2-アミノ-ニコチンアミド誘導体

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：青山葆 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001555056
Publication number (International publication number)：2003520853
Application date： Jan. 25, 2001
Publication date： Jul. 08, 2003
Summary：

【要約】本発明は、式I【化1】〔式中、nは1から6まで(6を含む)である;WはOまたはSである;R1およびR3は、互いに独立して水素、低級アルキルまたは低級アシルである;R2はシクロアルキル基、アリール基、または1個以上の環窒素原子と、酸素および硫黄を含む群から独立して選択される0個、1個または2個のヘテロ原子を含む単または二環式ヘテロアリール基であり、各場合のこれらの基は、非置換または単または多置換されている;RおよびR'は、互いに独立して水素または低級アルキルである;Xはアリール基、または1個以上の環窒素原子と、酸素および硫黄を含む群から独立して選択される0個、1個または2個のヘテロ原子を含む単または二環式ヘテロアリール基であり、各場合のこれらの基は、非置換または単または多置換されている〕の2-アミノ-ニコチンアミド誘導体、またはN-オキサイド、それらの可能な互変体またはそのような化合物の薬学的に許容される塩の、単独または1個以上の他の薬学的に活性化合物と組み合わせた、VEGF-レセプターチロシンキナーゼ活性の阻害に応答する疾患の知ロ兪に使用するための医薬組成物の製造における使用;および式Iの新規2-アミノ-ニコチンアミド誘導体およびそれらの製造法に関する。

Claim (excerpt)：

VEGFレセプターチロシンキナーゼ活性の阻害に応答する疾患の処置のための医薬組成物の製造における、式I【化1】〔式中、nは1から6まで(6を含む)である;WはOまたはSである;R1およびR3は、互いに独立して水素、低級アルキルまたは低級アシルである;R2は、シクロアルキル基、アリール基、または1個以上の環窒素原子と、酸素および硫黄を含む群から独立して選択される0個、1個または2個のヘテロ原子を含む単または二環式ヘテロアリール基であり、各場合のこれらの基は、非置換または単または多置換されている;RおよびR'は、互いに独立して水素または低級アルキルである;Xはアリール基、または1個以上の環窒素原子と、酸素および硫黄を含む群から独立して選択される0個、1個または2個のヘテロ原子を含む単または二環式ヘテロアリール基であり、各場合のこれらの基は、非置換または単または多置換されている〕の化合物、または、N-オキサイドまたはそれらの可能な互変異性体;またはこのような化合物の薬学的に許容される塩の使用。

IPC (11)：

C07D213/82 , A61K 31/44 , A61K 31/444 , A61K 31/4725 , A61P 3/10 , A61P 5/30 , A61P 17/00 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , A61P 27/02

FI (11)：

C07D213/82 , A61K 31/44 , A61K 31/444 , A61K 31/4725 , A61P 3/10 , A61P 5/30 , A61P 17/00 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , A61P 27/02

F-Term (44)：

4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055BA02 , 4C055BA06 , 4C055BA42 , 4C055BA52 , 4C055BB10 , 4C055CA01 , 4C055CA02 , 4C055CA27 , 4C055CA58 , 4C055CB07 , 4C055CB10 , 4C055CB14 , 4C055DA01 , 4C055DA27 , 4C055DB10 , 4C055EA01 , 4C055FA01 , 4C055FA03 , 4C055FA09 , 4C055FA15 , 4C055FA34 , 4C055FA37 , 4C055GA03 , 4C063AA03 , 4C063CC15 , 4C063CC22 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086BC30 , 4C086BC37 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA15 , 4C086ZA33 , 4C086ZA89 , 4C086ZB26 , 4C086ZC11 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35

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