれ、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアルコキシはOH、NR3R4、COR4、CO2R4、シアノおよびハロからなる群より独立に選ばれる1〜3個の(同一または異なる)置換基で置換されていてもよく; R2はH、アミノ保護基、C1〜C6分枝または非分枝アルキル、C2〜C6分枝または非分枝アルケニル、C2〜C6分枝または非分枝アルキニルおよびベンジルからなる群より選ばれ; 各R3はH、C1〜C6分枝または非分枝アルキル;C2〜C6分枝または非分枝アルケニル、C2〜C6分枝または非分枝アルキニル、C1〜C6分枝または非分枝アルコキシ、フェニルおよびベンジルからなる群より独立に選ばれ;および、各R4はH、フェニルおよびフェニルで置換されていてもよいC1〜C6分枝および非分枝アルキルである。但し、Rはピリジニルメチル、1-メチル-イミダゾリル-2-イル-メチル、未置換フェニル、ヒドロキシメチル、アミノ、アリルオキシルおよびトリメチルシラニルを除く。)

IPC (7)：

C07D471/04 103 , A61K 31/4355 , A61K 31/4365 , A61K 31/437 , A61P 37/02 , C07D491/048 , C07D495/04 105

FI (7)：

C07D471/04 103 A , A61K 31/4355 , A61K 31/4365 , A61K 31/437 , A61P 37/02 , C07D491/048 , C07D495/04 105 A

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

特開昭59-089678
特開昭59-089678
特表平6-501956

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (12)

Kinetika i Kataliz, 1977, Vol.18/No.3, p.642-645
Tetrahedron, 1994, Vol.50/No.43, p.12329-12336
Tetrahedron, 1995, Vol.51/No.35, p.9531-9542

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